Antigrippin

Antigrippin er en kombinasjonsmedisin beregnet for symptomatisk behandling av forkjølelse og influensa. Den inneholder tre aktive komponenter: paracetamol, klorfenaminmaleat og askorbinsyre. Hver av disse komponentene har sin egen spesifikke virkning, som sammen gir en omfattende behandling.

1. Paracet:

   • Virkning: Har smertestillende og febernedsettende egenskaper. Bidrar til å redusere smerte og temperatur.
   • Mekanisme: Blokkerer syntesen av prostaglandiner i sentralnervesystemet, noe som reduserer smerte og senker kroppstemperaturen.

2. Klorfenaminmaleat:

   • Virkning: Et antihistamin som eliminerer allergisymptomer som rennende nese, rennende øyne og kløe.
   • Mekanisme: Blokkerer histamin H1-reseptorer, noe som reduserer manifestasjonen av allergiske reaksjoner.

3. Askorbinsyre (vitamin C):

   • Virkning: Styrker immunforsvaret, øker kroppens motstandskraft mot infeksjoner, forbedrer vevsregenerering.
   • Mekanisme: Deltar i oksidasjons-reduksjonsprosesser, kollagensyntese, karbohydrat- og lipidmetabolisme.

Indikasjoner Antigrippina

Antigrippin brukes til å lindre forkjølelses- og influensasymptomer som:

• Hodepine.
• Forhøyet temperatur.
• Rennende nese.
• Smerter i muskler og ledd.
• Nysing og rennende øyne.

Utgivelsesskjema

1. Brusetabletter:
   • Tabletter som løses opp i vann for å lage en drikk.
   • Praktisk for rask og effektiv absorpsjon av aktive ingredienser.
2. Pulver til løsningsforberedelse:
   • Et pulver som løses opp i vann for å lage en drikk.
   • Det gir også rask absorpsjon og symptomlindring.

Farmakodynamikk

Paracet

• Virkningsmekanisme: Paracetamol har en smertestillende og febernedsettende effekt ved å blokkere syntesen av prostaglandiner i sentralnervesystemet (CNS). Det hemmer enzymet cyklooksygenase (COX), noe som fører til en reduksjon i dannelsen av prostaglandiner, som er ansvarlige for smerte og betennelse.
• Effekter: Reduserer kroppstemperaturen og lindrer smerter ved forkjølelse og influensa.

Klorfenaminmaleat

• Virkningsmekanisme: Klorfenamin er et antihistamin som blokkerer histamin H1-reseptorer. Dette hindrer virkningen av histamin, som er en formidler av allergiske reaksjoner.
• Effekter: Reduserer allergisymptomer som rennende nese, nysing, kløe i nese og øyne, og rennende øyne. Klorfenamin har også en mild beroligende effekt, som kan bidra til å forbedre søvnen under forkjølelse.

Askorbinsyre (vitamin C)

• Virkningsmekanisme: Askorbinsyre er involvert i en rekke metabolske prosesser. Det er en viktig antioksidant som beskytter celler mot skade fra frie radikaler. Den spiller også en nøkkelrolle i syntesen av kollagen, noe som øker styrken og integriteten til karvegger og vev.
• Effekter: Styrker immunforsvaret, øker kroppens motstandskraft mot infeksjoner, akselererer helbredelses- og vevsgjenopprettingsprosessene.

Synergistisk effekt

Kombinasjonen av disse tre komponentene gjør at Antigrippin effektivt kan bekjempe et bredt spekter av forkjølelses- og influensasymptomer. Paracetamol reduserer smerte og feber, klorfenamin reduserer allergiske reaksjoner og forbedrer den generelle velværen, og askorbinsyre støtter immuniteten og fremskynder rekonvalesensen.

Denne flerkomponenttilnærmingen bidrar til å lindre pasientens tilstand og fremme raskere bedring fra forkjølelse og influensa.

Farmakokinetikk

Paracet

• Absorpsjon: Paracetamol absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Maksimal plasmakonsentrasjon nås 0,5–2 timer etter administrering.
• Distribusjon: Distribueres jevnt i vevet, trenger inn i morkakebarrieren og går over i morsmelk. Plasmaproteinbindingen er lav – omtrent 10–25 %.
• Metabolisme: Metaboliseres i leveren ved konjugering med glukuronsyre og svovelsyre. Mindre enn 5 % av dosen hydroksyleres for å danne den aktive metabolitten, som deretter konjugeres med glutation.
• Utskillelse: Skilles ut via nyrene, hovedsakelig som metabolitter; omtrent 3 % skilles ut uendret. Halveringstiden er 1–4 timer.

