Azitromycin

Azitromycin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Azitromycin

Det brukes til å eliminere følgende lidelser:

• infeksjoner som påvirker ØNH-systemet og luftveiene (som faryngitt med laryngitt og betennelse i mandlene, samt bihulebetennelse, mellomørebetennelse, lungebetennelse og kronisk bronkitt i det akutte stadiet);
• ukompliserte bakterieinfeksjoner som utvikler seg i kjønnsorganene (forårsaket av aktiviteten til Chlamydia trachomatis – uretritt eller cervisitt);
• lesjoner som påvirker huden eller bløtvev (infeksiøs dermatitt, erysipelas eller impetigo);
• skarlagensfeber;
• tidlig stadium av Lyme-sykdom;
• sykdommer forbundet med virkningen av Helicobacter pylori i tolvfingertarmen eller magen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Utgivelsesskjema

Produktet produseres i kapsler eller tabletter på 0,25 eller 0,5 g. Kapsler på 0,25 g produseres i 6 stykker i en blister (i en pakning - 1 blisterplate); kapsler på 0,5 g - i mengden av 3 stykker i en blistercelle (i en eske - 1 blister).

I tillegg kan legemidlet være i form av et pulver som brukes til å lage en suspensjon for oral administrasjon (volum på 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml eller 0,2 g/20 ml). Det er pakket i plastflasker med en kapasitet på 20 g – 1 slik flaske per pakke sammen med et målebeger.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamikk

Azitromycin er et semisyntetisk antibiotikum – det produseres kunstig som et derivat av erytromycin. Det tilhører kategorien azalider med makrolider (den første representanten for azalidlegemidler).

Ved å syntetisere med 50S-ribosom-subenheten hemmer legemidlet prosessen med proteinbiosyntese og bremser mikrobiell vekst, samtidig som det hemmer deres vitale aktivitet. Ved høye medisinske konsentrasjoner observeres en bakteriedrepende effekt.

Medisinen påvirker aktivt følgende mikroorganismer:

• grampositiv (unntatt erytromycinresistent mikroflora) – epidermal og gylden stafylokokker, pneumokokker, pyogenes streptokokker og agalactiae streptokokker, samt streptokokker fra kategori C, F og G;
• gramnegativ - kikhoste og parapertussis-basiller, influensabaciller, diplokokker fra Neisseria-kategorien, legionella og campylobacter, og i tillegg mikrober fra de monotypiske underartene Moraxella catarrhalis og Gardnerella catarrhalis;
• anaerob mikroflora (peptokokker og peptostreptokokker, Clostridia perfringens og også B. bivius);
• klamydia (som Chlamydophila pneumoniae og Chl. trachomatis);
• mykoparasitter fra underarten av mykobakterier;
• mykoplasmer (som Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasmer (som ureaplasma urealyticum);
• spiroketer (bakterier som forårsaker utseendet til bleke spiroketer eller utviklingen av flåttbåren borreliose).

Lipofilen viser motstand mot sure miljøer.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Når man tar en kapsel, tablett eller suspensjon, absorberes det aktive elementet raskt fra mage-tarmkanalen.

Biotilgjengelighetsindikatorene ved bruk av 0,5 g av legemidlet når 37 %, det tar 2–3 timer å nå toppverdier for stoffet. Nivået av proteinsyntese i plasma er omvendt proporsjonalt med legemiddelindikatorene i blodet og svinger i området 7–50 %. Halveringstiden er 68 timer.

Plasmaverdiene av legemidlet stabiliserer seg etter 5–7 dagers behandling.

Legemidlet overvinner lett hematoparenkymale barrierer, trenger inn i vev, gjennom hvilket det beveger seg til det berørte området (ved hjelp av fagocytter med polymorfonukleære leukocytter, samt makrofager), og deretter, i nærvær av mikrober, frigjøres det i det smittsomme fokuset.

Den passerer gjennom plasmaveggene, noe som gjør den svært effektiv i behandling av infeksjoner forårsaket av aktiviteten til patogene bakterier som befinner seg inne i cellene.

Volumet av elementet inne i celler med vev er 10–15 ganger høyere enn plasmaverdiene, og nivået inne i infeksjonsstedet er 24–34 % høyere enn nivåene i friskt vev.

Etter siste bruk av legemidlet forblir nivået av stoffet som kreves for å opprettholde den antibakterielle effekten i ytterligere 5-7 dager.

Inne i leveren demetyleres legemidlet og mister sin aktivitet. Halvparten av den konsumerte dosen skilles ut uendret i gallen, og ytterligere 6 % skilles ut via nyrene.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas én gang daglig, 60 minutter før måltider eller 120 minutter etter. Den glemte dosen skal tas så raskt som mulig, og den neste skal tas etter 24 timer.

