Advagraf

Advagraf tilhører den farmakoterapeutiske gruppen av immunosuppressiva (immunosuppressive midler), som brukes til kunstig undertrykkelse av immunitet. Internasjonalt ikke-proprietært navn Tacrolimus. Produsent - Astellas Pharma Europe BV (Nederland), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irland).

Andre handelsnavn: takrolimus, takrolimus-teva, prograf, fujimitsin.

[1], [2]

Indikasjoner Advagrafa

Legemidlet Advagraf brukes i transplantasjon for å forhindre avvisning av transplanterte donorinnhold - lever, nyre eller hjerte allografts. Og også for behandling av voksne med symptomer på avvisning av allografter mens de ikke tar medisiner undertrykkelse av immunitet på annen måte.

[3], [4]

Utgivelsesskjema

Formfrigivelse: kapsler forlenget virkning på 0,5 mg, 1 mg og 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamikk

Farmakologiske effekter Advagraf gir den aktive bestanddel takrolimus formulering - naturlig makrolid makrolaktam ascomycin (tacrolimus), actinobakterier produsert av Streptomyces tsukubaensis.

Opphør av avstøtningsreaksjoner av legemet transplantert organ eller vev blir utført ved å inhibere T-celleresponsen mot det fremmede HLA-antigener og overlappende baner for T-celle-signalisering på kalsiumkanaler.

Tacrolimus binder seg til cytosol-protein-T-lymfocytt-celler makrofillinom-12 og blokkerer enzymet kalsineurin (CAN). Som et resultat av undertrykket dannelsen av cytotoksiske T-lymfocytter og cytokiner (i særdeleshet interleukiner, og gamma-interferon, stimulerer immunsystemceller) blir redusert og intensiteten av proliferasjon av B-lymfocytter som produserer antistoffer.

[7]

Farmakokinetikk

Etter inntak absorberes den aktive substansen av stoffet Advagraf i den øvre tarmkanalen, går inn i blodet og binder seg til blodplasma proteiner, maksimal konsentrasjon i blodplasmaet kommer ca. To timer senere.

Biologisk tilgjengelighet av stoffet er 20-25%; rensningsraten for kroppsvæsker fra takrolimus varierer fra 4 til 6,7 liter per time (avhengig av transplantasjonsorganet); Halveringstiden er ca 43 timer.

Transformasjon Advagraf forekommer i leveren og tarmen. Metabolittene utskilles med galle. I uendret form med urin og avføring blir ikke mer enn 1% av det aktive stoffet eliminert.

[8], [9], [10],

Dosering og administrasjon

Ad-glograph er ment for oral administrasjon: En gang daglig, 1 time før måltid eller 2,5 timer etter måltid, med vann.

Advagraf brukes utelukkende av legeens resept, som bestemmer dosen av stoffet enkeltvis. Etter transplantasjon av nyre eller lever tildelt av 0,2 til 0,3 mg pr kg kroppsvekt (en gang daglig), for å forhindre allograft avvisning - fra 0,1 til 0,2 mg / kg (en gang om dagen, om morgenen).

Under administrasjonen av legemidlet, bør Advagraf overvåke nivået av takrolimus i blodet - for å opprettholde og beholde den nødvendige terapeutiske konsentrasjonen av legemidlet i kroppen.

[13], [14], [15], [16]

Bruk Advagrafa under graviditet

Bruk Advagraf under graviditet anbefales ikke, da takrolimus trenger inn i morkaken, og dets sikkerhet for fosteret er ikke fullstendig etablert.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av dette legemidlet er den individuelle overfølsomheten overfor takrolimus, andre rusmidler i makrolidgruppen eller de hjelpekomponentene som utgjør Advagrafs kapsler.

[11]

Bivirkninger Advagrafa

Blant de mest vanlige bivirkninger observert Advagrafgruppen: hodepine, leddsmerte, kvalme, diaré, økt blodtrykk, skjelvinger, søvnforstyrrelser, renal dysfunksjon, økte nivåer av glukose og kalium i blodet.

Ofte er bivirkninger av Advagraf manifestert i form av svimmelhet og støy i ørene,

Kortpustethet, sår hals, hoste, rhinitt, hjertearytmier, reduksjon i blodtrykket, anemi, perifere sirkulasjonsforstyrrelser, endringer i blodet (leukopeni, trombocytopeni, leukocytose) kramper og paresthesias, sår i munnslimhinnen, abdominal smerte og betennelse i tarmen.

Kan også oppkast, oppblåsthet, forstoppelse, akutt nyresvikt (opp til toksiske nefropati) og redusert urinvolum, lesjon av leverceller og galleblæren, kløende utslett, håravfall, overdreven svetting. Fra siden av sentralnervesystemet observeres depresjonstankede tilstander, forvirring av bevissthet og ulike psyko-emosjonelle lidelser.

Det bør også tas i betraktning at terapi med immunosuppressive stoffer øker risikoen for ondartede neoplasmer betydelig.

[12]

Overdose

Advagraf viser hodepine, skjelving i lemmer, kvalme og oppkast, elveblest, et brudd på protein metabolisme (øker nivået av urea nitrogen i blodet). Kanskje starten på sløvhet.

Når en overdose er symptomatisk behandling - etter vasking av magen og adsorpsjon.

[17], [18]

Interaksjoner med andre legemidler

Øk konsentrasjonen av Advagraf i blodet, samtidig bruk av antifungale stoffer (flukonazol, ketokonazol, etc.), antibiotika av makrolidgruppen.

Reduksjon Advagrafa terapeutisk nivå i blodet bidrar til kortikosteroider, fenobarbital, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, metamizol, isoniazid, preparater på basis av Hypericum.

Advagrafa bremse biotransformasjonen av medikamenter slik som lidokain mefenytoin, mikonazol, kinidin, tamoxifen, ergotamin, gestoden, oleandomycin, kortison, bromokriptin. Øke tiden Advagrafa utskillelse fra kroppen, og aluminium-magnesium-hydroksid, cimetidin, cisaprid og metoklopramid.

Øk den toksiske effekten av takrolimus på nyrene samtidig som du tar ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer og aminoglykosider.

[19], [20], [21]

Lagringsforhold

Lagringsforhold Advagraf: ved en temperatur ikke høyere enn 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Holdbarhet

Holdbarhet er 3 år, etter åpningen av aluminiumspakken - 12 måneder.

[26], [27], [28]