Klorfenaminmaleat

• Absorpsjon: Klorfenamin absorberes raskt fra mage-tarmkanalen og når maksimal plasmakonsentrasjon innen 2–6 timer.
• Distribusjon: Trenger godt inn i vev, inkludert sentralnervesystemet. Plasmaproteinbinding er omtrent 70 %.
• Metabolisme: Metaboliseres i leveren ved demetylering og oksidasjon. Hovedmetabolittene er desmetylklorfenamin og dihydroksyklorfenamin.
• Utskillelse: Skilles ut av nyrene som metabolitter og uendret. Halveringstiden er 12–15 timer.

Askorbinsyre

• Absorpsjon: Askorbinsyre absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal plasmakonsentrasjon nås etter 2–3 timer.
• Distribusjon: Distribueres i alle kroppens vev, med høye konsentrasjoner i endokrine kjertler, lever, leukocytter og øyets linse. Plasmaproteinbinding er omtrent 25 %.
• Metabolisme: Metaboliseres i leveren til dihydroaskorbinsyre og andre metabolitter.
• Utskillelse: Skilles ut via nyrene, både uendret og som metabolitter. Halveringstiden er omtrent 16 dager ved høye doser og 3–4 timer ved normale doser.

Kombinert handling

Kombinasjonen av paracetamol, klorfenamin og askorbinsyre i Antigrippin gir rask og effektiv lindring av forkjølelses- og influensasymptomer. Hvert av stoffene utfyller virkningen av det andre, og bidrar til å forbedre pasientens allmenntilstand og fremskynde rekonvalesensprosessen.

Dosering og administrasjon

Piller:

• Voksne og barn over 15 år: 1 tablett hver 4.-6. time etter behov. Maksimal daglig dose er 4 gram (8 tabletter).
• Barn 10 til 15 år: ½–1 tablett hver 6.–8. time etter behov. Maksimal daglig dose er 2 gram (4 tabletter).
• Barn i alderen 5 til 10 år: ½ tablett hver 6.–8. time etter behov. Maksimal daglig dose er 1 gram (2 tabletter).
• Barn i alderen 3 til 5 år: ¼-½ tablett hver 6.-8. time etter behov. Maksimal daglig dose er 500 mg (1 tablett).

Pulver til løsningsforberedelse:

• Voksne og barn over 15 år: 1–2 poser 2–3 ganger daglig.
• Barn fra 10 til 15 år: 1 pose 2–3 ganger daglig.
• For barn i alderen 5 til 10 år: ½–1 pose 2–3 ganger daglig.
• For barn i alderen 3 til 5 år: ½ pose 2–3 ganger daglig.

Flytende form (sirup):

Sirupdoser oppgis vanligvis i milliliter, ikke milligram. Følg instruksjonene på pakken eller legens instruksjoner for å bestemme riktig dosering i milliliter, avhengig av barnets alder eller anbefalingene for voksne.

Spray for utvortes bruk:

• Voksne og barn over 12 år: 1–2 spray i hvert nesebor 3–4 ganger daglig.
• Barn 6 til 12 år: 1 spray i hvert nesebor 3–4 ganger daglig.
• Barn 3 til 6 år: 1 spray i hvert nesebor 1-2 ganger daglig.

Bruk Antigrippina under graviditet

1. Paracet (paracetamol):

   • Paracetamol er mye brukt for å behandle smerter og feber hos gravide kvinner. Forskning viser at det anses som relativt trygt når det tas i anbefalte doser. Noen studier har imidlertid knyttet langvarig bruk av paracetamol under graviditet til økt risiko for atferds- og nevroutviklingsproblemer hos barn, som ADHD og autismespekterforstyrrelser (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Klorfenaminmaleat:

   • Klorfenamin er et antihistamin som brukes for å redusere allergi- og forkjølelsessymptomer. Selv om det finnes begrensede data om sikkerheten under graviditet, brukes det vanligvis i lave doser og anses som relativt trygt for kortvarig bruk. Bruk av antihistamin i første trimester krever imidlertid forsiktighet på grunn av potensiell risiko for fosteret (Sun et al., 2006).

3. Askorbinsyre:

   • Askorbinsyre (vitamin C) er trygt å bruke under graviditet når det tas i anbefalte doser. Det er viktig for å opprettholde et sunt immunsystem og utgjør ingen trussel for fosteret (Garmonov & Salakhov, 2009).

Kontra

Generelle kontraindikasjoner for alle komponenter

1. Overfølsomhet overfor noen av komponentene i legemidlet.
2. Alder opptil 15 år (for voksne former for utgivelse) eller opptil 12 år (for barns former), med mindre annet er angitt i instruksjonene.

Kontraindikasjoner forbundet med paracetamol

1. Alvorlig leversykdom (inkludert akutt leversvikt).
2. Alvorlig nyresvikt.
3. Medfødt hyperbilirubinemi (Gilbert syndrom, Dubin-Johnson syndrom, etc.).
4. Alkoholisme.
5. Glukose-6-fosfat dehydrogenase-mangel.

