Azitromycin

Azitromycin har et bredt spekter av antibakteriell aktivitet.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasjoner Azitromycin

Det brukes til å eliminere slike lidelser:

• infeksjon, påvirker de øvre luftveiene og åndedrettsorganene (for eksempel faryngitt, laryngitt og betennelse i mandlene med, og i tillegg sinusitt, otitis media, pulmonal inflammasjon og kronisk form av akutt bronkitt i trinn);
• ukompliserte infeksjoner av bakteriell opprinnelse som utvikler seg i genitourinary systemet (utløst av aktiviteten av Chlamydia trachomatis - uretitt eller cervicitt);
• lesjoner som påvirker huden eller bløtvevet (smittsom form for dermatitt, erysipelas eller impetigo);
• skarlagensfeber;
• Lima sykdom i første fase;
• assosiert med handlingen Helicobacter pylori sykdom i området 12-tarmen eller magen.

[6], [7], [8], [9],

Utgivelsesskjema

Utløsningen skjer i kapsler eller tabletter med et volum på 0,25 eller 0,5 g. Kapsler med et volum på 0,25 g fremstilles av 6 stykker i en blister (i en pakke - 1 blisterplate); volum 0,5 g - i antall 3 stykker inne i blistercellen (i esken - 1 blister).

I tillegg kan preparatet ha form av et pulver som anvendes ved fremstilling av en suspensjon for inntak (volum 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml eller 0,2 g / 20 ml). Pakket i plastflasker med en kapasitet på 20 g - 1 slik hetteglass i en pakning sammen med en målerkopp.

[10], [11],

Farmakodynamikk

Azitromycin er et antibiotikum av halvsyntetisk natur - det er kunstig avledet som et erytromycinderivat. Den tilhører kategorien azalider med makrolider (den første representanten for azalidmedikamenter).

Ved hjelp av syntese med en underenhet av 50S ribosomer, hemmer legemidlet proteinbiosynteseprosessen og bremser mikrobial vekst sammen med inhiberingen av vital aktivitet. Ved høye medisinske konsentrasjoner observeres en bakteriedrepende effekt.

Medikamentet påvirker aktivt slike mikroorganismer:

• Gram-positive (bortsett fra når det gjelder erytromycin resistent mikroflora) - epidermidis og Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus og pyogent Streptococcus agalactia og streptokokker tilsetning av klasse C, F og G;
• Gram - pinner og parakoklyusha pertussis, influensa Bacillus, diplokokker av Neisseria kategori, Legionella og Campylobacter, og tilsetningen av mikrober monotypisk underart Moraxella catarrhalis og Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora av anaerober (peptokokker og peptostreptokokker, clostridium perfringence og B. Bivius);
• Klamydia (som klamydofil lungebetennelse og Chl. Trachomatis);
• Mykopater fra underarter av mykobakterier;
• Mykoplasma (som Mycoplasma lungebetennelse);
• ureaplasmaer (som ureaplasma urealiticum);
• spirochetes (bakterier som forårsaker utseende av bleke spirocheter eller utvikling av kryssbårne borrelioser).

Lipofilen viser motstand mot surt medium.

[12], [13], [14]

Farmakokinetikk

Ved bruk av kapsler, tabletter eller suspensjoner, absorberes det aktive elementet raskt fra fordøyelseskanalen.

Biotilgjengelighetsindikatorene ved bruk av 0,5 g narkotika når 37%, 2-3 timer kreves for å nå toppverdier av stoffet. Nivået av proteinsyntese inne i plasma er omvendt proporsjonalt med indeksene av legemidlet inne i blodet og varierer i området 7-50%. Halveringstiden for eliminering er 68 timer.

Plasmaverdier av legemidler stabiliseres etter 5-7 dagers behandling.

Stoffet krysser lett gematoparenhimatoznye barrierer trenger inn i vevet gjennom som beveger seg på det berørte området (ved hjelp av fagocytter med polymorfonukleære leukocytter og makrofager i tillegg), og deretter frigjøres i nærvær av mikrobiell infeksjon inne i åren.

