Azimed

Azimed er et antimikrobielt legemiddel for systemisk bruk. Det tilhører kategorien linkosamider, makrolider og streptograminer.

Indikasjoner Azimeda

Det brukes til å eliminere infeksjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for stoffet azitromycin:

• ØNH-sykdommer (som betennelse i mandlene eller bakteriell faryngitt, betennelse i mellomøret og bihulebetennelse);
• luftveisinfeksjoner (som bakteriell bronkitt og samfunnservervet lungebetennelse);
• infeksjonssykdommer i bløtvev og hud: erythema migrans (tidlig stadium av flåttbåren borreliose), impetigo og erysipelas, samt sekundære pyodermatoser;
• Kjønnssykdommer: cervisitt eller uretritt, komplisert/ukomplisert.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Utgis i kapsler, 6 eller 10 stk. i en blisterpakning. I en separat pakning - 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Azitromycin er et azalid (en ny kategori av makrolider) og har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Det syntetiseres med den ribosomale (70S) 50S-subenheten av mottakelige bakterier og hemmer RNA-avhengig proteinbinding. Som et resultat av denne prosessen reduseres reproduksjonen og veksten av mikrober. Ved høye konsentrasjoner av legemidlet i kroppen kan dets bakteriedrepende egenskaper manifesteres.

Azitromycin har et ganske bredt virkningsspekter og påvirker aktivt følgende patogene mikroorganismer:

• individuelle grampositive mikrober: pneumokokker, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokker type C, F og G, Staphylococcus aureus og S. Viridans;
• Gramnegative mikrober: influensabasillen, H. Parainfluenzae, Ducrey-basillen, Moraxella catarrhalis, kikhostebasillen, parapertussis-basillen, gonokokker og Gardnerella vaginalis;
• anaerober som er følsomme for stoffet: peptostreptokokker og peptokokker, Bacteroides bivius og Clostridium perfringens;
• påvirker effektivt intracellulære og andre bakterier, inkludert: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum og Borrelia burgdorferi.

Påvirker ikke grampositive mikrober som er resistente mot erytromycin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighetsnivået for oral administrering av legemidlet er omtrent 37 % (med "første leverpassasje"-effekten). I serum nås toppkonsentrasjonen etter 2–3,5 timer og er (etter oral administrering av 500 mg av legemidlet) 0,4 mg/l. Legemidlet trenger raskt inn i vev og organer i kjønnsorganene (inkludert prostata), samt luftveiene, bløtvev og hud. Inne i cellene med vev er stoffindikatoren høyere enn inne i serum (10–100 ganger). Likevektsplasmaindikatorer nås etter 5–7 dager. Stoffet akkumuleres i store mengder inne i fagocytter, som overfører det til stedet for betennelse eller infeksjon. Der frigjøres det gradvis ved fagocytose.

Syntese med proteiner har et nivå som er omvendt proporsjonalt med stoffindeksen i blodet (7–50 % av legemidlet). Omtrent 35 % av dosen gjennomgår levermetabolisme (demetyleringsprosess), som et resultat av at stoffet mister aktivitet. Omtrent 50 % av legemidlet skilles ut uendret med galle, og ytterligere 4,5 % med urin, innen 72 timer.

Halveringstiden fra plasma er omtrent 14–20 timer (intervallet innen 8–24 timer etter inntak av legemidlet) og 41 timer (intervallet innen 24–72 timer). Legemidlets farmakokinetiske egenskaper endres betydelig hvis det tas sammen med mat.

Hos eldre menn (65–85 år) observeres ingen endringer i legemidlets farmakokinetikk, men hos kvinner øker toppverdien med 30–50 %. Hos små barn (1–5 år) reduseres AUC, toppkonsentrasjon og halveringstid for stoffet.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt, én gang daglig (1 time før måltider eller 2 timer etter måltider - dette er nødvendig, siden kombinert bruk med mat påvirker absorpsjonen av azitromycin). Kapslene skal ikke åpnes eller deles i to.

