Ventavis

Ventavis har en vasodilaterende og antiaggregatorisk effekt på pulmonal arteriel seng.

Indikasjoner Ventavis

Det brukes til terapi i lungeformen av hypertensjon, som har en moderat eller alvorlig form:

• Aersa sykdom, så vel som familieformen av LH;
• økte verdier av blodtrykk forårsaket av sykdomsutviklingen innen bindevev eller påvirkning av medisiner eller toksiner;
• økt blodtrykk som følge av utviklingen av kronisk trombose eller PE, i tilfeller der det er umulig å utføre en kirurgisk prosedyre.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen av stoffet oppnås som en inhalasjonsvæske, inne i ampullene med et volum på 2 ml. Blisterpakningen inneholder 30 slike ampuller, inne i esken er det 3 slike blister.

Farmakodynamikk

Iloprost er en kunstig analog av prostacyklin; det er et aktivt element i stoffet. Legemidlet reduserer prosessene for blodplateaggregering og -adhesjon, samt frigjøring av oppløselige adhesjonsmolekyler. I tillegg fører det til dilatasjon av arterioler til venyler, øker kapillær og vaskulær styrke når deres permeabilitet øker under påvirkning av midler såsom histamin eller serotonin (dette finner sted i mikrovaskulaturen).

Dessuten stimulerer medikament inner fibrinolytisk og anti-inflammatorisk virkning innflytelse - leukocyttadhesjon bremser endotelial skade, så vel som leukocyttinfiltrering innenfor de skadede vev. I tillegg forhindrer det frigivelsen av nekrosefaktoren av a-neoplasma.

Etter inhaleringsprosedyren markert utvikling av direkte vasodilaterende effekt i forhold til lungearterien kanalen, på grunn av hva som skjer i fremtiden en betydelig forbedring av parametere slik som blodtrykksverdier, LSS, minuttvolum, og med det blod metning av den blandede venøs oksygen inne. Effekten på blodtrykk og total vaskulær motstand er minimal.

Farmakokinetikk

Suge.

Når inhalert iloprost personer med økte verdier av blodtrykket (PM størrelse administrerte dosering gjennom munnstykket på 5 ug, og fremgangsmåte varighet - 4,6-10,6 i løpet av minutter) serum Cmax registrert ved tidspunktet for fullførelse av fremgangsmåten og gjør 100-200 pg / ml.

Verdiene av stoffstoffet minker etter hvert som den utskilles (halveringstiden er ca. 5-25 minutter). I intervallet 0,5-1 time etter endt innånding, er medisinen ikke lenger registrert i det sentrale kammeret (grensen for den tillatte følsomheten til metoden er 25 pg / ml).

Distribusjonsprosesser.

Etter intravenøs infusjon var den tilsynelatende Vss for frivillige 0,6-0,8 l / kg. Med et spektrum på 30-3000 pg / ml er total syntesen av iloprost med plasmaprotein ikke relatert til konsentrasjon og er ca. 60%, hvorav ca 75% er albuminsyntese.

Utvekslingsprosesser.

In vitro tester viser likhet i de metabolske prosesser iloprost i lungene med intravenøs administrering og innånding. Det meste av det intravenøse elementet er involvert i metabolske prosesser, hovedsakelig i β-oksydasjon av sidekjede karboksylkjeden.

Ekskresjon av den umodifiserte legemiddelkomponenten forekommer ikke. Hovedproduktet av nedbrytning er tetranoriloprost; det er notert i en fri tilstand og konjugert form inne i urinen. Eksperimentelle tester utført på dyr viste at tetranoriloprost ikke har terapeutisk aktivitet.

Dataene oppnådd etter in vitro-tester viser at hemoproteinet P450 tar en minimal rolle i utvekslingsprosessene for iloprost.

Utskillelse.

Utskillelse av stoffet med intravenøs infusjon hos personer med sunn nyre / leveraktivitet forekommer ofte i 2 trinn, gjennomsnittlig T1 / 2-verdier, hvorav 3-5 minutter, og også 15-30 minutter.

De totale verdiene for clearance av iloprost er ca. 20 ml / kg / minutt, hvorfra det kan konkluderes med at det aktive elementet gjennomgår ytterligere ekstrahepatiske metabolske prosesser.

Tidligere ble det utført en test angående vektbalansen hos frivillige, mens 3-H-merket iloprost ble brukt. Etter fullføring av intravenøs infusjon var utskillelseshastigheten av total radioaktivitet 81%. Med urin ble 68% av stoffet utskilt, og ytterligere 12% - med avføring. Eliminering av henfallsproduktene utføres i 2 trinn, de beregnede halveringstidene er ca. 2 og 5 timer (med plasma) og ca. 2 og 18 timer (med urin).

Problemer med nyreaktivitet.

Tester vedrørende intravenøs administrering av Iloprost vist at individer med terminal form av nyresvikt som er periodisk testet dialysebehandling, graden av klaring PM (middelverdi - 5 ± 2 ml / minutt / kg) er betraktelig lavere enn det i mennesker med nyresvikt som ikke er blir utsatt for slike prosedyrer (gjennomsnitt - 18 ± 2 ml / min / kg).

