Afobazol

Aphobazol (noen ganger også kalt fabomotisol) er et legemiddel som tilhører klassen angstdempende midler, eller legemidler som brukes til å redusere symptomer på angst og stress. Det inneholder den aktive ingrediensen fabomotisol.

Fabomotisol brukes til behandling av ulike angsttilstander, inkludert generalisert angst, angstrelaterte tilstander (f.eks. angsttilstander ved nevroser, nevroser av hysterisk opprinnelse, tilpasningsforstyrrelser, somatiske lidelser med angstsymptomer, nevrasteniske tilstander, angsttilstander i overgangsalderen hos kvinner, etc.).

Virkningen til Afobazol er å modulere funksjonen til gamma-aminosmørsyre (GABA) i hjernen, noe som bidrar til å redusere angst uten betydelig sedasjon eller depresjon av sentralnervesystemet. Det kan også forbedre humøret og hjelpe pasienter med å redusere angst og gjenopprette psyko-emosjonell balanse.

Det er viktig å merke seg at før du begynner å ta Afobazol eller andre medisiner, er det viktig å konsultere legen din for råd om dosering, kontraindikasjoner og mulige bivirkninger.

Indikasjoner Aphobazole

1. Generell angst: Afobazol brukes ofte til å behandle ulike former for generalisert angst, som rastløshet, nervøsitet, engstelige tanker og fysisk spenning.
2. Angstlidelser: Legemidlet kan være effektivt i behandling av angstlidelser som panikklidelse, sosial angstlidelse, generalisert angstlidelse og andre.
3. Angstsymptomer i overgangsalderen: Hos kvinner før og i overgangsalderen kan Afobazol bidra til å håndtere angst, nervøsitet og andre symptomer relatert til overgangsalderen.
4. Tilpasning til stressende situasjoner: Legemidlet kan brukes til å forbedre tilpasningen til stressende situasjoner som eksamener, flytting, jobbendringer og andre viktige livshendelser.
5. Nevrasteni: Afobazol kan hjelpe med nevrasteni preget av økt tretthet, irritabilitet, lavt humør og andre nevrasteniske symptomer.
6. Angstsymptomer ved somatiske sykdommer: Hos pasienter med somatiske sykdommer som koronar hjertesykdom, astma, magesår og andre, kan Afobazol bidra til å håndtere angst forbundet med tilstanden deres.

Utgivelsesskjema

Aphobazol er vanligvis tilgjengelig i form av tabletter til oral administrasjon.

Farmakodynamikk

1. Modulering av det GABA-erge systemet:

   • Afobazol forsterker virkningen av GABA, den viktigste hemmende nevrotransmitteren i sentralnervesystemet.
   • GABA reduserer nevronal eksitabilitet og reduserer overføring av nerveimpulser, noe som resulterer i beroligende og angstdempende effekter.

2. Økt følsomhet av GABA-A-reseptorer:

   • Afobazol øker følsomheten til GABA-A-reseptorer for GABA.
   • Dette fører til mer effektiv nevronal hemming og redusert angst.

3. Interaksjon med serotoninsystemet:

   • Afobazol forsterker serotonerg overføring i visse deler av hjernen.
   • Økt aktivitet i serotoninsystemet er assosiert med antidepressive og angstdempende effekter.

4. Mangel på muskelavslapning og sedasjon:

   • I motsetning til benzodiazepiner forårsaker ikke Aphobazole muskelavslapning eller sedasjon, noe som gjør det å foretrekke for pasienter som trenger å behandle angst, men som forblir aktive og våkne.

5. Normalisering av nevronmembranfunksjon:

   • Afobazol fremmer normalisering av nevronmembranfunksjonen og eliminering av GABA-ergisk transmisjonsdysfunksjon, noe som er viktig for kontroll av angsttilstander.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Afobazol absorberes godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal konsentrasjon (Cmax) nås vanligvis 1–2 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Legemidlet har høy affinitet til plasmaproteiner (omtrent 99 %), noe som betyr at mesteparten av legemidlet binder seg til plasmaproteiner i blodet. Det distribueres i organer og vev i kroppen, inkludert hjernen.
3. Metabolisme: Afobazol metaboliseres i leveren med dannelse av inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er 2-etyl-3-hydroksypyridin.
4. Utskillelse: Legemidlet skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene som metabolitter. Det kan også delvis skilles ut med galle.
5. Halveringstid: Halveringstiden til Aphobazole er omtrent 1–2 timer.
6. Konsentrasjon i blod: Etablering av stabil konsentrasjon av legemidlet i blodet oppnås vanligvis etter flere dager med regelmessig administrering av legemidlet.
7. Farmakokinetikk hos eldre pasienter: Hos eldre pasienter endres ikke farmakokinetikken til Aphobazol, så ytterligere dosejustering er vanligvis ikke nødvendig.
8. Farmakokinetikk hos barn: Data om farmakokinetikken til Aphobazole hos barn er begrenset, og bruk hos pasienter under 18 år anbefales ikke.

