Kostholdspiller med sibutramin: instruksjoner og behandling

For øyeblikket er salget av medisiner med denne aktive ingrediensen midlertidig avsluttet på EUs territorium, i Australia, USA, Canada og Ukraina. I Russland kan de bare kjøpes på resept. Imidlertid kan ingen forbud ikke håndtere forbrukernes etterspørsel. Det er ikke et problem å kjøpe medisiner med Sibutramine uten et resept. Det er sant, det er ingen garanti for at du ikke vil motta en forfalsket medisin.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasjoner Tabletter med sibutramin for vekttap

Disse midlene er foreskrevet i terapeutiske komplekse ordninger for vektreduksjon i følgende tilfeller:

• primær alimentar fedme II-III grad, når kroppsmasseindeksen stiger fra 30-35 kg / m ²  med ineffektivitet av andre behandlingsmetoder;
• kroppsmasseindeksen til pasienten er 27 kg / m ²  og høyere hvis han har insulin-uavhengig diabetes, hyper- eller hypoproteinemi.

[7]

Utgivelsesskjema

Kapsler, dosert ved 0,005, 0,01, 0,015 g av den aktive ingrediens.

Navn på diettpiller som inneholder sibutramin

• originale medisiner Meridia og Reductil (Abbevie Deutschland GMBH og Co for Abbott Laboratories, Tyskland)
• generika - Lindaksa (Zentiva, Tsjekkia), Reduxine (Promomed, Russland), Gold Line, Slank, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks og Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i disse legemidlene som brukes til å redusere kroppsvekt er den sentrale virkningen anorektiske sibutramin. Det virker som følger: Ved å påvirke appetittsentre i den menneskelige hjerne, bidrar det til rask tilfredsstillelse av sult, aktiverer en følelse av mat og reduserer dermed mengden mat som forbrukes uten innsats fra pasientens side.

Initiering av utsending av kjemiske signaler (f.eks metning under måltider) mellom nevronene i hjernen er frigivelsen av nevrotransmittere serotonin og noradrenalin i det ekstracellulære rommet (synapse) hvor det mottatte signal. Sibutraminmolekyler blokkerer retur av nevrotransmittere tilbake til presynaptisk celle. På grunn av dette øker synaps konsentrasjonen av serotonin og norepinefrin, som stimulerer stimuleringen av nevronet som mottar impulsen. Metningssignalet går mer intensivt inn i postsynaptiske celler, kroppen krever ikke inntak av mye mat. I tillegg øker stoffet produktionen av varme fra kroppen, og øker de metabolske prosessene, noe som bidrar til fettforbrenning. Skjemaer og monodemetil- didemetilsibutramin - aktive metabolitter er i stand til av seg selv til å hemme gjenopptak av frigjorte nevrotransmittere (serotonin og noradrenalin), og - et hormon dopamin fornøyelse, men i mye mindre grad. Arbeidet på denne måten fremmer sibutramin den raske utviklingen av en følelse av mykhet, og det blir permanent. Vesentlig redusert matinntak, noe som fører til raskt vekttap.

Den aktive substansen og dens aktive metabolitter indiferrentny frigjøring av enzymet monoaminoksidase og dets aktivering ikke reagerer med nevrotransmittere, inkludert catecholaminer, serotonin, histamin, acetylcholin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker fangst av membranreseptorer av serotonin med blodplater og kan forandre sine funksjoner.

Reduksjon av kroppsfett ved hjelp av data av legemidler følger økning i nivået av high density lipoprotein ( "gode" kolesterolet) nivåer i serum på bakgrunn av kvantitativ reduksjon triacylglycerides, totalkolesterol på grunn av "dårlig", og urinsyre.

De fleste medikamenter med sibutramin er mono-legemidler. Imidlertid er Reductil og Reduxin preparater komplekse, og inneholder i tillegg til hovedaktiv ingrediens mikrokrystallinsk cellulose et naturlig og ikke-matproducerende ikke-matprodukt. Han har egenskapen til å holde seg i magen, hevelse under påvirkning av væske, noe som gir en følelse av mat. I kombinasjon med Sibutramine utfyller sin handling. Mikrokrystallinsk cellulose er i stand til å absorbere ikke bare vann, men også putrefaktive bakterier, renser tarmene og forhindrer matforgiftning.