Porsjonsstørrelser for voksne og barn som veier over 45 kg:

• behandling av patologier i luftveiene, bløtvev og hud - 0,5 g én gang daglig. Terapien varer i 3 dager;
• for kronisk erythema migrans - ta 2 tabletter av legemidlet med et volum på 0,5 g på den første dagen, og i løpet av 2.-5. dag ta 0,5 g én gang daglig;
• behandling av ukomplisert uretritt eller cervisitt – engangsbruk av 1 g av legemidlet.

Bruk av Azitromycin Forte.

For å eliminere sykdommer i luftveiene, huden og bløtvev, anbefales det å ta 1,5 g av legemidlet per kur (del doseringen i 3 doser med intervaller på 24 timer).

For å bli kvitt akne tas medisinen i 3 dager med en dose på 0,5 g/dag, og deretter i de neste 9 ukene må den brukes én gang i uken, 500 mg. Den fjerde tabletten må tas på den 8. dagen av kurset. Deretter brukes porsjoner med intervaller på 7 dager.

For behandling av flåttbåren borreliose bør pasienten ta 1 g av legemidlet den første dagen, og deretter 500 mg på dag 2-5. Totalt bør 3 g av stoffet tas i løpet av hele kuren.

Doseringen for barn bestemmes av vekten deres. Standardforholdet er 10 mg/kg per dag. Behandlingen kan utføres i henhold til følgende skjema:

• 3 doser på 10 mg/kg med 24 timers mellomrom;
• 1 dose på 10 mg/kg og 4 doser på 5–10 mg/kg.

I den første fasen av utviklingen av flåttbåren borreliose er størrelsen på den første dosen for et barn 20 mg/kg, og i de påfølgende 4 dagene brukes barnemedisinen i en dose på 10 mg/kg.

Ved lungebetennelse må legemidlet først administreres intravenøst (minst 2 dager med en hastighet på 0,5 g/dag). Etter dette går pasienten over til å ta kapsler. Denne behandlingen varer i 1–1,5 uker. Størrelsen på den medisinske dosen er 0,5 g/dag.

Ved sykdommer i bekkenområdet, i den innledende fasen av behandlingen, er det også nødvendig å administrere infusjoner, hvoretter pasienten skal ta kapsler på 0,25 g (2 stk per dag i 7 dager).

Tidspunktet for overgang til å ta kapsler/tabletter bestemmes under hensyntagen til endringer i det kliniske bildet og laboratoriedata.

For å tilberede suspensjonen må 2 g av stoffet fortynnes i vann (60 ml).

Når du tilbereder en injeksjonsvæske, må 0,5 g lyofilisat løses opp i fortynnet vann (4,8 ml).

Hvis infusjoner er nødvendige, fortynnes 500 mg lyofilisat til en konsentrasjon på 1–2 mg/ml (opptil henholdsvis 0,5 eller 0,25 l) ved bruk av Ringers løsning, natriumkloridløsning (0,9 %) eller dekstrose (5 %). I det første tilfellet bør infusjonsprosedyren vare i 3 timer, i det andre - 1 time.

Terapeutisk regime for behandling av ureaplasma.

Ved eliminering av ureaplasmose bør kompleks terapi brukes.

Noen dager før man begynner å bruke azitromycin, må pasienten få foreskrevet immunmodulatorer. Legemidlet administreres intramuskulært én gang daglig med intervaller på 1 dag. Slike injeksjoner må utføres i løpet av hele behandlingsforløpet.

Sammen med andre gangs bruk av immunmodulatoren starter bruken av et bakteriedrepende antibiotikum. Etter at inntaket er avsluttet, bør man gå over til azitromycin. I løpet av de første 5 dagene bør medisinen tas daglig, i en dose på 1 g - før frokost (1,5 timer).

Etter denne perioden er det nødvendig å ta en pause på 5 dager, hvoretter man begynner å bruke legemidlet igjen, i henhold til skjemaet ovenfor. Etter de neste 5 dagene er det nødvendig å ta en ny 5-dagers kur med azitromycin - for siste, tredje gang. Doseringsstørrelsen forblir den samme overalt - 1 g.

I løpet av 15–16 dagers behandlingsperiode med azitromycin må pasienten også ta medisiner 2–3 ganger daglig som stimulerer bindingen av deres egne interferoner, samt soppdrepende medisiner fra polyenkategorien.

Etter fullført antibiotikakur er det nødvendig med restorativ behandling, som innebærer bruk av midler som stabiliserer mage-tarmkanalen og bidrar til å gjenopprette mikrofloraen. Vedlikeholdsbehandling bør vare i minst 14 dager.

Behandlingsregime for eliminering av klamydia.