Dosering og administrasjon

Aphobazol tas vanligvis oralt ved å svelge tabletten fullstendig med en liten mengde vann, uavhengig av matinntak. Dosering og doseringsanbefalinger bestemmes vanligvis av legen avhengig av pasientens individuelle egenskaper og arten av angstsymptomene. Generelle doseringsanbefalinger kan imidlertid være som følger:

1. For voksne:

   • Det anbefales vanligvis å ta 1 tablett (10 mg) 3 ganger daglig.
   • Maksimal daglig dose er 30 mg.

2. For barn og tenåringer:

   • Data om sikkerhet og effekt av Aphobazole hos barn og ungdom er begrenset, så det anbefales vanligvis ikke å bruke det i denne aldersgruppen uten medisinsk råd.

Bruk Aphobazole under graviditet

Selv om vi per dags dato ikke har tilstrekkelige kliniske data om sikkerheten ved bruk av Aphobazole under graviditet, er det viktig å merke seg at bruk i denne perioden krever spesiell forsiktighet. Alle legemidler, spesielt i første trimester av svangerskapet, kan påvirke fosterets utvikling.

Det anbefales at du konsulterer legen din eller gynekologen din før du bruker Aphobazole eller andre medisiner under graviditet.

Kontra

1. Individuell intoleranse eller allergi: Personer med kjent individuell intoleranse mot fabomotisol eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Graviditet og amming: Sikkerheten ved bruk av Afobazol under graviditet og amming er ikke fastslått. Bruken bør derfor koordineres med lege for å unngå negative konsekvenser.
3. Under 18 år: Effekten og sikkerheten til Afobazol hos personer under 18 år er ikke fastslått, derfor anbefales ikke bruk i denne aldersgruppen.
4. Lever- og nyresykdom: Ved alvorlig lever- eller nyresykdom kan det være nødvendig med dosejustering eller fullstendig seponering av legemidlet.
5. Myasthenia gravis: Afobazol bør brukes med forsiktighet hos pasienter med myasthenia gravis på grunn av dets evne til å øke muskelsvakhet.
6. Akutt forgiftning med alkohol eller narkotika, nedsatt cerebral sirkulasjon: I disse tilfellene er bruk av Afobazol kanskje ikke egnet eller krever spesiell oppmerksomhet og tilsyn av lege.

Bivirkninger Aphobazole

1. Døsighet: Døsighet kan forekomme hos noen pasienter, spesielt i begynnelsen av behandlingen. I slike tilfeller anbefales det å unngå å kjøre bil og utføre oppgaver som krever økt oppmerksomhet.
2. Tretthet: Noen pasienter kan oppleve tretthet eller følelse av svakhet mens de tar Aphobazole.
3. Svimmelhet: I sjeldne tilfeller kan legemidlet forårsake svimmelhet eller ustøhet ved bevegelse.
4. Redusert konsentrasjon: Noen pasienter kan ha problemer med å konsentrere seg eller huske mens de tar Aphobazole.
5. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som hudutslett, kløe, hevelse eller rødhet i huden forekomme.
6. Andre sjeldne bivirkninger: Disse kan omfatte endringer i smak, redusert libido og andre.

Overdose

Informasjon om overdosering av Aphobazole (Fabomotisol) er begrenset, da dette legemidlet vanligvis tolereres godt og har lav toksisitet. Men hvis anbefalt dose overskrides betydelig eller hvis bivirkninger oppstår, bør legehjelp søkes.

Siden Aphobazol ikke har en uttalt beroligende effekt og ikke forårsaker muskelavslapning, er sannsynligheten for alvorlige konsekvenser av overdosering lav. Mulige symptomer på overdosering kan imidlertid omfatte økt døsighet, svimmelhet, hodepine, kvalme og oppkast.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Beroligende og angstdempende midler: Afobazol har en angstdempende effekt, derfor kan kombinasjon med andre angstdempende legemidler, som benzodiazepiner (f.eks. diazepam) eller beroligende antidepressiva (f.eks. mirtazapin), øke den beroligende effekten. Dette kan føre til økt døsighet og depresjon av sentralnervesystemet.
2. Alkohol: Selv om det ikke finnes direkte data om interaksjonen mellom Afobazol og alkohol, anbefales det å unngå alkoholforbruk under behandling med Afobazol. Dette skyldes muligheten for økt sedasjon og økt risiko for bivirkninger.
3. Sentralt virkende legemidler: Afobazol kan øke effekten av noen sentralt virkende legemidler, som antidepressiva eller antipsykotika. Dette kan føre til økt sedasjon og risiko for bivirkninger.
4. Legemidler som påvirker leveren: Det finnes ingen kjente data om interaksjonen mellom Afobazol og legemidler som kan påvirke leverfunksjonen. Ved leverpatologi eller samtidig bruk av andre legemidler som påvirker leveren anbefales imidlertid regelmessig overvåking av leverfunksjonen.