Definisjon av opioider

Opioider er stoffer som forårsaker fysisk og psykisk avhengighet. Opium utvinnes fra saften av opiumsvalmuen (Papaver somniferum), og inneholder mer enn 20 forskjellige alkaloider, hvorav den mest kjente er morfin. Semisyntetiske alkaloider utvinnes fra morfin, inkludert heroin (diacetylmorfin), kodein og hydromorfin. Syntetiske opioider inkluderer trimeperidin, metadon, etc.

Av alle typer opiatavhengighet er heroinavhengighet den vanligste. Heroin er mye mer aktiv enn morfin, er mer løselig og passerer gjennom blod-hjerne-barrieren raskere.

Opioider utøver sin virkning ved å binde seg til spesifikke opioidreseptorer i hjernen. Hjerneområder med høy affinitet for eksogene opioider inneholder høye konsentrasjoner av visse endogene peptider med opiatlignende egenskaper. Disse peptidene kalles endorfiner (dette begrepet er noe forvirrende på grunn av likheten med navnet på en av hovedprototypene for opioidpeptider, β-endorfin, så begrepet "opiopeptider" brukes for å betegne den generiske tilhørigheten til naturlige opioidpeptider, og begrepet "endorfin" brukes for peptider som er nært beslektet med β-endorfin).

De viktigste effektene av opioider er relatert til deres virkning på sentralnervesystemet. De viktigste av disse inkluderer smertestillende midler, eufori, sløvhet, respirasjonsdepresjon, døsighet og bevissthetstrøbbel; svekket dømmekraft kan forekomme.

En betydelig del av opioider omdannes til polare metabolitter, som deretter raskt skilles ut av nyrene. Forbindelser med frie hydroksylgrupper (morfin) konjugeres lett med glukuronsyre og skilles ut med galle (men dette er ikke hovedutskillelsesveien). Heroin (diacetylmorfin) hydrolyseres til monoacetylmorfin, deretter til morfin, som konjugeres med glukuronsyre. Opioider er også utsatt for N-demetylering i leveren. Halveringstiden for morfin er 2–4 timer, heroin - 1–1,5 timer, kodein - 2–4 timer.

Morfin- og heroinavhengige kan ta hundrevis av milligram heroin; tolerante avhengige tar opptil 5000 mg morfin (hos intolerante personer kan død som følge av overdose forekomme med 60 mg morfin). Morfin- og heroinabstinenssyndrom begynner 6–8 timer etter siste dose, når maksimal intensitet innen 2–3 dager og fortsetter i de neste 7–10 dagene (noen ganger opptil 6 måneder).

Den dødelige dosen morfin ved oral inntak er 0,5–1 g, ved intravenøs administrering – 0,2 g. Den dødelige konsentrasjonen i blodet er 0,1–4 mg/l. Alle opioider er spesielt giftige for barn i yngre aldersgrupper. Den dødelige dosen kodein for barn under 3 år er 400 mg, heroin – 20 mg.

Diagnostisering av opioidoverdose er ofte enkel (anamnese, injeksjonsmerker), men i andre tilfeller kan det være svært vanskelig (som ved enhver komatøs tilstand med ukjent etiologi). I slike tilfeller er det nødvendig å teste urinen for opiatinnhold. Ulike metoder brukes til dette, både kvalitative og kvantitative.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]