Slankepiller med sibutramin: instruksjoner og behandlingsforløp

For tiden er salget av legemidler med denne aktive ingrediensen midlertidig suspendert i EU, Australia, USA, Canada og Ukraina, og i Russland kan de kun kjøpes med resept. Imidlertid kan ingen forbud motvirke forbrukernes etterspørsel; det er ikke et problem å kjøpe medisiner med sibutramin uten resept. Det er imidlertid ingen garanti for at du ikke vil motta et forfalsket legemiddel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasjoner sibutramin piller for vekttap

Disse legemidlene er foreskrevet i terapeutiske komplekse ordninger for vekttap i følgende tilfeller:

• primær ernæringsfedme av II-III grad, når kroppsmasseindeksen overstiger 30-35 kg/m2 ^og andre behandlingsmetoder er ineffektive;
• pasientens kroppsmasseindeks er 27 kg/m2 ^eller høyere dersom han har ikke-insulinavhengig diabetes, hyper- eller hypoproteinemi.

[ 7 ]

Utgivelsesskjema

Kapsler dosert med 0,005, 0,01, 0,015 g aktiv ingrediens.

Navn på slankepiller som inneholder sibutramin

• originalmedisinene Meridia og Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. for Abbott Laboratories, Tyskland)
• generika – Lindaxa (Zentiva, Tsjekkia), Reduksin (Promomed, Russland), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex og Sibutrim (India-Storbritannia).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i disse vekttapmedisinene er det sentralt virkende anorektiske stoffet sibutramin. Det virker ved å påvirke appetittsentrene i den menneskelige hjernen, og bidrar til å raskt tilfredsstille sulten, aktivere metthetsfølelsen og dermed redusere mengden mat som konsumeres uten noen anstrengelse fra pasientens side.

Begynnelsen på overføringen av kjemiske signaler (for eksempel om metthetsfølelse under matinntak) mellom hjernens nevroner er frigjøring av nevrotransmittere, serotonin og noradrenalin, inn i det intercellulære rommet (synapsen), hvor signalet mottas. Sibutraminmolekyler blokkerer returen av nevrotransmittere tilbake til den presynaptiske cellen. På grunn av dette øker konsentrasjonen av serotonin og noradrenalin i synapsen, noe som forsterker stimuleringen av nevronet som mottar impulsen. Metthetssignalet kommer inn i de postsynaptiske cellene mer intensivt, kroppen trenger ikke inntak av store mengder mat. I tillegg øker legemidlet kroppens varmeproduksjon, noe som tvinger frem metabolske prosesser, noe som fremmer fettforbrenning. Det danner monodemetyl- og didemetylsibutramin - aktive metabolitter som selv kan hemme gjenopptaket av frigjorte nevrotransmittere (serotonin og noradrenalin), samt nytelseshormonet dopamin, men i mye mindre grad. Ved å virke på denne måten fremmer sibutramin en rask og permanent metthetsfølelse. Matinntaket reduseres betydelig, noe som fører til raskt vekttap.

Det aktive stoffet og dets aktive metabolitter er likegyldige til frigjøringen av enzymet monoaminoksidase og dets aktivering, og interagerer ikke med nevrotransmittere, inkludert katekolaminer, serotonin, histamin, acetylkolin, glutaminsyre og benzodiazepiner. De undertrykker opptak av serotoninreseptorer i membranen av blodplater og kan endre deres funksjoner.

Reduksjonen av fettforekomster ved hjelp av disse medisinene er ledsaget av en økning i nivået av lipoproteiner med høy tetthet ("godt" kolesterol) i blodserumet mot bakgrunnen av en kvantitativ reduksjon i triacylglyserider, totalt kolesterol på bekostning av "dårlig" kolesterol og urinsyre.

De fleste medisiner med sibutramin er monodrugs. Reductil og Reduksin er imidlertid komplekse legemidler som i tillegg til den viktigste aktive ingrediensen inneholder mikrokrystallinsk cellulose, et naturlig ikke-matprodukt som ikke har noen bivirkninger. Det har egenskapen å svelle under påvirkning av væske når det holdes i magen, og dermed gi en metthetsfølelse. I kombinasjon med sibutramin komplementerer det virkningen. Mikrokrystallinsk cellulose er i stand til å absorbere ikke bare vann, men også råtnende bakterier, renser tarmene godt og forhindrer matforgiftning.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak absorberes den aktive komponenten raskt fra mage-tarmkanalen (ca. 80 %). Når sibutramin kommer inn i leveren, metaboliseres det til monodemetyl- og didemetylsibutramin. Den høyeste konsentrasjonen av den aktive ingrediensen observeres 72 minutter etter inntak av legemidlet, dosert på 0,015 g, og metabolittene observeres etter tre til fire timer. Når kapselen tas sammen med mat, reduseres den høyeste konsentrasjonen av aktive metabolitter med en tredjedel, og bestemmelsestiden øker med tre timer uten å endre totalkonsentrasjon og distribusjon. Sibutramin (nesten fullstendig) og dets metabolitter (>90 %) binder seg til serumalbuminer og sprer seg raskt i kroppens vev. Konsentrasjonen av aktive stoffer i blodserumet når likevekt fire dager etter behandlingsstart og er dobbelt så høy som serumkonsentrasjonen bestemt etter den første dosen.

