Aspirin

Aspirin (det aktive kjemikaliet er acetylsalisylsyre) er et velkjent ikke-steroidt antiinflammatorisk medikament (NSAID) som har blitt brukt i medisin siden slutten av 1800-tallet. Aspirin har antipyretisk, smertestillende (smertestillende) og betennelsesdempende egenskaper, og er et av de mest brukte medisinene i verden.

Farmakologiske egenskaper

1. Antiinflammatorisk virkning: aspirin reduserer betennelse ved å blokkere produksjonen av prostaglandiner, stoffer som spiller en nøkkelrolle i utviklingen av betennelse, smerter og feber i kroppen. Dette oppnås ved å hemme enzymet cyclooxygenase (COX), som er nødvendig for syntese av prostaglandiner.
2. Salgetisk handling: Effektiv for milde til moderate smerter som hodepine, tannpine, muskelsmerter, menstruasjonssmerter og andre typer smerter.
3. Antipyretisk virkning: Aspirin er effektivt for å redusere feber ved å påvirke det hypothalamiske sentrum av termoregulering, utvide perifere kar og øke svetten.

Utnyttelse

• Som et smertestillende middel: å redusere smerter i forskjellige etiologier.
• Som en antipyretikk: for å redusere høy kroppstemperatur.
• ASAN ANTIAGGREGANT: Lave doser aspirin brukes til å forhindre blodpropp, noe som er nyttig i forebygging av hjerteinfarkt og hjerneslag. Aspirin forhindrer blodplateaggregering (stikking av blodplater sammen), og reduserer dermed risikoen for trombose.

Indikasjoner Aspirin.

1. Smertestillende handling (smertestillende):

   • Behandling av hodepine, inkludert migrene.
   • Reduksjon av tannpine, muskel- og leddsmerter.
   • Reduksjon av menstruasjonssmerter.

2. Antipyretisk handling (antipyretisk):

   • Reduksjon av høy kroppstemperatur assosiert med forkjølelse og andre smittsomme sykdommer.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Brukes ved forskjellige inflammatoriske sykdommer som revmatoid artritt og slitasjegikt.
   • Behandling av inflammatoriske prosesser, f.eks. Senebetennelse eller bursitt.

4. Antiaggregant Action:

   • Forebygging av trombose og emboli, inkludert å redusere risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag hos individer med høy risiko for å utvikle dem.
   • Forebygging av tilbakevendende hjerteinfarkt og postoperativ trombose.
   • Som et profylaktisk middel for tromboembolisme og iskemisk hjerneslag.

5. Andre spesifikke bruksområder:

   • Behandling av Kawasaki-syndrom, en sykdom som påvirker blodårene hos barn.
   • Forebygging av kolorektal

Utgivelsesskjema

1. Piller

• Vanlige tabletter: Dette er den vanligste formen, som inneholder 100 til 500 mg acetylsalisylsyre. Tabletter tas oralt og er ment å lindre smerter, redusere feberen eller som en antiaggregant.
• Tyggbare tabletter: Disse inneholder aspirin i en mindre dosering, ofte rundt 81 mg, og brukes hovedsakelig for å forhindre hjerteinfarkt eller slag. Den tyggbare formen fremskynder stoffets begynnelse.
• CoatedTablets (enterosoluble): Belegget forhindrer at aspirinet brytes ned i magen i magen, noe som reduserer risikoen for irritasjon og ulcerogen virkning på mage-tarmkanalen. Slike tabletter oppløses allerede i tarmen.

2. kapsler

• Flytende kapsler: Disse kapslene inneholder aspirin i flytende form, slik at det kan tas opp raskere og lindrer symptomene raskere.

3. pulver

• Løsningspulver: aspirin i pulver kan løses opp i vann for oralt inntak. Denne formen er spesielt praktisk for de som har problemer med å svelge tabletter.

4. Rektal suppositorier

• Støtte: brukes til å administrere aspirin rektalt, noe som kan være nødvendig for oppkast eller andre forhold der oral administrering ikke er mulig.

5. Effervescent (brusende) tabletter

• Effervescent tabletter: tabletter som oppløses i vann for å danne aneffervescent drikke. Denne formen forbedrer absorpsjonen av aspirin og reduserer dens negative effekter på mage-tarmkanalen.