For klamydia i det nedre urogenitale systemet foreskrives azitromycin oftest - på grunn av at dette legemidlet tolereres godt, og i tillegg kan det brukes av ungdom og gravide kvinner.

Ved behandling av den beskrevne sykdomsformen tas legemidlet én gang i en dose på 1 g.

Hvis det observeres klamydia i øvre urogenitaltrakt, utføres behandlingen i korte kurs, mellom hvilke det er nødvendig å opprettholde lange intervaller.

Kuren krever at legemidlet tas tre ganger (dosen er 1 g). Intervallene mellom dosene er 7 dager. Legemidlet bør derfor tas den 1., 7. og 14. dagen.

Bruk av medisiner for å lindre sår hals.

Alle antibiotika som brukes til å behandle betennelse i mandlene må tas i en 10-dagers kur, men azitromycin brukes i henhold til en annen ordning - administrasjonsforløpet varer 3-5 dager.

En annen fordel med legemidlet er dets høyere toleranse (bedre enn penicillin-antibiotika) - makrolider anses å ha den laveste toksisiteten.

For voksne og barn over 45 kg er porsjonsstørrelsen 0,5 g/dag. Hvis en dose glemmes, bør den tas så snart som husket, og alle påfølgende doser bør tas med 24 timers mellomrom.

Barn over 6 måneder og opptil 12 år bør ta medisinen i form av en suspensjon. Den tas én gang daglig. Behandlingen varer i minst 3 dager, og porsjonsstørrelsen velges individuelt.

Bruk av legemidler mot bihulebetennelse.

For å behandle bihulebetennelse er det nødvendig å bruke legemidlet i henhold til ett av følgende regimer:

• Den første dagen tar du 0,5 g av medisinen, og deretter i ytterligere 3 dager med samme dosering;
• Ta 0,5 g azitromycin den første dagen, og ta deretter 0,25 g i ytterligere 4 dager.

Barn under 12 år bør ta suspensjonen. Doseringen velges basert på 10 mg/kg kroppsvekt. Legemidlet bør tas én gang daglig i 3 dager. Noen ganger foreskriver leger et litt modifisert regime - å ta 10 mg/kg den første dagen, og deretter, i løpet av de neste 4 dagene, redusere porsjonsstørrelsen til 5 mg/kg. Maksimalt 30 mg/kg er tillatt per kur.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bruk Azitromycin under graviditet

Under amming eller graviditet brukes legemidlet kun i situasjoner der sannsynligheten for at kvinnen vil ha nytte av behandlingen er høyere enn muligheten for komplikasjoner for babyen eller fosteret.

Ifølge noen studier (som de som ble utført under Motherisk-programmet), anses azitromycin som helt trygt for bruk hos gravide kvinner.

I hver av kontrollgruppene (kvinner fra den første brukte azitromycin; fra den andre – andre antibiotika; fra den tredje – brukte ikke antimikrobielle legemidler under behandlingen) var det ingen signifikante forskjeller i hyppigheten av alvorlige utviklingsavvik hos fosteret.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot makrolider;
• alvorlige stadier av lever- eller nyresykdom.

Suspensjonen er forbudt for bruk hos spedbarn som veier mindre enn 5 kg, og tabletter og kapsler er forbudt for bruk hos barn som veier mindre enn 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bivirkninger Azitromycin

De vanligst rapporterte bivirkningene inkluderer oppkast, lymfopeni, magesmerter, synsforstyrrelser, kvalme, reduserte bikarbonatnivåer i blodet og diaré.

Noen ganger opplever pasienter: utvikling av oral candidiasis, vaginale infeksjoner, eosinofili, leukopeni, hypoestesi, svimmelhet, kramper (det ble funnet at andre makrolider også kan forårsake kramper), følelse av døsighet og synkope. I tillegg er det en reduksjon i hyppigheten av avføring, en forstyrrelse av lukt- og smaksreseptorene (eller et fullstendig tap av lukt og smak), hodepine, anoreksi, fordøyelsesforstyrrelser, gastritt og oppblåsthet, samt økt tretthet. Sammen med dette kan nivået av bilirubin og kreatinin, ASAT med ALT og urea, og i tillegg til dette, nivået av K i blodet øke. Utvikling av artralgi, kløe, utslett eller vaginitt er også observert.

Trombocytopeni, hyperaktivitet (motorisk eller mental), nøytrofili, en følelse av aggresjon, angst, sløvhet eller nervøsitet, og også en hemolytisk form for anemi observeres av og til. Parestesi, nevrose, asteni, søvnforstyrrelser, forstoppelse, hepatitt (FPP-verdier endres også), søvnløshet og intrahepatisk kolestase forekommer også. Endringer i tungens farge, eksantem, Quinckes ødem, TEN, tubulointerstitiell nefritt, urtikaria med akutt nyresvikt, fotofobi, erythema multiforme, candidiasis og anafylaktisk sjokk observeres.