Inaktive demetylerte metabolitter skilles hovedsakelig ut i urin, mindre enn 1 % skilles ut i avføring. Halveringstiden for sibutramin er 66 minutter, metabolittene (monodesmetyl- og didesmetylsibutramin) er henholdsvis 14 og 16 timer.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas én gang om morgenen, uavhengig av matinntak. Behandlingen starter med én kapsel på 0,01 g, som svelges hel og skylles ned med tilstrekkelig mengde vann. Hvis vekttapet er mindre enn to kilogram i løpet av de første fire ukene av behandlingen og god toleranse er til stede, foreskrives en høyere daglig dose på 0,015 g. Hvis vekten reduseres med mindre enn to kilogram i løpet av de neste fire ukene, seponeres legemidlet i dette tilfellet som ineffektivt, da høyere doser ikke anbefales.

Behandlingen stoppes i følgende tilfeller:

• når pasienten mister mindre enn 5 % av sin opprinnelige vekt i løpet av tre måneder;
• når vekttapet har stabilisert seg på mindre enn 5 % av startvekten;
• når pasienten, etter å allerede ha oppnådd vekttap, igjen legger på seg tre kilo eller mer.

Behandling med dette legemidlet er mulig i ikke mer enn to år.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Bruk sibutramin piller for vekttap under graviditet

Resultatene av sibutramin-tester på forsøksdyr indikerer at dette aktive stoffet ikke påvirker befruktningsevnen. Imidlertid ble den teratogene effekten av sibutramin på fosteret observert hos avkom av forsøkskaniner. De viste seg å ha fysiske avvik relatert til utseende, så vel som skjelettstruktur.

Legemidler som inneholder sibutramin er forbudt for bruk av gravide og ammende kvinner. Gjennom hele behandlingsforløpet og i halvannen måned etter avsluttet behandling med disse legemidlene, må kvinnelige pasienter i fertil alder bruke pålitelig prevensjon.

Kontra

• aldersbegrensninger: ikke foreskrevet for mindreårige og personer over 65 år;
• sekundær fedme forårsaket av sykdommer i det endokrine og sentrale nervesystemet, og andre organiske årsaker;
• spiseforstyrrelser – bulimi, anoreksi (nærværende eller i historie);
• psykiske patologier;
• generalisert tic;
• sirkulasjonsforstyrrelser i deler av hjernen (nåværende eller i historien);
• giftig struma;
• myokardiskemi (nåværende eller i historie), takyarytmi, kronisk dekompensert dysfunksjon av hjertemuskelen;
• sirkulasjonsforstyrrelser i perifere kar;
• ukontrollert hypertensjon (blodtrykk over 145 mm Hg);
• alvorlig grad av lever- og/eller nyredysfunksjon;
• prostataadenom med urinretensjon;
• feokromocytom
• rusmisbruk og/eller alkoholisme;
• vinkellukket glaukom;
• hypolaktasi, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
• kjent allergi overfor sibutramin og/eller andre ingredienser i legemidlet.

Det bør forskrives med spesiell forsiktighet til pasienter med en historie med hypertensjon, sirkulasjonsforstyrrelser, muskelspasmer, koronar arteriesvikt, epilepsi, lever- og/eller nyredysfunksjon, gallesteinsykdom, glaukom, blødninger, tics, og de som tar medisiner som svekker blodkoagulasjonen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bivirkninger sibutramin piller for vekttap

Bivirkninger oppsto vanligvis i løpet av den første måneden av behandlingen, og hvis behandlingen ble videreført, avtok hyppigheten og intensiteten av disse effektene over tid. Negative effekter var vanligvis reversible og forsvant ved seponering av legemidlet.