Farmakodynamikk

1. Antiaggregant Action:

   • Aspirin hemmer irreversibelt enzymet cyclooxygenase (Cox), som er essensielt for syntese av tromboxaner og prostaglandiner.
   • Inhibering av Cox-1 fører til en reduksjon i dannelsen av tromboksan A2 i blodplater, noe som reduserer deres evne til å aggregere og reduserer risikoen for blodpropp. Denne egenskapen brukes til forebygging og behandling av koronar hjertesykdom og andre vaskulære sykdommer.

2. Salgetisk og antipyretiske handlinger:

   • Aspirin hemmer også syntesen av prostaglandiner, som spiller en nøkkelrolle i å forårsake betennelse, smerter og feber.
   • Å redusere nivået av prostaglandiner i sentralnervesystemet og i fokus for betennelse fører til en reduksjon i smertefølsomhet og normalisering av kroppstemperatur under feberforhold.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Aspirin reduserer alvorlighetsgraden av betennelse ved å blokkere syntesen av prostaglandiner og tromboxaner, som er involvert i utviklingen av betennelse, forårsaker rødhet, hevelse og smerte.
   • Aspirins effektivitet som et betennelsesdempende middel gjør det egnet for behandling av tilstander som revmatoid artritt og slitasjegikt.

4. Andre effekter:

   • Aspirin kan øke urea-nivåene i blodet ved å redusere blodstrømmen gjennom nyrene, som er et resultat av å hemme prostaglandiner som opprettholder tilstrekkelig blodstrøm.
   • Det kan også irritere mageslimhinnen, noe som fører til gastritt og magesår på grunn av blokaden av beskyttende prostaglandiner i magen.

Farmakokinetikk

1. Aspirin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, med brusende tablettformer, granuler i suspensjon og raske oppløsende tabletter som viser raskere absorpsjonshastigheter enn andre former (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Etter absorpsjon blir ASC raskt omdannet til salisylsyre (SA), dens aktive metabolitt. Konverteringen skjer hovedsakelig under den første passasjen gjennom leveren (Brune, 1974).
3. Farmakokinetiske parametere som maksimal plasmakonsentrasjon (CMAX) og tid til å nå maksimal konsentrasjon (TMAX) varierer betydelig avhengig av formuleringen som brukes, noe som påvirker begynnelsen og varigheten av handling (Kanani, Voelker, & amp; gatoulis, 2015).
4. I visse populasjoner, for eksempel gastrektomipasienter, viser aspirin redusert systemisk klarering og langvarig halveringstid, og understreker behovet for dosejustering for disse individene (MinaShita, Fukami, & amp; ooi, 1984).
5. Genetiske faktorer kan påvirke farmakokinetikken og farmakodynamikken i aspirin, noe som påvirker dens effekt som et antiaggregant middel. Varianter i gener relatert til cyclooxygenaser og glykoproteiner er assosiert med forskjeller i antiaggregant-effektene av aspirin (Würtz, Kristensen, Hvas, & Grove, 2012).

Dosering og administrasjon

Smertestillende og antipyretisk handling:

• Voksen dosering: vanligvis 500 mg til 1000 mg hver 4. til 6. time etter behov og avhengig av symptomer. Skal ikke overstige 4000 mg per dag.
• Dosering for barn: Bruk av aspirin hos barn for å behandle forkjølelsessymptomer kan være farlig og er assosiert med en risiko for Reyes syndrom. Doseringen skal overvåkes nøye av en lege.

Forebygging av hjerte- og karsykdommer:

• Dosering: lavdose aspirin, vanligvis 75 mg til 325 mg per dag. Den generelt aksepterte dosen for forebygging av hjerteinfarkt eller hjerneslag er 81 mg per dag (lavdosertablett).

Forebygging og behandling av koronar hjertesykdom:

• Dosering: 75-325 mg daglig, avhengig av legens anbefaling.

Forebygging av tykktarmskreft:

• Voksen dosering: Lave doser (vanligvis 81-325 mg daglig) kan anbefales for noen pasienter med høy risiko for tykktarmskreft, men bare under tilsyn av en lege.

Metoder for opptak:

• Aspirin bør tas med måltider eller etter måltider med mye vann for å minimere gastrointestinal irritasjon.
• Enterosolubil-belagte tabletter er designet for å redusere gastrisk irritasjon, slik at de ikke skal bli ødelagt eller tygges.