Problemer med leverfunksjon.

På grunn av det faktum at det meste av iloprost er utsatt for levermetabolisme, påvirker ulike problemer i leverfunksjonen plasmaparametrene for legemidler. I testene for intravenøs bruk av legemidlet involvert 8 personer med levercirrhose. Deres data viste at gjennomsnittlig klaringsnivå for iloprost i henhold til beregningene var lik 10 ml / minutt / kg.

Dosering og administrasjon

Den klare medisinske løsningen administreres til pasienten i form av innånding - gjennom nebulisatoren.

Behandlingsregimet bør velges, med tanke på pasientens individuelle egenskaper. Terapi utføres av en lang syklus.

Dimensjonene av de anbefalte doseringsdelene.

Ved første innånding er det nødvendig med 2,5 μg iloprost, som administreres til pasienten gjennom en spesiell inhalator. Hvis bruk av medisiner ikke forårsaker komplikasjoner, blir størrelsen på delen økt til 5 μg, og deretter opprettholder denne dosen med nye innåndingsprosedyrer. Hvis bruk av løsningen forårsaker komplikasjoner, er det nødvendig å stoppe ved en dose på 2,5 μg.

Inhalasjonsprosedyrer utføres innen 6-9 ganger / dag (med tanke på pasientens individuelle egenskaper og toleransen av legemidler).

Med tanke på nødvendig dosering av medisinering, administrert gjennom en inhalator eller forstøver, er prosedyrens varighet 4-10 minutter.

Personer med leverproblemer.

Personer med leverproblemer har redusert iloprost eliminering. For å unngå overdreven akkumulering av legemidler gjennom dagen, bør bestemmelsen av den opprinnelige delen i slike pasienter gjøres med forsiktighet. Det er nødvendig å utføre en grundig titrering av den opprinnelige del, med intervaller mellom innåndinger på 3-4 timer.

Størrelsen på innledende dosering er 2,5 μg, og intervallet mellom prosedyrene er 3-4 timer (dermed ikke mer enn 6 innåndinger blir tatt per dag). Deretter kan du nøye redusere lengden på intervaller mellom prosedyrer, gitt hvordan pasienten tolererer stoffet.

Om nødvendig i ytterligere økning av dosen til 5 mcg, bør intervaller mellom innåndinger først vare 3-4 timer, og deretter kan de reduseres avhengig av toleransen. Den etterfølgende kumuleringen av medisinen etter noen dager med behandling er ganske usannsynlig, fordi den ikke trenger å bli brukt om natten.

Bruksordning.

For hver ny innånding er det nødvendig med en ny ampulle med en løsning. Hennes innhold helles i nebulisatoren før prosedyren begynner. Det må følges nøyaktig instruksjonene om rengjøring og hygiene av legemidlet.

Hvis det etter prosedyren forblir en viss løsning, bør den helles.

Bruk Ventavis under graviditet

Kvinner med lungeform av hypertensjon bør unngå unnfangelse, fordi dette kan forårsake en livstruende forverring av patologien. For tiden er det svært liten informasjon om bruk av VENTAVIS hos gravide kvinner. Prescribe et stoff i svangerskapet er kun tillatt i situasjoner hvor fordelen av det er mer forventet enn utviklingen av komplikasjoner i fosteret.

Siden det ikke foreligger opplysninger om hvorvidt iloprost utskilles med dets sammenbruddsprodukter i morsmelk, dersom det er nødvendig, bør det avstå fra amming i løpet av behandlingen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• Tilstedeværelse av sterk følsomhet overfor iloprost eller andre elementer av legemidlet;
• smertefulle forhold, under hvilke påvirkning av Wentawis i forhold til blodplater kan øke sannsynligheten for blødning (blant dem forverret magesår eller tarmssår, blødning i skallen eller traumer);
• en ustabil form for angina pectoris, samt alvorlig koronar hjertesykdom;
• skjedde i løpet av de siste 6 månedene av hjerteinfarkt;
• hjertesvikt, har en dekompensert form, med mangel på tilstrekkelig medisinsk tilsyn;
• arytmier i alvorlig grad;
• Tilstedeværelsen av mistanke om stagnasjon av blod i lungene;
• komplikasjoner av cerebrovaskulær karakter (slag og midlertidig iskemisk angrep blant dem) observert hos pasienten i løpet av de 3 foregående månedene;
• indusert pulmonal form av hypertensjon;
• defekter i hjerteventilene (kan ha oppnådd eller medfødt karakter), mot hvilke det er klinisk signifikante forstyrrelser i myokardiet, og som utvikler seg uavhengig av LH.

Forsiktighet er nødvendig for slike brudd:

• en forstyrrelse i leveren, samt nyresvikt hos personer som trenger dialysessessioner;
• reduserte verdier av blodtrykk;
• XOBL;
• BA i alvorlig grad.