For tenåringer som veier over 45 kg, voksne og eldre:

• For å eliminere infeksjoner i luftveiene og ØNH-organene, samt bløtvev og hud (unntatt kronisk migrerende erytem) - den daglige dosen er 500 mg (drikk 2 kapsler per dose). Ta i 3 dager;
• For å eliminere erythema migrans, bør kapslene tas én gang daglig i 5 dager. I dette tilfellet er dosen 1 g den første dagen (4 kapsler av legemidlet), og i perioden 2-5 dager - 500 mg (2 kapsler av legemidlet);
• For behandling av kjønnssykdommer: en enkelt dose på 1 g medisin (4 kapsler).

Hvis du glemmer å ta en medisin, må du ta den glemte kapselen så raskt som mulig, og ta alle påfølgende doser med 24 timers mellomrom.

[ 8 ]

Bruk Azimeda under graviditet

Siden det ikke finnes informasjon om sikkerheten ved bruk av Azimed under graviditet eller amming, bør det kun foreskrives i tilfeller der den sannsynlige fordelen ved bruk for kvinnen er høyere enn risikoen for komplikasjoner hos babyen eller fosteret.

Kontra

Kontraindikasjoner inkluderer intoleranse mot den aktive komponenten eller andre elementer i legemidlet, samt andre ketolid- og makrolidantibiotika. Det er forbudt å foreskrive legemidlet i kapselform til barn som veier mindre enn 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Azimeda

Ofte tolereres stoffet azitromycin ganske godt, men i noen tilfeller kan følgende bivirkninger oppstå når man tar det:

• reaksjoner fra det kardiovaskulære systemet: det har vært tilfeller av arytmi som piruett (dette inkluderer også ventrikulær takykardi), hjertebank og redusert blodtrykk;
• gastrointestinale manifestasjoner: diaré, oppblåsthet, kvalme, endring i tungens farge, magesmerter, dyspepsi, forstoppelse og oppkast, samt utvikling av pankreatitt, gastritt og pseudomembranøs kolitt;
• organer i lever- og galdeveiene: utvikling av hepatitt (også nekrotiske og fulminante former), intrahepatisk kolestase og nyresvikt (kan av og til føre til død), samt forstyrrelser i leverfunksjonen;
• Nevrologiske lidelser: forekomst av parestesi, kramper, hodepine og svimmelhet. I tillegg utvikling av hypoestesi, ageusi og dysgeusi, parosmi, myasthenia gravis og anosmi. Besvimelse, psykomotorisk agitasjon, samt en følelse av døsighet eller omvendt søvnløshet observeres;
• psykiske lidelser: følelser av aggresjon, nervøsitet, angst eller engstelig opphisselse;
• reaksjoner fra vestibulærapparatet og hørselsorganene: kurerbar døvhet, svimmelhet og tinnitus;
• synsforstyrrelser: synshemming;
• reaksjoner i lymfe- og hematopoietisk system: utvikling av hemolytisk anemi, samt leuko-, trombocyto- eller nøytropeni;
• subkutant vev og hud: kløe, lysfølsomhet og utslett, utvikling av urtikaria, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme eller Quinckes ødem;
• manifestasjoner fra bindevev og muskel- og skjelettorganer: utvikling av artralgi;
• urinveisorganer: utvikling av akutt nyresvikt eller tubulointerstitiell nefritt;
• invasive eller smittsomme sykdommer: forekomst av candidiasis (også i munnen), vaginal infeksjon;
• allergiske lidelser: anafylaktiske reaksjoner, overfølsomhet;
• generelle reaksjoner: utvikling av anoreksi, asteni, alvorlig tretthet, utseende av smerter i brystbenet, uvelhet og hevelse;
• endringer i laboratorietestresultater: utvikling av eosinofili eller lymfocytopeni, økning i kreatinin-, ASAT-, ALAT- og bilirubinnivåer, reduksjon i bikarbonatnivåer i blodet, forlengelse av QT-intervallet på EKG og endringer i kaliumnivåer.

