Agent

Legemidlet Agen representerer en gruppe kalsiumantagonister med hovedaktivstoffet - amlodipin. Det internasjonale navnet lyder som amlodipin. Klassifisering, som inkluderer stoffet, inneholder en felles gruppe, kalt agenter som påvirker kardiovaskulærsystemet, samt undergrupper. Agen refererer til kalsiumantagonister som fungerer selektivt. Deres største aktivitet manifesteres i forhold til fartøyene. Ved opprinnelse er preparatet et dihydropyridinderivat. Agen er mye brukt i kardiologi, siden brukspunktet anses å være blodårer. Dermed brukes den i form av monoterapi med økt arterielt trykk, så vel som i kombinert behandling av kardiovaskulære patologier.

Imidlertid bør det huskes at hjertesvikt i alvorlig form krever en spesiell tilnærming, så det er nødvendig å vurdere bruk av Agen som sekundær terapi i små doser. Også, du må nøye velge dosen, som starter med minimum, for personer med nedsatt leverfunksjon, og i alderskategorien etter 70 år. I et notat om bruk av Agen bør potensering av virkningen av legemidlet med grapefrukt eller dets juice tilsettes på grunn av økt biotilgjengelighet av Agen. 

Indikasjoner Agena

Indikasjoner for bruk av Agen skyldes amlodipins evne til å virke på muskelfibre i blodkarets vegger. Reduksjon av hvilken som helst muskel fiber skyldes transport gjennom membranen av kalsium, på grunn av hvilken aktiveringen av motorprosessen er tilveiebrakt. Hvis det er en blokkering av kalsiuminntak, kan musklene ikke kontrakt og er i avslappet tilstand.

På grunn av denne effekten er gitt avlastning av hjertet, som perifere kar ingen motstand ved hver minuttvolumet, mens koronararteriene tilfører hjertemuskelen avslappende, tilveiebringe tilstrekkelig tilførsel av oksygen og løkkematerialet.

Basert på disse fakta, indikerer bruk av Agen sykdommer i kardiovaskulærsystemet, som er årsaken til muskelspasmer. Disse inkluderer hypertensjon 2-3 grader av alvorlighetsgrad.

Agen brukes også i iskemisk hjertesykdom med ulike manifestasjoner av det, for eksempel stabil angina pectoris eller vasospastisk angina. I tillegg er det et hjelpemiddel for kronisk hjertesvikt.

[1], [2]

Utgivelsesskjema

Frigivelsesformen i mange henseender gir varighet av perioden når preparatet begynner å vise de grunnleggende egenskapene. Så, Agen frigjøres i tablettform, så forvent umiddelbar terapeutisk effekt ikke verdt det. Det skal bemerkes at stoffet når sin maksimale konsentrasjon i blodet bare etter 6-12 timer etter oral administrering.

Formen av preparatet ga for bruk av ikke bare faste doser av amlodipin, men også minimale. Så, hver tablett, uansett dosering, har en skillelinje i midten. På den ene siden av pillen er bokstaven A, og i nærheten av den dosen av legemidlet. Denne figuren indikerer innholdet av den viktigste aktive substansen i denne tabletten.

På grunn av skillelinjen er det mulig å ta dobbelt så liten dose amlodipin som det finnes i hele tabletten. Således kan behandling med Agen startes med 2,5 mg amlodipin, ved å dele tabletten med en dose på 5 mg i to deler. Som et resultat blir det riktige valget av den optimale dosen av Agen laget.

Tabletten i seg selv har en hvit tinge og en langstrakt form.

[3]

Farmakodynamikk

Amlodipin er i stand til å forhindre inntak av kalsium gjennom langsomme kanaler og hemmer opphopningen i fibrene i glatte muskler i hjertet og karene.

Farmakodynamikk Agen er forårsaket av en direkte avslappende effekt på glattmuskelfibrene i blodkarets vegg. Hittil har den eksakte mekanismen for amlodipineksponering for angina ikke blitt avklart, men to mulige måter er identifisert.

