Antihistaminer

Antihistaminer blokkerer H1-histaminreseptorer (inkludert de i bronkiene), og reduserer dermed bronkospasme, kapillærpermeabilitet og bronkialødem, og undertrykker overdreven bronkial reaksjon på histamin. De løser ikke problemet med bronkial astma, men i noen tilfeller, spesielt i nærvær av polyvalente allergier, kan de brukes i kompleks behandling av atopisk bronkial astma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner antihistaminer

Antihistaminer brukes vanligvis når bronkial astma kombineres med andre allergier (urtikaria, vasomotorisk rhinitt, etc.). I alvorlige tilfeller av bronkial astma og under et anfall er bruk av antihistaminer ineffektivt og upassende (de forårsaker fortykkelse av sputum).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og administrasjon

Det brukes to generasjoner antihistaminer.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminer av 1. generasjon

Første generasjons antihistaminer er klassiske antihistaminer.

• Difenhydramin – foreskrevet 0,03–0,05 g oralt 2–3 ganger daglig i 10–15 dager eller som en 1 % løsning intramuskulært 1 ml 1–2 ganger daglig. Forårsaker ofte døsighet.
• Fenkarol er tilgjengelig i tabletter på 0,025 g, ta 1 tablett 3-4 ganger daglig etter måltider i 10-20 dager. I motsetning til difenhydramin blokkerer legemidlet ikke bare H1-histaminreseptorer, men reduserer også histamininnholdet i vev (siden det aktiverer diaminoksidase, et enzym som ødelegger histamin). Det har ikke en uttalt beroligende effekt og forårsaker ikke døsighet.
• Pipolfen (diprazin) - er tilgjengelig i tabletter på 0,025 g, foreskrevet oralt 1 tablett 2-3 ganger daglig etter måltider eller intramuskulært 1-2 ml av en 2,5 % løsning. Legemidlet har en ganske uttalt beroligende effekt.
• Diazolin er tilgjengelig i tabletter på 0,05 og 0,1 g, foreskrevet oralt 1 tablett 3 ganger daglig, forårsaker som regel ikke beroligende og hypnotiske effekter.
• Dimebon - er tilgjengelig i tabletter på 0,01 g, tatt oralt 1 tablett 3 ganger daglig (uavhengig av matinntak). Kan ha en beroligende effekt. Sammen med antihistamineffekten forårsaker det en delvis antiserotonineffekt.
• Suprastin er tilgjengelig i tabletter på 0,025 g og ampuller på 1 ml med 2 % løsning. Det foreskrives oralt med 0,025 g 3 ganger daglig i forbindelse med måltider, 1-2 ml av 2 % løsning kan administreres intramuskulært. Legemidlet har antihistamin og perifer antikolinerg aktivitet.
• Tavegil - er tilgjengelig i tabletter på 1 mg, ampuller på 2 ml med 0,1 % løsning. Det ligner på difenhydramin, men er mer aktivt og virker lenger (8–12 timer etter en enkelt dose). Det foreskrives med 1 mg morgen og kveld, den daglige dosen kan økes til 3–4 tabletter. Det gir en moderat beroligende effekt.

Ulemper med første generasjons antihistaminer:

• ha en beroligende og hypnotisk effekt på grunn av god penetrasjon gjennom blod-hjerne-barrieren og blokade av sentrale histaminreseptorer;
• svekke konsentrasjonen og forårsake ataksi (kontraindisert for pasienter som jobber som sjåfører, operatører, sentralbord osv.);
• utviser en antikolinerg effekt, som uttrykkes i tørr munn, takykardi, urinretensjon, forstoppelse og nedsatt akkommodasjon;
• øke viskositeten til sputum hos pasienter med bronkial astma, noe som forverrer bronkial obstruksjon;
• ha en hypotensiv effekt;
• forårsake avhengighet ved langvarig bruk, og derfor er det lurt å bytte legemidler annenhver uke.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminer av andre generasjon

Andre generasjons antihistaminer har følgende fordeler i forhold til første generasjons legemidler:

• har ikke en beroligende eller hypnotisk effekt, da de er lipofobe og trenger dårlig inn i blod-hjerne-barrieren;
• selektivt blokkerer H1-histaminreseptorer, har ikke antikolinerg og adrenolytisk aktivitet;
• viser raskt en terapeutisk effekt (innen 30-60 minutter) på grunn av god absorpsjon fra mage-tarmkanalen;
• danner sterke bindinger med H1-histaminreseptorer og skilles sakte ut fra kroppen, derfor har de en langvarig effekt og kan brukes 1-2 ganger daglig (med unntak av akrivastin);
• ikke forårsake avhengighet selv ved langvarig bruk;
• reduserer frigjøringen av mediatorer fra mastceller og basofiler sammen med blokaden av H1-histaminreseptorer og kan til en viss grad ha en betennelsesdempende effekt.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - brukes med 0,06 g 2 ganger eller 0,12 g 1 gang per dag.
2. Astemizol (gismanal) – foreskrevet med 10 mg én gang daglig.
3. Terfenadin og astemizol kan forårsake hjerterytmeforstyrrelser, så de brukes ikke ved samtidige hjerte- og karsykdommer.
4. Loratidin (Claritin) – foreskrevet med 0,01 g (1 tablett) én gang daglig.
5. Akrivastin (Semprex) – brukes i kapsler, 1 kapsel 2–3 ganger daglig.
6. Cetirizin (Zyrtec) – brukes 10 mg én gang daglig (under middagen).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]