[ 7 ]

Overdose

Overdosering kan føre til utvikling av lidelser som ligner på bivirkninger etter inntak av standard medisinske doser.

For å eliminere lidelsene bør aktivt kull tas og symptomatisk behandling bør utføres for å støtte funksjonen til vitale organer.

Interaksjoner med andre legemidler

Azitromycin bør tas med forsiktighet ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet.

Under studien av legemidlets interaksjon med syrenøytraliserende midler ble det ikke observert noen endringer i biotilgjengeligheten, selv om maksimale plasmanivåer ble redusert med omtrent 25 %. Som et resultat anbefales det å ta azitromycin før (1 time) eller etter (2 timer) inntak av syrenøytraliserende legemidler.

Ergotderivater i kombinasjon med azitromycin kan i teorien forårsake ergotisme.

Noen representanter for beslektede makrolider påvirker prosessen med metabolismen av ciklosporin. Siden kliniske og farmakokinetiske tester for mulig interaksjon ved samtidig administrering av Azimed og ciklosporin ikke er utført, er det nødvendig å nøye evaluere det kliniske bildet før man forskriver samtidig administrering av disse legemidlene. Hvis kombinasjonsbehandling anses som berettiget, vil det være nødvendig å nøye overvåke ciklosporinindikatorene under behandlingsforløpet og justere dosen deretter.

Azitromycin påvirker ikke de antikoagulerende egenskapene til en enkeltdose (15 mg) warfarin, selv om det finnes tegn på en økning i disse egenskapene ved samtidig bruk av kumarinantikoagulantia (oralt) og azitromycin. Det var ikke mulig å identifisere årsaken til denne effekten, men dette faktum må tas i betraktning. Derfor anbefales det å kontinuerlig overvåke PT-indeksen hos personer som behandles med disse midlene.

Hos noen pasienter kan individuelle makrolider påvirke intestinal metabolisme av digoksin. Derfor er det nødvendig å huske på den mulige økningen i digoksinnivåer og overvåke endringene i disse under behandlingen når azitromycin kombineres med dette legemidlet.

Det finnes ingen informasjon om interaksjonen mellom azitromycin og stoffet terfenadin. Samtidig administrering av disse legemidlene bør utføres med forsiktighet.

Kombinert bruk med teofyllin endrer ikke de farmakokinetiske egenskapene til dette stoffet. Imidlertid kan kombinert bruk av teofyllin med andre makrolider i noen tilfeller føre til en økning i serumnivåene.

En enkeltdose på 1000 mg zidovudin i kombinasjon med flere doser azitromycin i doser på 600 eller 1200 mg endrer ikke plasmafarmakokinetikken til zidovudin, og heller ikke utskillelsen (sammen med glukuronidnedbrytningsprodukter) i urin. Azitromycin øker imidlertid nivåene av fosforylert zidovudin (et medisinsk aktivt nedbrytningsprodukt i mononukleære celler i perifert blodomløp).

Kombinert bruk av legemidlet med rifabutin påvirker ikke plasmaparametrene deres. Som et resultat av en slik kombinasjon kan nøytropeni utvikles (selv om årsaken i dette tilfellet mest sannsynlig er inntaket av rifabutin, siden det ikke var mulig å knytte utviklingen av denne lidelsen til inntaket av dette stoffet i kombinasjon med azitromycin).

Serumnivåene av azitromycin øker ved administrering av nelfinavir. Dosejustering er ikke nødvendig ved kombinasjon med nelfinavir, men pasienten bør overvåkes for azitromycinrelaterte bivirkninger.

[ 9 ]

Lagringsforhold

Azimed skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 10 ]

Holdbarhet

Azimed er tillatt å brukes i en periode på 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.