Viktige forholdsregler:

• Alkohol bør unngås når du tar aspirin, da det kan øke risikoen for blødning i magen.
• Aspirin kan samhandle med andre medisiner, inkludert ibuprofen, warfarin, noen antidepressiva og mange andre, så du bør ta kontakt med legen din før du begynner å ta det.
• Aspirin anbefales ikke for personer med magesår, astma eller blødningsforstyrrelser uten først å konsultere lege.

Bruk Aspirin. under graviditet

Effekt på graviditet:

1. Første trimester:

   • Noen studier antyder en mulig sammenheng mellom aspirinbruk i første trimester og økt risiko for fødselsdefekter som hjertefeil og ganespalte, selv om bevisene kan være blandet. Derfor anbefales det at aspirinbruk i første trimester unngås med mindre potensielle fordeler oppveier risikoen.

2. Andre trimester:

   • Bruken av lavdoseaspirin til visse medisinske formål, for eksempel forebygging av preeklampsi, kan være tillatt, men bare under medisinsk tilsyn.

3. Tredje trimester:

   • Aspirinbruk er spesielt farlig på grunn av risikoen for for tidlig nedleggelse av arteriekanalen i fosteret, noe som kan føre til alvorlige sirkulasjonsproblemer hos det nyfødte.
   • Aspirin kan også øke risikoen for blødning hos både mor og foster, redusere livmorkontraktiliteten, noe som kan føre til langvarig arbeidskraft og øke sannsynligheten for blødning i postpartum-perioden.

Bruken av aspirin for forebygging av preeklampsi:

• Lavdose aspirin (60-150 mg daglig) er noen ganger foreskrevet til gravide for å forhindre preeklampsi, en tilstand preget av høyt blodtrykk og protein i urinen. Dette er spesielt viktig for kvinner med høy risiko for å utvikle denne tilstanden.
• Det anbefales å begynne å ta den fra den 12. svangerskapsuken (andre trimester) og fortsette til levering, men først etter en grundig undersøkelse og under streng medisinsk tilsyn.

Kontra

1. Allergi mot aspirin eller andre NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner):

   • Personer med en allergisk reaksjon på aspirin eller andre medisiner fra gruppen av NSAIDs bør unngå aspirin. Allergi kan manifestere seg som bronkospasme, angioødem, urticaria eller anafylaksi.

2. Pepticulcer sykdom:

   • Aspirin kan forverre tilstanden ved å forårsake blødning eller perforering av mage-tarmkanalen. Det hemmer produksjonen av prostaglandiner, som beskytter mageslimhinnen.

3. Hemoragiske lidelser:

   • Som antiaggregant øker aspirin risikoen for blødning, noe som gjør bruken kontraindisert under forhold som hemofili eller vitamin K-mangel.

4. Astma assosiert med bruk av NSAIDs:

   • Noen mennesker med astma kan oppleve en økning i symptomer når du tar aspirin eller andre NSAID-er, kjent som "aspirinindusert astma."

5. Alvorlig nyresykdom:

   • Aspirin kan forverre nyresvikt ved å redusere blodstrømmen gjennom nyrene, noe som er viktig for deres funksjon.

6. Alvorlig leversykdom:

   • Ved alvorlig leverfunksjon kan bruk av aspirin forårsake ytterligere forverring av tilstanden.

7. Graviditet (spesielt tredje trimester):

   • Aspirin kan forårsake føtal arteriell kanalavslutning, økt blødning under arbeidskraft, forsinket arbeidskraft og andre alvorlige effekter.

8. Laktasjonsperiode:

   • Aspirin kan skilles ut med morsmelk og kan ha uheldige effekter på babyen.

9. Barn under 12 år:

   • Aspirinbruk hos barn for virusinfeksjoner er assosiert med en risiko for å utvikle Reyes syndrom, en sjelden, men farlig tilstand som kan forårsake alvorlig lever- og hjerneskade.

Bivirkninger Aspirin.

1. Fordøyelsessystem: Aspirin kan forårsake gastrointestinal irritasjon, inkludert gastritt, magesår og til og med blødning. Disse risikoene øker med høyere doser og med langvarig bruk (Li et al., 2020).
2. Allergiske reaksjoner: Aspirin kan forårsake en rekke allergiske reaksjoner inkludert hudutslett, angioødem og bronkospasme, spesielt hos personer med astma eller de med kronisk urticaria (Stevenson, 1984).
3. Nedsatt nyrefunksjon: Langvarig aspirinbruk kan påvirke nyrefunksjonen og forårsake nyresvikt, spesielt hos pasienter med eksisterende nyresykdom eller hos eldre pasienter (Karsh, 1990).
4. Interaksjon med andre medisiner: Aspirin kan samhandle med antikoagulantia, sulfonylurea, diuretika, metotreksat og antacida, noe som kan øke effekten av dem eller øke risikoen for bivirkninger (Karsh, 1990).
5. CNS-toksisitet: Høye doser aspirin kan forårsake toksiske effekter på sentralnervesystemet, manifestert av tinnitus (ringer i ørene), svimmelhet og til og med anfall (Ingelfinger, 1974).