Kontraindikasjoner forbundet med klorfenaminmaleat

1. Lukket vinkelglaukom.
2. Prostatahypertrofi med urinretensjon.
3. Alvorlige hjerte- og karsykdommer.
4. Magesår i magesekken og tolvfingertarmen i det akutte stadiet.

Kontraindikasjoner forbundet med askorbinsyre

1. Hyperoksaluri (økt utskillelse av oksalater i urin).
2. Alvorlig nyresykdom.
3. Tromboflebitt og tendens til trombose.
4. Glukose-6-fosfat dehydrogenase-mangel (kan føre til hemolytisk anemi).

Ytterligere kontraindikasjoner

1. Graviditet og amming: Legemidlet anbefales ikke til bruk uten å konsultere lege, da sikkerheten ved bruk i disse periodene ikke er fastslått.
2. Diabetes mellitus: Siden legemidlet kan inneholde sukker eller andre søtningsmidler, må denne faktoren tas i betraktning når det brukes hos pasienter med diabetes mellitus.

Bivirkninger Antigrippina

Vanlige bivirkninger:

1. Døsighet eller svimmelhet: Spesielt vanlig med formler som inneholder klorfenaminmaleat.
2. Munntørrhet: På grunn av klorfenamins antikolinerge egenskaper.
3. Mageproblemer: Kan omfatte kvalme, oppkast, diaré eller fordøyelsesbesvær.
4. Allergiske reaksjoner: Inkluderer hudutslett, kløe, elveblest eller hevelse i ansikt, lepper, tunge og hals.

Relatert til paracetamol:

1. Leverskade: Hvis anbefalt dose paracetamol overskrides, kan det utvikles levertoksisitet, inkludert akutt leversvikt.
2. Allergiske reaksjoner: Kan inkludere elveblest, kløe, hudutslett eller angioødem.

Relatert til klorfenaminmaleat:

1. Døsighet og redusert årvåkenhet: Disse effektene kan føre til svekket motorisk koordinasjon og svekket reaksjonstid.
2. Uretralstenose: Mulig forverring av forløpet av dysuriske tilstander hos menn med prostatahypertrofi.

Relatert til askorbinsyre:

1. Mageproblemer: Inkluderer kvalme, oppkast, halsbrann eller diaré, spesielt ved høye doser.
2. Nyrestein: Langvarig og/eller overdreven bruk av vitamin C kan øke risikoen for nyrestein hos noen mennesker.

Overdose

1. Symptomer på paracetamol:

   • Kvalme.
   • Oppkast.
   • Magesmerter.
   • Tap av matlyst.
   • Døsighet eller svakhet.
   • Økt aktivitet av leverenzymer i blodet (ifølge testresultater).
   • Leverskade, inkludert akutt leversvikt (i alvorlige tilfeller).

2. Symptomer på klorfenaminmaleat:

   • Døsighet.
   • Tåkesyn.
   • Tørr munn.
   • Senker blodtrykket.
   • Takykardi (økt hjertefrekvens).

3. Symptomer på askorbinsyre:

   • Økt surhet i magesaften.
   • Diaré.
   • Risiko for nyrestein (ved langvarig og/eller overdreven bruk).

Interaksjoner med andre legemidler

1. Legemidler som inneholder paracetamol:

   • Å ta flere medisiner som inneholder paracetamol samtidig kan føre til overdosering og leverskade.
   • Dette er spesielt viktig å vurdere når du tar smertestillende medisiner, hodepinemedisiner eller febernedsettende midler samtidig.

2. Legemidler som har en hepatotoksisk effekt:

   • Kombinert bruk av Antigrippin med andre legemidler som kan skade leveren, kan øke risikoen for å utvikle hepatotoksiske effekter.
   • Disse medisinene kan inkludere visse antibiotika, antivirale legemidler og legemidler som brukes til å behandle anfall.

3. Legemidler som har en beroligende effekt:

   • Antigrippin inneholder klorfenamin, som har en beroligende effekt. Kombinert bruk med andre legemidler som også har en beroligende effekt (f.eks. sovepiller, beroligende midler, antidepressiva) kan forsterke denne effekten og føre til økt døsighet og hemming.

4. Legemidler som har antikolinerg virkning:

   • Klorfenaminmaleat, som finnes i Antigrippin, har antikolinerge egenskaper. Kombinert bruk med andre legemidler med antikolinerge effekter (f.eks. smertestillende medisiner, antihistaminer) kan føre til en forverring av disse effektene, som tørr munn, forstoppelse og urinretensjon.

5. Legemidler som påvirker sirkulasjonssystemet:

   • Klorfenaminmaleat kan forsterke den hypotensive effekten av antihypertensive legemidler og kan også forsterke takykardi forårsaket av sympatomimetiske aminer.

6. Preparater som inneholder vitamin C:

   • Langvarig og/eller overdreven bruk av vitamin C-holdige legemidler sammen med Antigrippin kan øke risikoen for nyrestein.