Benemycin

Benemicin er et antibiotikum med et bredt spekter av medisinske effekter. Det brukes som et legemiddel mot tuberkulose, antibakteriell behandling og spedalskhet.

[ 1 ]

Indikasjoner Benemycin

Legemidlet er indisert for eliminering av følgende patologier:

• tuberkulose av enhver form;
• spedalskhet (i kombinasjon med dapson);
• smittsomme prosesser forårsaket av virkningen av bakterier som er følsomme for legemidler;
• brucellose (i kombinasjon med tetracykliner).

Det brukes også for å forhindre utvikling av meningokokkmeningitt hos smittebærerne selv, så vel som hos personer som kommer i kontakt med dem.

Utgivelsesskjema

Den produseres i kapselform. Én eske inneholder 100 kapsler, én pakke inneholder én slik eske.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er rifampicin. Benemicin brukes til å eliminere sykdommer forårsaket av følgende bakterier: Kochs basill, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Hansens basill, Brucella spp. og Rickettsia typhi. Høye konsentrasjoner av legemidlet gjør at det kan virke på individuelle gramnegative mikroorganismer. Legemidlet er spesielt aktivt mot miltbrannbasiller, streptokokker og stafylokokker, samt klostridier. Benemicin er også aktivt mot gramnegative kokker (som gonokokker og meningokokker).

Den aktive komponenten hemmer bakteriell DNA-avhengig RNA polyerase.

Rifampicin er forbudt å bruke i monoterapi, siden bakterier som er resistente mot denne komponenten raskt utvikler seg i dette tilfellet.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes rifampicin raskt fra mage-tarmkanalen (nesten 100 %). Det bør tas i betraktning at hvis det er mat i magen, reduseres absorpsjonen av legemidlet betydelig.

Toppkonsentrasjonen i blodserumet (etter oral administrering av den gjennomsnittlige daglige medisinske dosen (600 mg)) av stoffet nås etter 1,5–2 timer og er lik 6–7 mcg/ml. Undertrykkelse av vekst og reproduksjon av de fleste stammer av Kochs bacillus begynner allerede når en konsentrasjon på 0,5 mcg/ml nås. Medikamentkonsentrasjonen i blodet varer i omtrent 8–12 timer.

Med protein i plasmaet syntetiseres omtrent 75 %, og halveringstiden er 2–5 timer. Det aktive stoffet passerer godt inn i beinvev, lymfeknuter, hulrom, tuberkulosefokus og biologiske væsker. Det kan også trenge inn i morkaken og over i morsmelk. Legemiddelkonsentrasjonen i cerebrospinalvæsken oppstår ved betennelse i hjernehinnene.

Etter at rifampicin er absorbert i blodet, kommer stoffet inn i leveren gjennom portvenen, hvoretter det igjen skilles ut i fordøyelseskanalen sammen med galle, og deretter absorberes på nytt i blodet.

En del av det aktive stoffet metaboliseres i leveren, hvorved diacetylrifampicin dannes, som beholder antituberkuloseegenskaper, men absorberes mindre godt i tarmen. Utskillelse skjer gjennom fordøyelseskanalen, med galle, uendret. Derfor oppdages det en økning i transaminaser i blodplasmaet i løpet av de første 3 ukene av behandlingen (mens kroppen tilpasser seg en slik metabolsk syklus), som forsvinner over tid.

Omtrent 60 % av stoffet som tas oralt skilles ut med avføring, og ytterligere 30 % med urin (uendret og som forråtnelsesprodukter). En liten mengde av legemidlet skilles ut med tårer og deretter andre biologiske væsker, noe som gir dem en oransje farge.

[ 2 ], [ 3 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet bør tas oralt en halvtime før måltider.

Ved behandling av tuberkulose brukes legemidlet i kombinasjon med andre antituberkulosemedisiner (for eksempel pyrazinamil, etambutol, streptomycin og isoniazid). For voksne som veier opptil 50 kg er den daglige dosen 450 mg. Hvis pasientens vekt er over 50 kg, foreskrives 600 mg per dag. Spedbarn og barn har lov til å få 10 mg/kg per dag. Ikke mer enn 600 mg av legemidlet kan tas per dag.

Behandlingsforløpet for tuberkuløs meningitt, spredt tuberkulose, tuberkulose mot HIV, samt for spinale lesjoner av nevrologisk art, varer minst 9 måneder med daglig bruk av legemidlet. Samtidig, i den innledende fasen (i løpet av de første 2 månedene), bør legemidlet tas i kombinasjon med isoniazid og pyrazinamid, og med dem etabutol eller streptomycin, og de resterende 7 månedene - i kombinasjon med isoniazid.

Behandlingsforløpet for lungetuberkulose varer i seks måneder og utføres i henhold til en av ordningene beskrevet nedenfor:

• I løpet av de første 2 månedene administreres standardbehandling – en kombinasjon av Benemycin med de fire antituberkulosemedisinene som er nevnt ovenfor. De neste 4 månedene tas legemidlet sammen med isoniazid;
• i henhold til skjemaet ovenfor, ta i løpet av de første 2 månedene, og deretter 2-3 ganger i uken i kombinasjon med isoniazid;
• tar legemidlet 3 ganger i uken i 6 måneder (sammen med pyrazinamid, samt isoniazid og streptomycin (eller etabutol i stedet)).

