Amikacin

Amikacin er et aminoglykosidantibiotikum som brukes til å behandle forskjellige typer bakterieinfeksjoner, spesielt de som er forårsaket av gramnegative bakterier. Amikacin er effektivt mot et bredt spekter av patogener, inkludert mange typer mikroorganismer som er resistente mot andre antibiotika.

Amikacin binder seg til 30S-underenheten til bakterielle ribosomer, og forstyrrer dermed proteinsyntese, noe som resulterer i bakteriedød. Denne virkningsmekanismen gjør amikacin effektiv mot infeksjoner forårsaket av mange aerobe gram-negative og noen gram-positive bakterier.

Indikasjoner Amikacin

1. Luftveisinfeksjoner: lungebetennelse, inkludert gramnegative infeksjoner som de som er forårsaket av Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae og andre bakterier.
2. Hud- og bløtvevsinfeksjoner: inkludert brannskader, purulente infeksjoner og andre hudinfeksjoner forårsaket av gramnegative bakterier.
3. Urinveisinfeksjoner: inkludert akutt og kronisk pyelonefritt, blærekatarr og infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa og andre bakterier.
4. Ben- og leddinfeksjoner: osteomyelitt, smittsom leddgikt og andre gramnegative muskel- og skjelettinfeksjoner.
5. Abdominalinfeksjoner: peritonitt og andre abdominalinfeksjoner forårsaket av gramnegative bakterier.
6. Septisk sjokk: Intensive omsorg for sepsis forårsaket av gramnegative bakterier.

Utgivelsesskjema

1. Løsning for injeksjon

Amikacin er ofte tilgjengelig som en løsning for injeksjon, som brukes til intramuskulær (IM) eller intravenøs (IV) administrering. Denne formen er raskt å handle, noe som gjør det til det foretrukne valget for behandling av alvorlige infeksjoner.

• Konsentrasjoner:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. pulver for fremstilling av løsning for injeksjon

Amikacin kan også være tilgjengelig som et lyofilisert pulver som må fortynnes før bruk. Dette skjemaet tillater langvarig lagring og presis dosering når den blir fortynnet.

• Pulveret er generelt tilgjengelig i hetteglass med forskjellige amikacininnhold, for eksempel:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Farmakodynamikk

1. Handlingsmekanisme: Amikacin virker ved å binde til bakterielle ribosomer (30S-underenheter), som forstyrrer proteinsyntese i bakterieceller. Denne mekanismen fører til forstyrrelse av proteinsyntese og til slutt til bakteriecellens død.

2. Bredspektrum av aktivitet: Amikacin har et bredt spekter av aktivitet mot mange gram-positive og gramnegative bakterier, inkludert patogener som:

Gram-positive bakterier:

1. Staphylococcus aureus (inkludert meticillinfølsomme stammer).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (gruppe A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (gruppe B Streptococcus).
6. Streptococcus Viridans Group.

Gram-negative bakterier:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Kryssresistens og superinfeksjoner: Det er viktig å merke seg at motstand mot amikacin kan utvikle seg i noen bakterier, spesielt med feil eller hyppig bruk. Dette kan føre til superinfeksjoner eller kryssresistens med andre antibiotika.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amikacin blir vanligvis ikke absorbert fra mage-tarmkanalen etter oral administrering og administreres vanligvis ved intravenøs eller muskelinjeksjon.
2. Distribusjon: Den trenger inn i forskjellige vev og kroppsvæsker, inkludert plasma, lunge, nyre, hud, bein, bløtvev og cerebrospinalvæske (CSF). Fordelingsvolumet er vanligvis stort.
3. Proteinbinding: Amikacin binder seg til blodplasmaproteiner i en ubetydelig grad (ca. 10-20%).
4. Metabolisme: Amikacin metaboliseres praktisk talt ikke i kroppen.
5. Utskillelse: De fleste amikacin skilles ut av nyrene ved glomerulær filtrering. Dens glomerulære filtrering er avhengig av nyrefunksjon og kan reduseres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
6. EXCRETIONHALF-LIVE: Elimineringens halveringstid av amikacin fra kroppen avhenger av hastigheten på glomerulær filtrering og er vanligvis omtrent 2-3 timer hos voksne med normal nyrefunksjon.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

Amikacin administreres vanligvis intramuskulært (IM) eller intravenøst (IV). Intravenøs administrering kan være enten en kontinuerlig infusjon eller en bolus.

1. Intramuskulær injeksjon (V/M):

   • Raskt injisert i dype muskler (f.eks.

2. Intravenøs administrering (IV):

   • Bolusadministrasjon: Amikacin kan administreres som en langsom bolus i løpet av 2-3 minutter.
   • Infusjon: Infusjonsløsning fremstilles ved å fortynne amikacin i 100-200 ml av et kompatibelt løsningsmiddel (f.eks. 0,9% natriumkloridløsning eller 5% dekstroseoppløsning) og administreres over 30-60 minutter.

Dosering

Doseringen av amikacin avhenger av alvorlighetsgraden av infeksjonen, nyrefunksjonen og pasientvekten. Følgende er generelle anbefalinger:

1. Voksne og barn over 1 måned:

   • Vanlig dose: 15 mg/kg kroppsvekt per dag, delt inn i 2-3 like doser hver 8-12 time.
   • Alvorlige infeksjoner: Dosen kan økes til 500 mg hver 8. time, ikke for å overstige 1,5 g per dag.