Passerer gjennom væggene i plasmaet, som er svært effektivt i behandlingen av infeksjoner som er forårsaket av aktiviteten til bakteriepatogener som er inne i cellene.

Volumet av elementet inne i celler med vev er 10-15 ganger høyere enn plasmaværdiene, og nivået innenfor infeksjonsfokus er høyere enn det for friskt vev med 24-34%.

Etter siste bruk av legemidler, fortsetter indikatoren for stoffet som er nødvendig for å opprettholde den antibakterielle effekten i ytterligere 5-7 dager.

Inne i leveren, gjennomgår stoffet demetylering og mister sin aktivitet. Halvparten av forbruket del utskilles uendret med galle og ca 6% - ved hjelp av nyrer.

[15], [16], [17], [18]

Dosering og administrasjon

Bruk legemidlet en gang per dag, 60 minutter før måltider eller 120 minutter etter. Den savnede delen skal tas så raskt som mulig, og den neste skal forbrukes etter 24 timer.

Størrelsene på porsjoner for voksne, samt barn, hvis vekt er over 45 kg:

• Behandling av patologi i luftveiene, bløtvev og hud - 0,5 g en gang daglig. Terapien varer 3 dager;
• med den kroniske formen av erytem migrerende natur - ta den første dagen 2 tabletter LS med et volum på 0,5 g, og i løpet av 2-5 dagene ta 0,5 g en gang daglig;
• behandling av urethrit eller cervicitt av ukomplisert natur - engangsbruk av 1 g medikamenter.

Bruk av azitromycin Forte.

For å eliminere sykdommer i luftveiene, hud og bløtvev, anbefales det å ta 1,5 g av legemidlet per kurs (fordel dosen med 3 bruksområder med intervaller på 24 timer).

For å bli kvitt akne blir stoffet tatt i 3 dager ved en dose på 0,5 g / dag, og deretter i de neste 9 ukene er det nødvendig å bruke det en gang i uken for 500 mg. Bruk den fjerde pillen på den 8. Dagen av kurset. Deretter påføres porsjoner med intervaller på 7 dager.

For terapi i kryssbåren borreliose skal pasienten ta 1 g medikamenter på den første dagen, og deretter 500 mg på dagene 2-5. Generelt krever hele kurset å ta 3 g av stoffet.

Størrelsene på barns doser bestemmes av vekten. Standardforholdet er 10 mg / kg per dag. Behandling kan skje i henhold til denne ordningen:

• 3 bruk i en dose på 10 mg / kg med intervaller lik 24 timer;
• 1 forbruk i en dose på 10 mg / kg, samt 4 applikasjoner i en dose på 5-10 mg / kg.

I begynnelsen av utviklingen av kryssbårne borrelioser er størrelsen på den første delen av et barn 20 mg / kg, og i de neste fire dagene forbrukes barns legemiddel i en dose på 10 mg / kg.

Under lungebetennelse er det først påkrevet å administrere legemidlet intravenøst (minst 2 dager i en dose på 0,5 g / dag). Etter dette overføres pasienten til bruk av kapsler. Denne terapien varer 1-1,5 uker. Størrelsen på den medisinske delen er 0,5 g / dag.

Under sykdommer i bekkenområdet, i begynnelsen av behandlingen, bør infusjon også innføres, hvoretter pasienten skal ta kapsler med et volum på 0,25 g (2 stk per dag i 7 dager).

Vilkårene for bytte til kapsler / tabletter er bestemt med hensyn til endringer i klinisk bilde og laboratoriedata.

For å gjøre suspensjonen, må 2 g av stoffet fortynnes i vann (60 ml).

Ved oppløsning av injeksjonsvæske er det nødvendig å oppløse 0,5 g lyofilizat i d / og vann (4,8 ml).