Når man tar antituberkulosemedisiner 2–3 ganger i uken, bør behandlingsprosessen overvåkes nøye av en lege.

For behandling av multibasillær spedalskhet er voksendosen 600 mg én gang i måneden (en kombinert dose med klofazimin (50 mg daglig + 300 mg månedlig), samt dapson (100 mg daglig)). Den pediatriske dosen er 10 mg per måned i kombinasjon med klofazimin (50 mg annenhver dag + 200 mg én gang i måneden), og i tillegg til dette med dapson (1-2 mg/kg daglig). Kursvarigheten er 2 år.

For behandling av pausibacillær spedalskhet er voksendosen 600 mg én gang i måneden (i kombinasjon med dapson på 1-2 mg/kg (dose 100 mg) én gang daglig). Barn får legemidlet i en dose på 10 mg/kg én gang i måneden (i kombinasjon med dapson, 1-2 mg/kg per dag). Behandlingsforløpet varer i seks måneder.

Andre antibakterielle midler brukes også til å eliminere smittsomme patologier forårsaket av mikrober som er følsomme for legemidlet. Voksendosen per dag er 0,6–1,2 g, og for spedbarn og barn – 10–20 mg/kg per dag. Legemidlet bør tas to ganger daglig.

Ved behandling av brucellose tas medisinen én gang daglig (om morgenen) i en mengde på 900 mg. I tillegg er det også nødvendig å drikke doksycyklin. Kursvarigheten velges individuelt, i gjennomsnitt - minst 45 dager.

For å forebygge meningokokkmeningitt er det nødvendig å ta medisinen i en mengde på 600 mg to ganger daglig med et intervall på 12 timer. Kuret varer i 2 dager.

[ 5 ]

Bruk Benemycin under graviditet

Det er kontraindisert å ta denne medisinen under graviditet.

Kontra

Blant kontraindikasjonene til legemidlet:

• diagnostisert nyresvikt;
• gulsott;
• en smittsom form for hepatitt som ble påført mindre enn ett år tidligere;
• overfølsomhet for rifampicin og andre komponenter i legemidlet;
• ammeperiode.

Legemidlet bør også foreskrives til barn med forsiktighet.

Bivirkninger Benemycin

Å ta stoffet kan forårsake følgende bivirkninger:

• Mage-tarmkanalen: kvalme med oppkast, diaré, tap av matlyst, utvikling av hepatitt, pseudomembranøs kolitt, erosiv gastritt og hyperbilirubinemi. I tillegg kan nivået av levertransaminaser øke;
• CNS-organer: forekomst av hodepine, en følelse av desorientering, synstap og utvikling av ataksi;
• urinveisorganer: nefronekrose eller tubulointerstitiell nefritt observeres;
• allergier: feber, bronkospasme, urtikaria, Quinckes ødem eller eosinofili, samt artralgi;
• Andre: muskelsvakhet, utvikling av leukopeni eller dysmenoré, også induksjon av porfyri, og i tillegg hyperurikemi og gikt i det akutte stadiet.

På grunn av uregelmessig inntak av legemidlet eller i et tidlig stadium av et gjentatt behandlingsforløp, er det mulig å utvikle en allergi på huden, samt et influensalignende syndrom (feber, alvorlig svimmelhet med hodepine, muskelsmerter og frysninger), hemolytisk anemi, Werlhofs sykdom og akutt nyresvikt.

[ 4 ]

Overdose

Ved forgiftning på grunn av overdose kan følgende symptomer oppstå:

• utseendet av kramper;
• faller i sløvhet;
• følelse av forvirring.

Disse lidelsene krever symptomatisk behandling, mageskylling og aktivt kull for å behandle dem. Tvungen diurese kan også brukes.

[ 6 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Benemicin kan svekke effekten av kjønnshormoner, hormonell prevensjon, orale antikoagulantia, antiarytmika (som meksiletin, disopyramid, samt tokainid, kinidin og pirmenon), antidiabetika, og også dapson, ketokonazol, fenytoin, heksobarbital og nortriptylin. Sammen med dette, også teofyllin, benzodiazepiner, GCS, ciklosporin type A, trakonazol og β-blokkere, samt kloramfenikol enalapril, cimetidin (akselererende metabolisme) og kalsiumkanalblokkere.

Som et resultat av kombinert administrering med ketokonazol, syrenøytraliserende og antikolinerge legemidler, samt opiater, reduseres legemidlets biotilgjengelighet.

Hos personer med leverproblemer kan kombinasjonen med pyrazinamid og isonasid fremkalle sykdomsprogresjon.

PAS-legemidler som inneholder stoffet bentonitt kan tas med 4 timers mellomrom etter inntak av Benemycin, da det er en mulighet for forstyrrelse av absorpsjonsprosessene til de aktive komponentene.

[ 7 ]

Lagringsforhold

Benemicin skal oppbevares beskyttet mot fuktighet og sollys, utilgjengelig for små barn. Temperatur – ikke høyere enn 25 ^° C.

Holdbarhet

Benemicin er tillatt å brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

[ 8 ]