Den første måten å eliminere smertesyndromet i hjerteområdet er basert på amlodipins evne til å utvide periferfartøyene, og dermed redusere motstanden som hjertet trenger for å kjempe med hver sammentrekning.

Den andre måten er forårsaket av avslapning av musklene i koronararteriene, noe som resulterer i at de utvider og gir økt tilførsel av oksygen og næringsstoffer til hjertet.

Farmakodinamika Agen med arteriell hypertensjon gir det nødvendige resultatet - en reduksjon av blodtrykket hele dagen. På grunn av gradvis frigjøring av amlodipin, etter administrering av Agen er det ingen skarp hypotensjon.

Med angina forlenger amlodipin tiden til neste smerteangrep, noe som reduserer behovet for hyppig inntak av nitrater.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk Agen inkluderer gradvis absorpsjon av amlodipin i blodet etter inntak av tabletten. Samtidig bruk av mat i forbindelse med pillen forårsaker ikke bivirkninger. Den absolutte biotilgjengeligheten av amlodipin i en ikke-metabolisert form er ca. 60% til 80%. Maksimal opphopning av aktiv substans i blodet oppstår 6-12 timer etter å ha tatt pillen. Evnen til å binde amlodipin med proteiner når 97,5%.

Halveringstiden fra blodbanen er ca. 30-50 timer. Konstant konsentrasjon av stoffet i plasma kan oppnås først etter vanlig inntak av Agen gjennom hele uken. Omdannelsen av amlodipin skjer hovedsakelig ved dannelse av inaktive metabolitter. Innføringen av amlodipin er gitt av 60% nyrer, med 10% av legemidlet utskilt uendret.

Farmakokinetikk Agen endres ikke hos eldre, så doseringsjustering er ikke nødvendig. Med forsiktighet er det nødvendig å øke dosen med utilstrekkelig effekt. Hvis leveren forstyrres, bør økningen i varigheten av forfall og eliminering av amlodipin tas i betraktning.  

[9], [10], [11], [12],

Dosering og administrasjon

Metoden for påføring og dose velges individuelt, med tanke på tilstanden for menneskers helse, sykdommens alvor og tilstedeværelsen av samtidig patologi og kontraindikasjoner.

I de fleste tilfeller er startdosen for en voksen 5 mg av den viktigste aktive substansen for kontroll av hypertensjon og brystsmerter. Tabletten tas en gang om dagen, men med utilstrekkelig terapeutisk effekt øker doseringen til 10 mg.

Administrasjonsmåten og dosen bør tas i betraktning i en integrert tilnærming til behandling av hypertensjon. Dermed kan Agen kombineres med bruk av tiazid diuretika, sentralvirkningsmedisiner og angiotensinkonverterende enzymhemmere.

Ved behandling av angina brukes amlodipin parallelt med andre antianginale legemidler, som nitrater eller betablokkere.

Agen kan brukes til barn over 6 år hvis det er indikasjoner. Startdosen bør ikke overstige 2,5 mg per dag. Denne dosen skal holdes i en måned, etterpå må du vurdere resultatet og utføre om nødvendig en korreksjon.

Med utilstrekkelig terapeutisk effekt kan det øke dosen til 5 mg, men for barn er dette maksimalt antall amlodipin. Ved høye doser ble effekten ikke undersøkt i denne pasientkategori.

[18], [19], [20],

Bruk Agena under graviditet

Gravide kvinner, som ingen andre, er utsatt for periodiske økninger i trykk i nærvær av en så alvorlig patologisk tilstand som preeklampsi og eclampsia. Det er kontrollen av blodtrykksindikatorer som bidrar til å forhindre komplikasjoner.

Bruken av Agen under graviditet er ikke studert ved hjelp av eksperimenter, så bruk av stoffet med virkestoffet amlodipin anbefales kun i de tilfellene når det er umulig for en gravid kvinne å velge et annet alternativt legemiddel som kontrollerer blodtrykket.