Overdose

Symptomer på overdosering av aspirin:

1. Mild til moderat overdose:

   • Hodepine
   • Svimmelhet
   • Tinnitus (tinnitus)
   • Kvalme og oppkast
   • Forvirring av bevissthet
   • Hyperventilering (økt og rask pust)

2. Alvorlig overdose:

   • Alvorlig syre-base-ubalanse: elektrolyttubalanse og acidose.
   • Hypertermi (høy kroppstemperatur)
   • Tachypnea.
   • Takykardi (rask hjerteslag).
   • Koma
   • Anfall
   • Nefrotoksisitet: nyresvikt på grunn av toksiske effekter på nyrene.
   • Åndedrettsalkalose etterfulgt av metabolsk acidose.
   • Elektrolyttforstyrrelser som hypokalemia (lavt blodkaliumnivå).
   • Hemoragisk diatese: økt risiko for blødning.

Mekanismer for giftig handling:

Aspirin i høye doser forstyrrer normal funksjon av cellulær mitokondrier og syre-base homeostase, noe som fører til metabolsk acidose. Aspirin hemmer også irreversibelt enzymet cyclooxygenase, noe som fører til redusert syntese av beskyttende prostaglandiner og økt dannelse av laktat og pyrogener i kroppen ved giftige doser.

Behandling av overdosering av aspirin:

1. Symptomatisk behandling:

   • Sikre luftveispatens, opprettholde pust og sirkulasjon.
   • Korreksjon av elektrolytt- og syre-base balanse.

2. Medisinske prosedyrer:

   • Gastrisk skylling for å fjerne uabsorbert aspirin (spesielt hvis inntak var for mindre enn 2-4 timer siden).
   • Aktivert kull for å redusere absorpsjon av aspirin fra mage-tarmkanalen.
   • Tvunget alkalisk diuresis til å akselerere utskillelse av aspirin.
   • Hemodialyse i tilfeller av alvorlig forgiftning for raskt å fjerne aspirin fra blodet.

3. Opprettholde normal hydrering for å opprettholde tilstrekkelig nyrefunksjon og forhindre utvikling av nyresvikt.

Forebygging av overdose:

• Streng overholdelse av anbefalte doser.
• Unngå å ta aspirin samtidig med andre NSAID eller alkohol, noe som kan øke bivirkningene.
• Rådfør deg med legen din før du starter aspirin, spesielt under personer med kroniske tilstander eller tar flere medisiner.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikoagulantia: Samtidig administrering av aspirin med antikoagulantia (f.eks. Warfarin) øker risikoen for blødning på grunn av synergistisk forbedring av antitrombotiske effekter (Karsh, 1990).
2. Ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs): NSAIDs som ibuprofen eller naproxen kan redusere de hjertebeskyttende effektene av aspirin ved å konkurrere om binding til cyclooxygenase-1 i blodplater, potensielt redusere dens antiagregan-effekt (Rruso, petrucci, amgGregregant-effekt (russo.
3. ACE-hemmere: aspirin kan redusere effektiviteten av ACE-hemmere (f.eks. Enalapril) på grunn av aspirins hemming av prostaglandinsyntese, som er nødvendig for full vasodilatorisk virkning av ACE-hemmere (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretikk: Samtidig administrering av aspirin med diuretika kan redusere deres vanndrivende og antihypertensive effekter, også på grunn av interaksjon med prostaglandiner (Karsh, 1990).
5. Serotonin reabsorpsjonshemmere (SSRI): aspirin i kombinasjon med SSRI kan øke risikoen for gastrointestinal blødning på grunn av synergisme i deres effekter på blodplater (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
6. Methotrexate: Aspirin kan øke toksisiteten til metotreksat ved å utsette utskillelsen gjennom konkurranse om tubuleutskillelse i nyrene (Hayes, 1981).