Atropinsulfat

Atropinsulfat er et medikament som er et derivat av alkaloidet til belladonna, en plante i søtvierfamilien. Atropinsulfat har evnen til å blokkere muskarinreseptorer for acetylkolin, noe som resulterer i en parasympatisk blokkering. Som et resultat har det en rekke farmakologiske effekter på kroppen.

Atropinsulfat kan brukes i medisinsk praksis til en rekke formål:

1. Pupillutvidelse (mydriasis): Atropin brukes i oftalmologi for å utvide pupillen, slik at legen kan undersøke baksiden av øyet mer detaljert.
2. Reduksjon av spytt- og svettekjertelsekresjon: Denne egenskapen til atropin kan være nyttig i kirurgi for å redusere pasientens spyttsekresjon eller redusere svetting.
3. Reduksjon av magesaftsekresjon: Atropin kan brukes som en komponent i kombinasjonsbehandlinger for å behandle eller forhindre overdreven magesaftsekresjon, for eksempel ved magesår.
4. Reduksjon av tarmperistaltikk: Denne egenskapen til atropin kan være nyttig i behandlingen av irritabel tarmsyndrom eller diaré.
5. Reduksjon av bronkial kjertelsekresjon: Atropin kan brukes til å redusere sekresjon i bronkiene ved sykdommer i luftveiene.
6. Hjerte-lunge-gjenoppretting: Atropin brukes noen ganger som en del av protokoller for hjerte-lunge-gjenoppretting ved asystoli eller bradykardi.

Det er viktig å merke seg at atropinsulfat er et kraftig legemiddel med potensielt alvorlige bivirkninger, og bruken bør overvåkes av en lege.

Indikasjoner Atropinsulfat

1. Mydriasis (pupilleutvidelse): Atropin brukes i oftalmologi for mydriasis i medisinske prosedyrer som øyeundersøkelser eller behandling av visse øyesykdommer.
2. Bronkodilatasjon: I noen tilfeller kan atropin brukes til å utvide bronkiene og lette pusten hos pasienter med bronkospasme, for eksempel ved obstruktiv lungesykdom som bronkial astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).
3. Gastrointestinale lidelser: Atropin kan brukes til å redusere magesaftsekresjon og redusere tarmperistaltikk, noe som kan være nyttig ved magesår eller irritabel tarm-syndrom.
4. Reduksjon av spyttkjertelsekresjon: Denne egenskapen til atropin kan brukes i kirurgi for å redusere spyttkjertelsekresjon hos pasienter.
5. Hjerte-lunge-restitusjon: Atropin kan brukes i protokoller for hjerte-lunge-restitusjon for å øke hjertefrekvensen og forbedre hjerteledningsevnen ved asystoli eller bradykardi.

Utgivelsesskjema

1. Injeksjonsvæske, oppløsning:

   • Dette er den vanligste formen for atropin som brukes i kliniske omgivelser.
   • Løsninger er vanligvis tilgjengelige i konsentrasjoner på 0,1 mg/ml eller 1 mg/ml.
   • Løsningen er beregnet for intravenøs (IV), intramuskulær (IM) eller subkutan (SC) administrering.

2. Øyedråper:

   • Brukes til å utvide pupillene for diagnostiske prosedyrer innen oftalmologi eller for å behandle intraokulær betennelse.
   • Inneholder vanligvis en konsentrasjon av atropin mellom 0,5 % og 1 %.

3. Piller:

   • Selv om tablettformen av atropin er mindre vanlig, kan den også brukes til systemisk behandling i visse medisinske scenarier.
   • Tabletter kan inneholde varierende mengder atropin, for eksempel 0,25 mg eller 0,5 mg.

Farmakodynamikk

1. Blokkering av muskarinreseptorer:

   • Atropinsulfat er en sterk antagonist av muskarinreseptorer, som finnes i forskjellige vev og organer som hjerte, blodårer, mage-tarmkanalen, urinsystemet, luftveiene og øynene.
   • Blokkering av muskarinreseptorer resulterer i redusert respons på acetylkolin-stimulering, noe som kan endre funksjonen til disse organene og systemene.

2. Kardiotonisk effekt:

   • I lave doser kan atropinsulfat forårsake en økning i hjertefrekvensen ved å blokkere hjertets muskarinreseptorer, noe som resulterer i en økning i hjertets minuttvolum.
   • Imidlertid kan atropinsulfat i store doser forårsake takykardi og arytmier på grunn av den eksitatoriske effekten på hjertet.

3. Avslapning av glatte muskler:

   • Blokkering av muskarinreseptorer i den glatte muskulaturen i mage-tarmkanalen, bronkiene og andre organer fører til at de avslapper.
   • Det kan være nyttig i behandling av spasmer, astma, kolikk og andre symptomer forbundet med overaktive glatte muskler.