Hvis det er nødvendig å administrere infusjoner, fortynnes 500 mg lyofilizat til en konsentrasjon på 1-2 mg / ml (opptil 0,5 eller 0,25 l), med Ringer-løsning, 0,9% natriumkloridoppløsning eller dextrose (5%). I det første tilfellet bør infusjonsprosedyren vare 3 timer, i den andre - 1 time.

Terapeutisk behandling i behandling av ureaplasma.

Ved eliminering av ureaplasmose bør kompleks terapi brukes.

Noen dager før bruk av azitromycin skal pasienten foreskrives immunmodulatorer. Legemidlet administreres intramuskulært, en gang daglig i intervaller på 1 dag. Slike injeksjoner må utføres i løpet av hele terapeutiske kurset.

Sammen med den andre applikasjonen av immunmodulatoren begynner bruken av et antibiotikum av en bakteriedrepende natur. Ved slutten av hans opptak bør det gjøres en overgang til azitromycin. I løpet av de første 5 dagene, bør stoffet konsumeres daglig, i en dose på 1 g - før frokost (1,5 timer).

På slutten av dette tidsintervallet må du ta en pause i 5 dager, og deretter begynne å bruke stoffet, styrt av ovennevnte skjema. Etter de neste 5 dagene, bør en annen 5-dagers gang med Azithromycin gjøres - den siste, den tredje, tiden. Størrelsen på doser overalt forblir den samme - til 1 g.

I perioden 15-16-års-dager, inntil forrige behandling med azitromycin, pasienten bør også spise 2-3 ganger / dag av stoffet, stimulerer binding av sin egen interferon, og i tillegg til denne kategorien av antifungale polyenene.

Etter å ha tatt antibiotika, er det nødvendig å gjennomgå restorativ behandling, som bruker stoffer som stabiliserer fordøyelseskanalen og hjelper til med å gjenopprette mikrofloraen. Støttende terapi bør vare minst 14 dager.

Behandlingsregime for eliminering av klamydia.

Med klamydia i den nedre delen av det urogenitale systemet, er azitromycin oftest foreskrevet - fordi dette legemet er godt tolerert, og i tillegg kan det brukes av ungdom og gravide.

Ved behandlingen av den beskrevne sykdomsform, blir legemidlet konsumert en gang i en del av 1 g.

Hvis clamidiosis i den øvre delen av genito-urinveiene observeres, utføres terapi med korte kurer, mellom hvilke det er nødvendig å motstå lange hull.

Kurset krever tre ganger å ta stoffet (doseringsstørrelse er 1 g). Intervaller mellom bruk - 7 dager. Dermed må narkotika tas på 1., 7. Og 14. Dag.

Bruk av medisiner for å eliminere ondt i halsen.

Alle antibiotika, som brukes til behandling av angina, må tas med 10-dagers kurs, men azitromycin brukes i henhold til en annen ordning - løpet av mottaket varer 3-5 dager.

Et annet pluss av stoffet er dets høyere tolerabilitet (bedre enn penicillin antibiotika) - det antas at makrolider har den laveste toksisiteten.

For voksne, så vel som barn som veier over 45 kg, er serveringsstørrelsen 0,5 g / dag. Når en dose blir savnet, er det nødvendig å ta det med det samme, som det blir husket, og alle påfølgende prosedyrer bør finne sted i 24-timers intervaller.

Barn eldre enn 6 måneder og opp til 12 år bør bruke medisinering i form av suspensjon. Resepsjonen utføres en gang om dagen. Terapien varer minst 3 dager, og størrelsen på delen velges individuelt.

Bruk av narkotika for bihulebetennelse.

For å behandle bihulebetennelse, må du ta stoffet i henhold til en av følgende moduser:

• i den første dagen tar 0,5 g av stoffet, og deretter i ytterligere 3 dager i samme dosering;
• mottak på den første dagen av 0,5 g azitromycin, og deretter ytterligere 4 dager til bruk i en dose på 0,25 g.