Brystsmerter og ventrikulær takykardi kan forekomme av og til, og i tillegg kan hjertefrekvensen øke. Det er funnet at de samme symptomene kan fremkalles av andre makrolider. I tillegg finnes det data om forlengelse av QT-intervallverdier og reduksjon av blodtrykk.

Reaksjoner som leverdysfunksjon, angst, myasthenia gravis eller nekrotisk eller fulminant hepatitt kan også forventes.

Makrolider kan av og til forårsake hørselstap. Hos noen pasienter har hørselshemming, tinnitus eller fullstendig døvhet forekommet.

Slike tilfeller ble stort sett registrert på forskningsstadiet, der stoffet ble brukt i store doser over lang tid. Rapportene viser at lidelsene ovenfor er kurerbare.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Ved rus observeres oppkast, tarmforstyrrelser, kvalme og forbigående hørselstap.

Symptomatiske tiltak iverksettes for å eliminere lidelser.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Absorpsjonen av legemidlet reduseres når det kombineres med etylalkohol, mat og syrenøytraliserende midler som inneholder Al3+ eller Mg2+.

Når makrolider kombineres med warfarin, kan den antikoagulerende effekten forsterkes, og det er derfor personer som bruker denne kombinasjonen (selv om tester ikke har vist endringer i PT-nivåer når de tar disse legemidlene i standarddoser) må overvåke disse verdiene nøye.

Azitromycin interagerer ikke med teofyllin, karbamazepin, triazolam, terfenadin og digoksin, noe som skiller det fra andre makrolider.

Kombinasjonen av terfenadin og diverse antibiotika fører til forlengelse av QT-intervallverdier, samt utvikling av arytmi. Derfor bør azitromycin brukes med forsiktighet hos personer som bruker terfenadin.

Makrolider øker verdiene i plasmaet, og forsterker også de toksiske egenskapene og hemmer utskillelsen av slike stoffer som cykloserin, metylprednisolon med felodipin, samt legemidler som oksideres ved deltakelse av mikrosomer, og indirekte koagulantia. Men ved bruk av azitromycin (og andre azalider) ble en slik interaksjon ikke observert.

Legemidlets effektivitet forbedres når det brukes samtidig med tetracyklin eller kloramfenikol. Når det kombineres med linkosamider, svekkes legemidlets effekt.

Legemiddelukompatibilitet med heparin er bemerket.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagringsforhold

Azitromycin (i enhver form for frigjøring) må oppbevares på et mørkt og tørt sted med en temperatur på 15–25 °C. Samtidig må den ferdige suspensjonen av legemidlet oppbevares ved en temperatur på 2–8 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Holdbarhet

Azitromycin i kapsler og pulver kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet. Tabletter har en holdbarhet på 3 år, og den ferdige suspensjonen kan lagres i ikke mer enn 3 dager.

[ 37 ], [ 38 ]

Anmeldelser

Azitromycin, når det brukes til å behandle betennelse i mandlene, bihulebetennelse i fronten, klamydia, samt bihulebetennelse og andre patologier forårsaket av virkningen av bakterier som er følsomme for legemidlet, får stort sett gode anmeldelser.

Legemidlet har en kraftig effekt i behandlingen av bakterielle infeksjoner, og tolereres også av pasienter uten komplikasjoner. Bivirkninger forbundet med legemidlet er sjeldne og forsvinner helt etter fullført behandling.

Legene snakker også positivt om stoffet. Blant de viktigste fordelene med stoffet, etter deres mening:

• tilstedeværelsen av immunmodulerende og antiinflammatoriske egenskaper;
• kraftig effekt på relativt sannsynlige mikrober som forårsaker infeksjoner som utvikler seg i luftveiene;
• Ved å danne høye verdier av stoffet i vevet, viser det bakteriedrepende virkning mot Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, Bordet-Gengou-bakterier og Corynebacterium diphtheriae;
• påvirker effektivt atypiske patogene mikrober som reproduserer intracellulært (inkludert klamydia og mykoplasma);
• godkjent for bruk hos gravide kvinner;
• har en medisinsk form som kan foreskrives til barn.

Siden azitromycin har en postantibiotisk effekt, kan det tas i korte kurer. Samtidig tillater effekten av legemidlet økt følsomhet for påvirkningen av immunfaktorer, selv hos bakterier som er resistente mot det.

Makrolider, grunnstoffet erytromycin, brytes ned i det sure miljøet i magen og har også en sterk effekt på tarmmotiliteten. Azitromycin påvirkes på sin side ikke av det sure miljøet i magen og virker mindre aktivt i forhold til tarmfunksjonen.