4. Pupillutvidelse:

   • Atropinsulfat blokkerer muskarinreseptorer i øyet, noe som forårsaker pupillutvidelse (mydriasis).
   • Denne egenskapen kan brukes til medisinske formål, for eksempel å utføre en øyeundersøkelse eller behandle visse øyesykdommer.

5. Redusert sekresjon:

   • Blokkering av muskarinreseptorer i slimhinnekjertler fører til redusert utskillelse av spytt, svette, mage-tarmkjertler og andre kjertler.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Atropinsulfat kan administreres i ulike former, inkludert oral, intranasal, injiserbar og topisk. Etter oral administrering er absorpsjonen av atropinsulfat vanligvis langsom og ufullstendig fra mage-tarmkanalen.
2. Distribusjon: Atropinsulfat har høy affinitet til plasmaproteiner, noe som kan påvirke fordelingen i kroppen. Det kan også trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og placentabarrieren.
3. Metabolisme: Atropinsulfat metaboliseres i leveren, hovedsakelig gjennom hydrolyse av hydrolaser. Metabolitter av atropinsulfat kan også ha antikolinerg aktivitet.
4. Utskillelse: Mesteparten av atropinsulfat skilles ut med urin som metabolitter. Plasmakonsentrasjonen av atropin synker raskt etter administrering.
5. Halveringstid for utskillelse: Halveringstiden for atropinsulfat fra kroppen er omtrent 2–3 timer.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode:

• Injeksjoner: Atropinsulfat administreres vanligvis intravenøst (IV), intramuskulært (IM) eller subkutant (SC). Valg av administrasjonsvei avhenger av den kliniske situasjonen og ønsket effekthastighet.
• Øyedråper: Brukes til topisk påføring i oftalmologi for å utvide pupillen eller redusere intraokulær betennelse.
• Tabletter: Tas oralt med vann, helst én time før et måltid eller 2 timer etter et måltid for å forbedre absorpsjonen.

Dosering:

Injeksjoner:

• Voksne:
  • Ved bradykardi: Vanlig startdose er 0,5 mg intravenøst, gjentatt hvert 3. til 5. minutt inntil ønsket effekt er oppnådd. Maksimal dose er opptil 3 mg.
  • Som motgift mot forgiftning: Startdosen er 1–2 mg intravenøst, gjentatt etter klinisk behov. Dosene kan økes betydelig avhengig av forgiftningsgraden.
• Barn:
  • Dosering er basert på kroppsvekt, vanligvis 0,02 mg/kg intravenøst, gjentatt etter behov hvert 15.–30. minutt.

Øyedråper:

• Doseringen avhenger av bruksformålet, men dråpene administreres vanligvis 1–2 ganger daglig, 1–2 dråper i hvert øye. Doseringen kan justeres avhengig av respons på behandling og medisinske råd.

Piller:

• Ved bruk av tablettform vil doseringen avhenge av den spesifikke sykdommen og legemidlets form, og bør bestemmes av den behandlende legen.

Bruk Atropinsulfat under graviditet

Bruk av atropinsulfat under graviditet krever forsiktighet, da effektene på fosteret ikke er fullt ut forstått. Atropin krysser morkaken og kan potensielt påvirke det utviklende fosteret.

Mulige risikoer:

1. Teratogene effekter: Det finnes ingen bevis for signifikante teratogene effekter av atropin hos mennesker, men dyrestudier har vist mulige risikoer.
2. Fysiologiske effekter på fosteret: Teoretisk sett kan atropin forårsake de samme effektene på fosteret som på en voksen, inkludert økt hjertefrekvens.

Anbefalinger:

• FDA-klassifisering: Atropin er klassifisert som kategori C av FDA for bruk under graviditet. Dette betyr at dyreforsøk har identifisert noen risikoer for fosteret, men det har ikke vært tilstrekkelige og velkontrollerte studier på gravide kvinner.
• Bruk: Atropin bør kun brukes under graviditet når den potensielle fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret. For eksempel kan atropin brukes i nødsituasjoner som bradykardi eller organofosfatforgiftning der bruken kan være livreddende.
• Konsultasjon med legen din: Gravide kvinner bør diskutere alle risikoer og fordeler ved atropin med legen sin og vurdere mulige alternativer.

Under graviditet brukes atropin med forsiktighet og kun når bruken er berettiget av kliniske indikasjoner, med nøye avveining av alle potensielle risikoer og fordeler.