[12], [13], [14]

Farmakokinetikk

Ved oral mottak er det en rask absorpsjon av en aktiv komponent fra en gastrointestinal kanal (ca. 80%). Sibutramin metaboliseres i leveren til monodemetyl- og didbutylsibutramin. På slutten av 72 minutter etter bruk av stoffet, dosert ved 0,015 g, observeres den største konsentrasjonen av den aktive ingrediens, og fra tre til fire timer observeres dets metabolitter. Ved å ta kapselen sammen med maten, reduserer pasienten den største konsentrasjonen av aktive metabolitter med en tredjedel, og tidspunktet for dets bestemmelse øker med tre timer uten å endre total konsentrasjon og fordeling. Sibutramin (nesten fullstendig) og dets metabolitter (> 90%) binder seg til serumalbuminer og sprer seg med god fart i kroppens vev. Konsentrasjonen av aktive stoffer i serum oppnår en tilstand av likevekt fire dager etter starten av behandlingen, og to ganger overskrider serumkoncentrasjonen, bestemt etter første inntak.

Utskillelse av inaktive demetylerte metabolitter fra kroppen skjer hovedsakelig i urinen, mindre enn 1% utskilles med kalorimasser. Halveringstiden til sibutramin er 66 minutter, dets metabolitter (monodimetyl- og didesmethylsibutramin) - henholdsvis 14 og 16 timer.

[15], [16]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas en gang om morgenen uansett matinntak. Behandlingen starter med en enkelt kapsel på 0,01 g, som svelges hele og vaskes med vann i tilstrekkelig mengde. Hvis du mister mindre enn 2 kilo vekt i løpet av de første fire ukene av behandlingen og god tolerans, er en høyere daglig dose på 0,015 g foreskrevet. Hvis de neste fire ukene minker med mindre enn 2 kilo, blir stoffet avbrutt som ineffektivt i dette tilfellet, da høyere doser ikke anbefales.

Behandlingen stopper i følgende tilfeller:

• når i tre måneder taper pasienten mindre enn 5% av innledningsvekten;
• når vekttap stabiliseres på mindre enn 5% av innledningsvekten;
• Når pasienten allerede har fått vektreduksjon, rekrutterer pasienten igjen tre kilo eller mer.

Behandling med dette legemidlet er sannsynligvis ikke mer enn to år.

[23], [24], [25]

Bruk Tabletter med sibutramin for vekttap under graviditet

Sibutramin testresultater i forsøksdyr indikerer at det aktive stoffet ikke påvirker evnen til å bli gravide, imidlertid, ble det observert en teratogen effekt av sibutramin på fosteret hos avkom av marsvin. De har blitt funnet å ha fysiske anomalier angående utseendet, samt strukturen av skjelettet.

Medisiner som inneholder sibutramin er ikke tillatt for gravide og ammende kvinner. Gjennom behandlingsforløpet og en og en halv måned etter behandlingens slutt med disse legemidlene, bør pasienter med kvinnelig fruktbar alder bruke pålitelige prevensjonsmidler.

Kontra

• aldersbegrensninger: er ikke tildelt mindreårige eller personer over 65 år;
• sekundær fedme forårsaket av endokrine og sentralnervesystemet sykdommer, andre organiske årsaker;
• spiseforstyrrelser - bulimi, anoreksi (i nærvær eller i anamnese);
• psykiske patologier;
• generalisert tick;
• sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen (i nærvær eller i anamnese);
• giftig goiter;
• myokardisk iskemi (i nærvær eller i anamnese), takyarytmi, kronisk dekompensert hjerte muskel dysfunksjon;
• sirkulasjonsforstyrrelser i perifere fartøyer;
• ukontrollert hypertensjon (blodtrykk over 145 mm Hg);
• alvorlige grader av lever- og / eller nyresvikt
• adenom i prostata med forsinket vannlating;
• feokromocytom
• stoffmisbruk og / eller alkoholisme;
• vinkel-lukkede glaukom;
• hypolaktasi, glukose-galaktosemalabsorbsjonssyndrom;
• kjent sensitivisering mot sibutramin og / eller andre ingredienser av legemidlet.

Med spesiell forsiktighet foreskrevet for pasienter med en sykdom: hypertensjon, sirkulatoriske forstyrrelser, muskulære spasmer, insuffisiens av koronararteriene, epilepsi, hepatisk og / eller renal dysfunksjon, gallestein, glaukom, blødning, tics, så vel som - på medisiner som bryter blodlevring.

[17], [18], [19]

Bivirkninger Tabletter med sibutramin for vekttap

Bivirkninger oppstod vanligvis i den første behandlingsmåneden, og hvis den fortsatte, reduserte frekvensen og intensiteten av disse effektene med tiden. Negative tiltak, i hovedsak, var reversible og passerte med tilbaketrekking av stoffet.