Bivirkninger Ventavis

Bruk av Vantavis kan forårsake slike negative tegn:

• forstyrrelser av lymf eller blods funksjon: blødning forekommer ofte. Mulig utvikling av trombocytopeni;
• Immun manifestasjoner: mulig utvikling av symptomer på intoleranse;
• problemer med arbeidet i nasjonalforsamlingen: ofte er det hodepine, litt sjeldnere - svimmelhet;
• brudd på CAS: ofte er det en utvidelse av fartøyene, litt sjeldnere er det synkope eller en nedgang i trykket;
• lidelser som påvirker hjertefunksjonen: ofte er det en økning i hjertefrekvens eller takykardi;
• problemer som påvirker mediastinum, brystbenet og luftveiene: ofte er det hoste eller smerte i brystbenet, litt sjeldnere er det pharyngolaryngeal smerter, dyspné og irritasjon i halsen. Kanskje utviklingen av nasal overbelastning, hvesenhet eller spasmer i bronkiene;
• forstyrrelser i mage-tarmkanalen: ofte er det kvalme, sjeldnere - irritasjon i tungen og munnslimhinnen (også smertefulle opplevelser), oppkast og diaré. Forstyrrelse av smakoppfattelsen er mulig;
• lesjoner i det subkutane laget og epidermis: ofte er det utslett;
• forstyrrelser i bindevev, muskulatur og skjelett: ofte kjeve trism eller smerte i kjeveområdet. Ofte er det også smerter i ryggen;
• systemiske manifestasjoner og lesjoner på injeksjonsstedet: perifer puffiness utvikler seg ofte.

Det er rapporter om utvikling av intrakraniell eller hjerneblødning, noe som førte til døden.

[1]

Overdose

Ved stoffforgiftning kan stoffet ha en antihypertensiv effekt, og i tillegg til dette, blod tidevann, hodepine, oppkast, diaré og kvalme. I tillegg kan overdose føre til økt blodtrykk, takykardi eller bradykardi, og sammen med denne smerten i ryggen eller lemmer.

For å eliminere brudd bør du stoppe innføringen av narkotika, og deretter utføre symptomatiske prosedyrer og overvåke pasientens tilstand. Legemidlet har ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Siden det ikke er utført tester om stoffets kompatibilitet med andre legemidler, er det forbudt å blande med andre medisiner med innånding.

Iloprost er i stand til å forsterke den hypotensive effekten av vasodilatormedikamenter og andre antihypertensive stoffer. Derfor er det nødvendig å kombinere disse medisinene med Ventavis med forsiktighet, fordi det med behandling kan være nødvendig å justere doseringene av disse legemidlene.

Siden iloprost hemmer blodplate-aktivitet, anvendelse av den sammen med antikoagulanter (slike derivater omfatter kumarin og heparin) eller andre antiblodplatemidler (inkludert NSAID, aspirin, vasodilatorer PM fra kategorien av nitrater og PDE-hemmer) kan øke sannsynligheten for blødning.

Personer som behandles med antikoagulantia eller andre blodplateaggregasjonsinhibitorer, bør være under konstant tilsyn av en lege som overvåker koagulasjonshastighetene. Tidligere bruk av aspirin i en dose på opptil 0,3 g / dag i 8 dager påvirker ikke farmakokinetiske egenskapene til iloprost.

Dyreforsøk har vist at bruk av stoffet kan føre til en reduksjon i plasma-Css-verdiene innenfor TAP. Data fra studier utført hos mennesker viser ingen effekt fra iloprost-infusjoner på farmakokinetikken til oral digoksin. Samtidig påvirker iloprost ikke de farmakokinetiske egenskapene til TAP som er tildelt den.

I eksperimenter utført på dyr, ble den vasodilaterende effekten av legemidler redusert ved tidligere bruk av GCS, men den deprimerende effekten på blodplateaggregering forblir den samme. Det er ikke kjent hvilken betydning denne informasjonen kan ha for menneskekroppen.

Mens kliniske forsøk ikke har blitt gjennomført, i løpet av undersøkelser in vitro, utført for å vurdere en mulig retarderende effekter iloprost relative aktivitet hemoprotein P450 isoenzymer, ble det funnet at den sterke inhibering av metabolismen av medikamenter som formidles av disse isoenzymer påvirket Ventavisa usannsynlig.

[2], [3]

Lagringsforhold

Ventasis skal holdes på et sted som ikke er tilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 30 ° C.

[4]

Holdbarhet

Ventavis kan brukes innen 24 måneder etter frigjøring av terapeutisk middel.

Søknad om barn

På grunn av den begrensede mengden data om bruk av narkotika hos personer under 18 år, er det forbudt å tildele det til barn.

Analoger

Analoger av stoffet er Ilomedin med Iloprost.

Anmeldelser

Ventavis mottar god tilbakemelding fra personer som bruker dette legemidlet. Mange leger og pasienter tror at det har høye stoffvirkninger. Av minusene tildeler en tilstrekkelig høy kostnad for stoffet.