I følge resultatene fra klinisk testing etter markedsføring ble følgende bivirkninger ved bruk av medisiner med sibutramin observert oftere enn i 10 % av tilfellene: forstoppelse, søvnløshet, munntørrhet. Oftere enn i 1 % av tilfellene, men sjeldnere enn i 10 % av tilfellene, ble følgende observert: takyarytmi, hypertensjon, atrieflimmer, vasodilatasjon, kvalme, forverring av hemoroider, hodepine, besvimelse, nummenhet i ekstremiteter, angst, økt svette, smaksforvrengning.

Klinisk signifikante bivirkninger som ble registrert under testing av dette stoffet:

• risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt, hjerneslag eller hjertestans hos pasienter som tar sibutramin øker med 16 % sammenlignet med de pasientene som tar placebo;
• sensibiliseringsreaksjoner fra utslett til anafylaksi;
• redusert blodplatetall og nedsatt blodplatefunksjon, autoimmune skader på blodårenes vegger;
• psykose, mani, selvmordstanker og tanker om det, depresjon;
• kramper, korttidshukommelsestap, hukommelsestap;
• når det brukes samtidig med legemidler som frigjør serotonin, utvikles serotoninsyndrom;
• tap av synsskarphet;
• urolig mage, oppkast, blødning i mage-tarmkanalen;
• hårtap, utslett, inkludert hemoragisk;
• akutt interstitiell nefritt, mesangiokapillær glomerulonefritt, vannlatingsvansker;
• ejakulasjon og menstruasjonsforstyrrelser, anorgasmi, impotens, livmorblødning.

Laboratorietester viste forhøyede leverenzymer.

Hodepine og økt appetitt ble av og til observert ved seponering av legemidlet.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Å ta høyere doser sibutramin enn anbefalt øker sannsynligheten for bivirkninger og alvorlighetsgraden av disse. Effektene av overdosering er ennå ikke tilstrekkelig undersøkt, og
det finnes ingen spesifikk motgift.

Som en del av førstehjelp ved overdosering foreskrives mageskylling og enterosorbenter i en time fra det øyeblikket man tar en dose som overstiger den anbefalte.

Det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand i 24 timer etter inntak av en for stor mengde av legemidlet. Hvis symptomer på bivirkninger utvikles, iverksettes passende behandlingstiltak. De vanligste konsekvensene av en overdose, økt blodtrykk og økt hjertefrekvens, lindres med ß-blokkere.
Bruk av en "kunstig nyre"-anordning ved overdose er upassende, siden studier viser at metabolske produkter av sibutramin praktisk talt ikke elimineres ved hemodialyse.

[ 26 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Ikke brukt i kombinasjon med:

• med andre legemidler som lindrer psykiske patologier eller er beregnet på pasienter med ernæringsmessig fedme, som har en sentral effekt;
• med legemidler som hemmer den enzymatiske aktiviteten til monoaminoksidase (det bør være et tidsintervall på minst to uker mellom inntak av medisiner som inneholder sibutramin og monoaminoksidasehemmere);
• med legemidler som stimulerer produksjonen av serotonin og undertrykker gjenopptaket;
• med legemidler som inaktiverer levermikrosomale enzymer;
• med legemidler som kan forårsake økt hjertefrekvens og øke blodtrykket, samt stimulere det sympatiske nervesystemet.

Preparater som inneholder sibutramin påvirker ikke farmakodynamikken til p-piller.

Det bør også tas i betraktning at sibutramin og alkohol ikke er kompatible.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsforholdene for sibutraminbaserte legemidler er ikke forskjellige fra de fleste legemidler. Oppbevaringstemperaturen bør ikke overstige 25 °C. Legemidlet skal ikke tas ut av originalemballasjen og oppbevares på steder som er tilgjengelige for små barn.

[ 30 ]

Holdbarhet

Holdbarhet: opptil tre år

[ 31 ]

Anmeldelser

Anmeldelser av vekttapprodukter med sibutramin er ofte negative, det er ganske mange klager på bivirkninger fra nervesystemet og psyken, noe som får mange til å stoppe behandlingen. Dessuten klarer ikke alle å bli kvitt de uønskede konsekvensene av å ta det. Ut fra anmeldelsene er disse effektene ikke alltid reversible. Ganske mange anmeldelser sier at folk angrer på beslutningen om å ty til dette legemidlet.

Det finnes imidlertid mange anmeldelser som er ærlig talt positive, og som understreker den høye effektiviteten til dette stoffet, og bortsett fra munntørrhet er det ikke nevnt andre bivirkninger.

Legene snakker ganske reservert om stoffet, og understreker den høye effektiviteten til Sibutramine og behovet for å følge reglene for bruk, samt faren for selvmedisinering, siden stoffet forårsaker alvorlige bivirkninger.