Ifølge resultatene av post-marketing klinisk testing oftere enn i 10% av tilfellene følgende uønskede konsekvensene av å ta medisiner med sibutramin: forstoppelse, søvnløshet, tørr munn. Oftere enn 1% av tilfellene, men mindre enn 10% oppfylt: takykardi, hypertensjon, atrieflimmer, vasodilatasjon, kvalme, forverring av hemorroider, hodepine, besvimelse, nummenhet i ekstremiteter, angst, økt svetting, smaksforandring.

Klinisk signifikante bivirkninger som ble registrert under testen av dette stoffet:

• risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt, hjerneslag, hjerteinfarkt hos pasienter som tar sibutramin øker med 16% sammenlignet med de som tok placebo;
• reaksjoner av sensibilisering fra utslett til anafylaksi;
• reduksjon i antall blodplater og brudd på deres funksjoner, autoimmun skade på veggene i blodårene;
• psykose, mani, selvmordstanker og tanker om det, depresjon;
• kramper, kortsiktige dips i minnet, hukommelsestap;
• når det brukes samtidig med legemidler som frigir serotonin, utviklet serotoninsyndromet;
• tap av syn klarhet;
• opprørt mage, oppkast, gastrointestinal blødning;
• hårtap, utslett, inkludert hemorragisk;
• akutt interstitial nefrit, mesangiokapillær glomerulonephritis, problemer med urinering;
• lidelser i utløsning og menstruasjonssyklus, anorgasmi, impotens, livmorblødning.

I laboratorieanalyser ble hepatiske enzymer forhøyet.

Med tilbaketrekking av legemidlet iblant var det hodepine og økt appetitt.

[20], [21], [22]

Overdose

Ved å ta doser av sibutramin som overstiger de anbefalte øktene, øker sannsynligheten for å utvikle bivirkninger og øke alvorlighetsgraden. Konsekvensene av en overdose er ikke studert tilstrekkelig og det er
Ingen spesifikk motgift.

Som en del av førstehjelp i tilfelle av overdose, er magisk skylning og enterosorbenter foreskrevet i en time fra det øyeblikk du mottar en dose som overstiger den anbefalte dosen.

Det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand innen 24 timer etter å ha mottatt en overvurdert mengde av legemidlet. Når symptomene på bivirkninger utvikles, utføres passende behandlingstiltak. De mest karakteristiske konsekvensene av overdosering, økt blodtrykk og rask hjertefrekvens, stopp med ß-adrenoblokker.
Bruken av "kunstig nyre" -apparatet ved overdosering av doseringen er ufarlig, da studier viser at metaboliske produkter av sibutramin praktisk talt ikke elimineres ved hemodialyse.

[26]

Interaksjoner med andre legemidler

Ikke aktuelt i kombinasjon:

• med andre legemidler som stopper psykiske patologier eller er adressert til pasienter med overvektsvekt, som har en sentral effekt;
• med legemidler som hemmer den enzymatiske aktiviteten til monoaminoxidase (mellom medisinene som inneholder sibutramin og monoaminoksidasehemmere, bør det være et tidsintervall på minst to uker);
• med legemidler som stimulerer produksjonen av serotonin, og undertrykker sin omvendte fangst;
• med rusmidler som inaktiverer mikrosomale enzymer i leveren;
• med narkotika som kan forårsake hjertebanken og øke blodtrykket, samt å opphisse det sympatiske nervesystemet.

Preparater som inneholder sibutramin påvirker ikke farmakodynamikken til orale prevensjonsmidler.

Det bør også bemerkes at sibutramin og alkohol ikke er kompatible.

[27], [28], [29]

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for preparater basert på sibutramin er ikke forskjellig fra de som gjelder for de fleste legemidler. Lagringstemperaturen bør ikke overstige 25 ° C. Preparatet trenger ikke fjernes fra originalemballasjen og legges til steder som er tilgjengelige for små barn.

[30],

Holdbarhet

Holdbarhet - opptil tre år

[31]

Anmeldelser

Anmeldelser av stoffene for å miste vekt med Sibutramin er ofte negative, ganske mange klager om bivirkninger fra nervesystemet og psyken som oppfordrer mange til å stoppe behandlingen. Og ikke alle kan bli kvitt de uønskede konsekvensene av mottaket. Vurderer gjennom vurderinger, er disse effektene ikke alltid reversible. Ganske mange vurderinger sier at folk er veldig lei meg for deres beslutning om å ty til dette stoffet.

Imidlertid er mange vurderinger ærlig positive, understreker den høye effektiviteten av dette stoffet, og i tillegg til tørr munn, blir ingen andre bivirkninger kalt.

Legene snakker om stoffet, noe som er begrenset, understreker høy effektivitet av sibutramin og behovet for å overholde reglene for bruk, samt faren for selvbehandling, siden stoffet forårsaker alvorlige bivirkninger.