Barn under 12 år må ta en suspensjon. Dosering er valgt fra beregning av 10 mg / kg kroppsvekt. Bruk stoffet en gang om dagen, i 3 dager. Noen ganger foreskriver legene et litt forandret diett - ta 10 mg / kg den første dagen, og deretter redusere delstørrelsen til 5 mg / kg i løpet av de neste 4 dagene. For kurset er maksimalt 30 mg / kg tillatt.

[24], [25], [26],

Bruk Azitromycin under graviditet

Ved amming eller graviditet brukes stoffet bare i situasjoner hvor sannsynligheten for fordelene med terapi for en kvinne er høyere enn muligheten for komplikasjoner hos spedbarn eller foster.

Ifølge noen studier (for eksempel gjennomført under det morskiske programmet), anses azitromycin helt trygt til bruk hos gravide kvinner.

I hver av kontrollgruppene (kvinner i første forbrukes azitromycin; fra andre - andre antibiotika; fra 3dje - ikke brukt i terapien av antimikrobielle stoffer) hyppighet av forekomst av alvorlige føtale abnormiteter i utviklingen hadde ikke signifikante forskjeller.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• Tilstedeværelsen av intoleranse mot makrolider;
• alvorlige stadier av lever- eller nyresykdommer.

Suspensjon er forbudt å utpeke spedbarn, hvis vekt er mindre enn 5 kg, og tabletter med kapsler - barn, hvis vekt er mindre enn 45 kg.

[19], [20], [21]

Bivirkninger Azitromycin

De vanligste bivirkningene er oppkast, lymfocytopeni, ubehag i buken, synsforstyrrelser, kvalme, nedsatt nivå av blodbikarbonater og diaré.

Noen ganger pasienter er angitt: Utvikling av oral candidiasis natur, former av vaginale infeksjoner, eosinofili, leukopeni, hypesthesia, vertigo, beslag (det ble funnet at andre makrolider kan også føre til opptreden av anfall), døsighet, og synkope. I tillegg er den observerte reduksjon i forekomsten av intestinal tømming forstyrrelse av luktesansen og smaksløker (eller fullstendig tap av lukt og smak), hodepine, anoreksi, fordøyelsessykdommer, gastritt og oppblåsthet, så vel som økt tretthet. På samme tid kan øke nivået av bilirubin og kreatinin, og ACAT ALAT med urea, og i tillegg var nivået K i blodet. Det er også en utvikling av artralgi, kløe, utslett eller vaginitt.

Noen ganger er det trombocytopeni, hyperaktivitet (som har en motor eller psykisk karakter), nøytrofiler, en følelse av aggressivitet, angst, svakhet eller nervøsitet, og i tillegg til denne formen av hemolytisk anemi. Også der paresthesias, nevrose, asteni, søvnløshet, forstoppelse, hepatitt (også endre verdiene for FRR), søvnløshet og intrahepatisk kolestase. Markert endring av tone språk, utslett, angioødem, TEN, tubulær nefritt, urticaria med akutt nyresvikt, fotofobi, erytema multiforme, candidiasis, og anafylaktisk sjokk.

Enkelte smerter kan oppstå i brystbenet og ventrikulær takykardi, og i tillegg til å intensivere hjerteslagets rytme. Det ble påvist at de samme tegnene kan provoseres av virkningen av andre makrolider. I tillegg er det tegn på forlengelse av QT-intervallverdier og nedsatt blodtrykk.

Man kan også forvente utseendet av slike reaksjoner som funksjonell mangel på leveren, en følelse av spenning, myasthenia gravis eller hepatitt av nekrotisk eller fulminant karakter.

Noen ganger kan makrolider føre til hørselstap. Hos noen pasienter oppstod en hørselsproblemer, det var en øre ring eller fullstendig døvhet utviklet.

I utgangspunktet ble slike tilfeller registrert på forskningsstadiet, hvor stoffet ble brukt i store deler i lang tid. Rapportene viser at ovennevnte brudd er herdbare.

[22], [23]

Overdose

Ved rus, oppkast, avføring, kvalme og forbigående hørselstap, blir det notert.

Symptomatiske tiltak er truffet for å eliminere sykdommene.