2. Nyfødte (inkludert premature spedbarn):

   • De første 7 dagene av livet (hvis intervall mellom levering og mors siste menstruasjonsperiode & lt; 40 uker): 10 mg/kg hver 12. time.
   • Etter den første uken i livet: 7,5 mg/kg hver 12. time.

Bruk Amikacin under graviditet

Bruken av amikacin (aminoglykosidantibiotikum) under graviditet bør være basert på strenge medisinske indikasjoner og under tilsyn av en lege. Legen kan foreskrive amikacin når fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Det er viktig å vurdere at aminoglykosidantibiotika som amikacin kan passere gjennom morkaken og påvirke det utviklende fosteret. Dyrestudier har vist at aminoglykosider kan forårsake medfødte anomalier og andre bivirkninger på fosterutviklingen. Hos menneskelige pasienter er imidlertid data om sikkerheten til amikacin under graviditet begrenset.

Hvis amikacin er nødvendig for å behandle en infeksjon hos en gravid kvinne, bør legen nøye vurdere potensielle fordeler og risikoer. Hvis amikacin er foreskrevet under graviditet, anbefales nøye fosterovervåking og overvåking av mulige bivirkninger.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for aminoglykosidantibiotika, inkludert amikacin, bør bruke stoffet med forsiktighet eller unngå det fullstendig.
2. Nedsatt nyrefunksjon: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon kan oppleve akkumulering av amikacin i kroppen, noe som kan føre til giftige effekter. Dosering bør justeres avhengig av graden av nedsatt nyrefunksjon.
3. Nevromuskulære sykdommer: Bruk av amikacin kan være farlig for personer med myasthenia gravis (en lidelse av nevromuskulær overføring), da det kan potensere nevromuskulære blokkering.
4. Graviditet og amming: Informasjon om bruk av amikacin under graviditet er begrenset. Derfor bør bruken av amikacin i denne perioden bare utføres under strenge indikasjoner og under medisinsk tilsyn. Det er også nødvendig å konsultere en lege om muligheten for å bruke amikacin under amming.
5. Akusticneuritis: Når du bruker aminoglykosider, inkludert amikacin, kan akustisk nevritt utvikle seg, noe som resulterer i hørselshemming. Dette er spesielt viktig hos pasienter med hørselshemming.
6. Myasthenia gravis: I Myasthenia gravis, preget av nedsatt nevromuskulær overføring, kan bruken av amikacin potensere nevromuskulære blokkering og forverre sykdomssymptomer.

Bivirkninger Amikacin

1. Nyreskade: Amikacin kan forårsake nyretoksisitet, spesielt hos pasienter med en disposisjon for nyresvikt. Dette kan manifesteres ved forverring av nyrefunksjon, protein urinsyndrom eller blod i urinen.
2. HearingDamage: En av de mest alvorlige bivirkningene av amikacin er hørselsskader, inkludert hørselstap eller tinnitus. Dette er vanligvis midlertidig, men i sjeldne tilfeller kan det være permanent.
3. Balanse- og koordinasjonsforstyrrelser: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet eller balanseforstyrrelser som et resultat av amikacin.
4. Allergiske reaksjoner: inkludert urticaria, kløe, hudutslett, hevelse i leppene eller ansiktet, angioedema og anafylaksi. I tilfelle tegn på en allergisk reaksjon, må du søke øyeblikkelig legehjelp.
5. Andre bivirkninger: Kvalme, oppkast kan også forekomme

Overdose

1. Nyredysfunksjon: Overdosering av amikacin kan forårsake toksiske effekter på nyrene, noe som kan manifestere seg som forverring av nyrefunksjon, ødem og elektrolyttbalanseforstyrrelser.
2. Høringskomplikasjoner: Amikacin kan forårsake toksiske effekter på vestibularapparatet og auditive nerven, noe som kan føre til hørselstap eller svimmelhet.
3. Nevrotoksisitet: Noen pasienter kan utvikle symptomer på nevrotoksisitet som muskelsvakhet, parese, risting eller smerter i ekstremitetene.
4. Anemi og annen blødning: komplikasjoner av hematopoiesis som anemi, trombocytopeni og leukopeni kan oppstå.
5. Vanlige symptomer på overdose: Dette kan omfatte kvalme, oppkast, hodepine, anfall og generell svakhet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Andre aminoglykosidantibiotika: kombinert bruk av amikacin med andre aminoglykosidantibiotika kan øke deres giftige effekter på nyrene og hørselen.
2. Nefrotoksiske medisiner: bruk av amikacin med andre nefrotoksiske medisiner som amfotericin B eller cyklosporin kan øke risikoen for nyresvikt.
3. Nevrotoksiske medisiner: Kombinert bruk av amikacin med medisiner som har nevrotoksiske effekter, som vismut, vincristin eller bedøvelsesmidler, kan øke nevrotoksiske effekter.
4. Myorelakser: Amikacin kan øke myorelaksante effektene av myorelaksanter som pancuronium eller vecuronium.
5. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: bruk av amikacin med medisiner som påvirker nyrefunksjonen, for eksempel vanndrivende midler, kan øke risikoen for nyresvikt.
6. Medikamenter som øker blodkaliumnivået: kombinert bruk av amikacin med medisiner som øker blodkaliumnivået, så som spironolakton eller angiotensin-konverterende enzymhemmere (ACEIs), kan føre til hyperkalemi.