Kontra

1. Grønn stær: Bruk av atropinsulfat kan øke det intraokulære trykket, noe som kan være farlig for personer med grøn stær.
2. Astmaanfall: Personer med astma bør unngå atropinsulfat, da det kan forverre anfall av kortpustethet og andre symptomer.
3. Prostatahypertrofi: Atropinsulfat kan forverre symptomene på denne tilstanden, for eksempel problemer med å urinere.
4. Mage-tarmsykdommer: Legemidlet kan forverre noen mage-tarmsykdommer, som forstoppelse eller intestinal atoni.
5. Hjertearytmier: Bruk av atropinsulfat kan forverre noen typer arytmier.
6. Graviditet og amming: Bruk av atropinsulfat under graviditet og amming kan være usikkert eller kreve konsultasjon med lege.
7. Individuell intoleranse: Personer med kjent individuell intoleranse mot atropin bør unngå bruk av det.

Bivirkninger Atropinsulfat

1. Døsighet og tretthet: Mange pasienter kan oppleve døsighet, tretthet eller generell svakhet mens de tar atenolol.
2. Kalde ekstremiteter: Noen kan oppleve en kald følelse i hender og føtter på grunn av innsnevring av blodårer.
3. Tørr hals eller nese: Tørr hals eller nese kan forekomme.
4. Redusert seksuell lyst: Redusert seksuell lyst eller erektil dysfunksjon kan forekomme hos noen pasienter mens de tar atenolol.
5. Bradykardi: Dette er en tilstand der hjertefrekvensen faller til lavere verdier, noe som kan forårsake følelser av tretthet eller svimmelhet.
6. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller svimmelhet.
7. Uspesifikke plager: Disse inkluderer vage symptomer som kvalme, magesmerter eller generell uvelhet.
8. Redusert blodtrykk: Ved bruk av atenolol kan det forekomme en reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til svimmelhet eller en følelse av svakhet.
9. Spesifikke bivirkninger: Inkluderer bronkospasme (forverring av respirasjonsfunksjonen hos astmatikere), maskerende hypoglykemi (maskering av symptomer på lavt blodsukker hos diabetespasienter), økt reaksjon på allergener og andre.

Overdose

1. Takykardi og arytmier: Overdose av atropinsulfat kan forårsake hjertebank (takykardi) og arytmier på grunn av de eksitatoriske effektene på hjertesystemet.
2. Hypertensjon: Overdreven virkning av atropinsulfat kan føre til økt blodtrykk (hypertensjon), noe som kan forårsake svimmelhet, hodepine og til og med utvikling av vaskulære komplikasjoner.
3. Munntørrhet og mage-tarmlidelser: Blokkering av muskarinreseptorer kan forårsake munntørrhet, redusert magesaftsekresjon og andre mage-tarmlidelser som forstoppelse.
4. Krampetrekning og agitasjon: Mulige konsekvenser av overdosering kan omfatte kramper, nervøsitet og agitasjon på grunn av atropins eksitatoriske effekt på sentralnervesystemet.
5. Mydriasis: Overdose av atropinsulfat kan forårsake betydelig utvidelse av pupillene (mydriasis), noe som kan føre til synsforstyrrelser og fotofobi.
6. Respirasjonsstans: Ved alvorlig overdose kan atropinsulfat undertrykke respirasjonssenteret og forårsake respirasjonsstans.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikolinerge legemidler: Bruk av atropinsulfat sammen med andre antikolinerge legemidler som antidepressiva, antihistaminer eller antispasmodika kan føre til en sterkere antikolinerg effekt og øke risikoen for bivirkninger som munntørrhet, forstoppelse, vannlatingsvansker osv.
2. Antikolinesterasemedisiner: Bruk av atropinsulfat sammen med antikolinesterasemedisiner som pyridostigmin eller fysostigmin kan føre til redusert effekt av sistnevnte og dårligere kontroll av symptomer på myasthenia gravis eller andre nevromuskulære blokkere.
3. Antiarytmika: Bruk av atropinsulfat sammen med antiarytmika som aminodaron kan øke risikoen for takykardi og arytmier, spesielt hos pasienter med predisposisjon for hjertearytmier.
4. Glaukommedisiner: Bruk av atropinsulfat sammen med glaukommedisiner som timolol eller dorzolamid kan øke det intraokulære trykket og forverre tilstanden til pasienter med glaukom.
5. Beroligende legemidler: Bruk av atropinsulfat sammen med beroligende legemidler, som benzodiazepiner eller hypnotika, kan øke den beroligende effekten og øke risikoen for døsighet og nedsatt koordinasjon av bevegelser.
6. Parkinsonismemedisiner: Bruk av atropinsulfat sammen med parkinsonismemedisiner som levodopa eller karbidopa kan redusere effektiviteten og forverre parkinsonismesymptomer.