[27], [28]

Interaksjoner med andre legemidler

Absorbsjon av legemidler reduseres når de kombineres med etylalkohol, mat, samt antacida midler som inneholder Al3 + eller Mg2 +.

Ved tilkopling av makrolider med warfarin kan forsterke antikoagulerende effekter, noe som er grunnen til at personer som bruker den følgende sekvens (selv om forsøk har ikke vist endringer i nivået av PTV når den mottar disse midlene i standarden del), er det nødvendig å nøye overvåke disse verdiene.

Azitromycin har ingen interaksjon med teofyllin, karbamazepin, triazolam, terfenadin og digoksin, som er forskjellig fra andre makrolider.

Kombinasjonen av terfenadin og forskjellige antibiotika fører til forlengelse av QT-intervallverdier, og i tillegg til utviklingen av arytmi. Derfor bør forsiktighet brukes på azithromycin hos personer som bruker terfenadin.

Makrolider økning i plasmaverdi, og dessuten forbedre de toksiske egenskaper og hemmer utskillelse av stoffer som cykloserin, metylprednisolon med felodipin og medikamenter blir oksydert med deltakelse av mikrosomer og indirekte koaguleringsmidler. Men med bruk av azitromycin (og samtidig andre azalider) ble det ikke registrert en slik interaksjon.

En økning i effektiviteten av medikamentet observeres ved samtidig bruk med tetracyklin eller kloramfenikol. Når kombinert med lincosamider, blir effekten av LS tvert imot svekket.

Narkotika-inkompatibilitet av legemidlet med heparin er notert.

[29], [30], [31], [32]

Lagringsforhold

Azitromycin (i hvilken som helst form for frigjøring) må holdes på et mørkt og tørt sted med en temperatur i området 15-25 ° C. Samtidig bør den ferdige suspensjonen av preparatet holdes ved en temperatur på 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Holdbarhet

Azitromycin i kapsler og pulver kan brukes i 2 år siden frigjøring av legemidlet. Tabletter har en holdbarhet på 3 år, og den ferdige suspensjonen får ikke lagres i mer enn 3 dager.

[37], [38],

Anmeldelser

Azitromycin i behandling av angina, frontal bihulebetennelse, klamydia, samt bihulebetennelse og andre patologier forårsaket av virkningen av bakterier som er følsomme for rusmidler, får for det meste gode anmeldelser.

Legemidlet har en kraftig effekt i behandlingen av infeksjoner av bakteriell opprinnelse, og samtidig, uten komplikasjoner, tolereres det av pasientene. De narkotikarelaterte bivirkningene er sjeldne og går helt bort etter ferdigstillelse av behandlingen.

Legene snakker også om medisinen positivt. Blant de viktigste fordelene med narkotika, etter deres mening:

• tilstedeværelse av immunmodulerende og antiinflammatoriske egenskaper;
• kraftig innvirkning av relativt sannsynlige mikrober-patogener av infeksjoner som utvikles i luftveiene;
• Forming høy verdi substans inne i vevet utviser bakteriedrepende effekt i forhold Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, streptococcus pyogenic, Campylobacter, Streptococcus agalactia, bakterier Bordet-Gengou og Corynebacterium diphtheria;
• effektivt påvirker atypiske mikrober-patogener, multipliserer intracellulært (blant slike chlamydia med mykoplasmer);
• er tillatt for bruk hos gravide kvinner;
• har en medisinsk form som kan foreskrives til barn.

Siden azitromycin har en postantibiotisk effekt, kan den tas i korte kurser. Samtidig gjør påvirkning av stoffet det mulig å øke følsomheten med hensyn til påvirkning av immunfaktorer, selv i bakterier som er resistente overfor det.

Grunnlaget for makrolider, elementet erytromycin, dekomponeres inne i det sure magesystemet, og har også en sterk effekt på tarmmotilitet. I sin tur påvirkes ikke azitromycin av det sure miljøet i magen og er mindre aktiv mot tarmfunksjonen.