I tillegg er bruk av Agen under graviditet tillatt når risikoen forårsaket av selve sykdommen overskrider forekomsten av bivirkninger etter at amlodipin er tatt i fosteret og kvinnen.

På grunn av det faktum at ikke undersøkt muligheten for inntrengning av amlodipin hos gravide morsmelk, så beslutningen om anvendelsen av Agen er nødvendig å vurdere nytten av fôring morsmelk for barnet og de positive effektene av å bruke stoffet for gravide.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Agen inkluderer generelle anbefalinger for sykdommer og individuelle egenskaper av kroppen. Således er en lav følsomhetsgrense for amlodipin, dihydropyridin eller en hvilken som helst annen tilleggskomponent som er en del av legemidlet en av kontraindikasjonene.

Blant patologiske forhold og sykdommer er det nødvendig å utelukke fallet i arterielt trykk til lave figurer, opp til utviklingen av sjokk av forskjellige opprinnelser, inkludert hjertestøt.

Kontraindikasjoner for bruk av Agen er preget av tilstedeværelse av koronar hjertesykdom med en ustabil form for angina. I tillegg bør det tas hensyn til tilstanden til obstruksjon av ekskretorisk blodkar fra venstre hjerte, nemlig fra venstre ventrikel. En lignende tilstand er observert med alvorlig aortastensose.

En av kontraindikasjonene er også den ustabile form for hjertesvikt på grunn av hemodynamiske lidelser etter utvikling av akutt myokardinfarkt. Amlodipin bør ikke tas i løpet av de første 8-10 dagene etter et hjerteinfarkt.

[13], [14], [15], [16],

Bivirkninger Agena

Bivirkninger av Agen kan observeres med kroppens individuelle egenskaper for å motta amlodipin, samt manglende overholdelse av anbefalinger for bruk.

Alle bivirkninger av Agen er delt i henhold til hyppigheten av forekomsten. Av de hyppigste er det verdt å markere responsen i nervesystemet med utseende av døsighet, svimmelhet og hodepine. Fra siden av karsystemet observeres "hot flushes" og ødemets ødem, og fordøyelsessystemet kan reagere med smertsyndrom i bukregionen og med kvalme.

Videre, med en lavere hastighet blir funnet søvnløshet, endringer i den psyko-emosjonelle tilstand, besvimelse, nedsatt synsevne, "ringing" i ørene, hjertebank, hypotensjon, oppkast, fordøyelsesbesvær og tarm. På den delen av muskel-skjelettsystemet er smertesyndrom mulig i leddene, musklene, lumbale-cervical ryggraden.

I enkelte tilfeller observert endring i blodverdier, allergiske reaksjoner, ledningsforstyrrelser og rytme av hjertet, kortpustethet, hoste, hepatitt, pankreatitt, nokturia, hyppig vannlating og vekt svingninger.

[17]

Overdose

Dosering kan oppstå ved overskridelse av en daglig dose anvendt amlodipin Propafenon utilstrekkelig doser, og i nærvær av lidelser lever eller nyrer, noe som resulterer i en reduksjon i frekvensen av metabolisme og utskillelse av amlodipin fra dens videre gradvis akkumulering.

Overdosering av Agen kan føre til overdreven avslapping og utvidelse av perifere kar og en mulig refleksøkning i hjertefrekvensen. Ved bruk av stoffet i store doser ble tilfeller av langvarig reduksjon i blodtrykket registrert, i noen tilfeller med utvikling av sjokk, noe som førte til et dødelig utfall.

Når symptomer på overdose oppstår, bør du umiddelbart begynne behandling. Det inkluderer kardiovaskulær støtte med permanent registrering av hjertets og respiratoriske livs vitale funksjoner. Personens stilling bør ligge med hevet fot av sengen. Et obligatorisk kriterium for å vurdere tilstanden er volumet av sirkulerende blod og mengden utskilt urin (diurese).

Bruk av vasokonstriktive legemidler har også en positiv effekt, som manifesteres ved restaurering av vaskulær tone og blodtrykk. Deres bruk anbefales kun i fravær av kontraindikasjoner.

Kalsiumglukonat, injisert intravenøst, motvirker blokkering av kalsiumkanaler, og reduserer dermed effekten av amlodipin. Effekten av mageslam kan bare oppnås når den brukes i de første to timene etter administrering av Agen.

Interaksjoner med andre legemidler

Agen tillates interaksjon med andre legemidler, slik som: tiazid-diuretika, sentraltvirkende mekanisme, ACE-hemmere, alfa- og beta-blokkere, nitrater forlenget virkning, med nitroglyserin sublingual anvendelse, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, orale hypoglykemiske midler og antibiotika.

Samtidig bruk av amlodipin med proteasehemmere, antisvampemidler, makrolider, diltiazem eller verapomil, er det mulig å øke eksponeringen av Agene. Som et resultat kan den kliniske effekten av legemidlet overstige forventningene og kreve dosejusteringer.

Slike rusmidler som rifampicin og johannesurt kan redusere akkumuleringen av amlodipin i blodet, slik at den terapeutiske effekten ikke oppnås.

Infusjonsbruk av detroven kan provosere utviklingen av hyperkalemi etterfulgt av ventrikulær fibrillasjon og vaskulær kollaps.

Interaksjon av Agen med andre stoffer med hypotensiv effekt fører til forsterkning av hverandres handlinger. Når det gjelder medisiner som reduserer kolesterol, digoksin, syklosporin, alkohol og antikoagulantia, har amlodipin ingen effekt på dem.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Lagringsforhold

Agen lagringsforhold inkluderer plassering av preparatet på et sted med et bestemt temperatur regime, fuktighet og uten direkte sollys.

Dermed bør temperaturen for lagring av amlodipin ikke overstige 25 grader. Hvis de anbefalte kravene ikke er oppfylt, kan det forekomme tidlig tap av amlodipin.

 I tillegg kan stoffet ødelegge strukturen og skaffe seg helt ukjente effekter som kan oppstå etter å ha tatt pillen.

Agen pakkes i 10 tabletter med 5 mg eller 10 mg i en blister. En pappeske inneholder tre blister.

Agen lagringsforhold betyr også innholdet av hver tablett i cellen uten å gå på kompromiss med integriteten. Når tablettpreparatet er blitt ekstrahert fra cellen, må det aksepteres snart. Ikke oppbevar tabletter i en ubeskyttet form. De nødvendige lagringsbetingelsene for hvert legemiddel må observeres i løpet av den angitte holdbarhetsperioden. 

[29]

Holdbarhet

Holdbarhet er perioden fra datoen for fremstilling av legemidlet til datoen for siste mottakelse. Produsenten spesifiserer denne informasjonen på den ytre emballasjen for enkel tilgang til den. I løpet av denne perioden garanterer det farmasøytiske firmaet som produserte legemidlet den terapeutiske effekten etter å ha tatt amlodipin tabletter.

Disse terapeutiske effektene er undersøkt og bekreftet, derfor er de angitt i instruksjonene som følger med stoffet. Holdbarhet indikerer sikkerheten til stoffet, underlagt visse lagringsbehov for amlodipin, integriteten til den ytre emballasjen og hver celle med tabletten.

Saften av det antihypertensive medikamentet Agen med den viktigste aktive ingrediensen amlodipin er 3 år fra fremstillingsdatoen. Etter utløpet av denne perioden er bruken av dette forbud strengt forbudt, siden effektene og bivirkningene ikke er kjent, noe som kan utvikle seg etter at amlodipintabletter er tatt.

Agen har bevist sin effektivitet både i monoterapi og i den komplekse behandlingen av patologiske tilstander i kardiovaskulærsystemet. I tillegg, på grunn av tablettens form og tilstedeværelsen av skillelinjen doseres preparatet godt nok og den nødvendige dose amlodipin velges.