Analgetika

Promedol (trimeperidin hydroklorid). Promedol, som det er kjent, er en syntetisk erstatning for morfin og har en uttalt smertestillende effekt. Reduksjon av smertefølsomhet under påvirkning av promedol utvikles etter subkutan injeksjon etter 10-15 minutter. Varigheten av analgesi er 3-4 timer. Den maksimale tillatte enkeltdosen av promedol i arbeid er 40 mg (2% løsning - 2 ml) subkutant eller intramuskulært. Når kombinert med nevoleptiske legemidler, forbedres effekten av promedol.

Ifølge mange kliniske og eksperimentelle data øker promedol livmor sammentringene. Det ble etablert i eksperimentet som stimulerende effekt av promedol på de glatte muskler i livmoren og anbefalte dets anvendelse samtidig for anestesi og forsterkning av arbeidskraft. Har utmerkede antispasmodiske og rhodocoating egenskaper.

Estozin - et syntetisk analgetisk middel, sammen med kolino og spasmolytisk, har også en utbredt analgetisk effekt. Dermed utvikles den anestetiske effekten raskt på noen måte med introduksjon av et preparat (inne, intramuskulært eller intravenøst), men varigheten av en smertestillende effekt overstiger ikke timen.

Den analgesiske effekten av estocin er ca. 3 ganger langsommere enn promedol, men den er mindre giftig enn promedol. Estotin reduserer pusten, øker ikke tonen i vagusnerven. Har moderat spasmolytisk og holinoliticheskoe effekt, reduserer spasmer i tarmene og bronkiene; forårsaker ikke forstoppelse. I obstetrisk praksis brukes internt i doser på 20 mg.

Pentazocin (leksir, FORTRAN) har en sentral analgetisk virkning, hvis intensitet når nesten virkende opioider, men ikke forårsaker depresjon av det respiratoriske sentrum og andre bivirkninger av tilvenning og avhengighet. Analgetisk effekt i løpet av 15-30 minutter etter intramuskulær injeksjon og varer i ca. 3 timer. Leksir ingen effekt på motorisk funksjon av mage-tarmkanalen, excretory organer, sympathoadrenal system og forårsaker moderat korte kardiostimuliruyuschy handling. Teratogen effekt er ikke beskrevet, men det anbefales ikke å innføre medikamentet i I trimester administrert i en dose på 0,03 g (30 mg), og med sterke smerter - 0,045 g (45 mg), intramuskulært eller intravenøst.

Fentanyl er et derivat av piperidin, men styrken av den analgetiske effekten overstiger morfin i 200 og promedol - 500 ganger. Har en uttalt depressor effekt på luftveiene.

Fentanyl forårsaker selektiv blokkering av noen adrenerge strukturer, noe som resulterer i en reduksjon i reaksjonen på katekolaminer etter administrering. Fentanyl brukes i en dose på 0,001-0,003 mg per 1 kg kroppsvekt av delurienten (0,1-0,2 mg - 2-4 ml av legemidlet).

Dipidolor. Det ble syntetisert i 1961 i laboratoriet av Janssen. På grunnlag av farmakologiske eksperimenter har det blitt fastslått at dipidolor er to ganger kraftigere enn morfin i sin analgetiske aktivitet og 5 ganger den av petidin (promedol).

Toksisiteten til dipidolor er ekstremt lav - subakutt og kronisk toksisitet dette stoffet ikke har. Den terapeutiske bredden av dipidolor er 1 / parti ganger den for morfin og 3 ganger den av petidin (promedol). Legemidlet har ikke en negativ effekt på leveren, nyrene, kardiovaskulærsystemet, endrer ikke elektrolyttbalansen, termoreguleringen, tilstanden til det sympatiske adrenalsystemet.

Ved intravenøs administrering er effekten av dipidolor ikke umiddelbart åpenbar, men med intramuskulær, subkutan og jevn oral administrering, etter 8 minutter; maksimal effekt utvikler seg etter 30 minutter og varer fra 3 til 5 timer. I 0,5% tilfeller oppstår kvalme, oppkast ikke registrert. En pålitelig motgift er nalorfin.

Ataralgesi med dipidolor og seduxen har potensert synergisme. Den analgesiske aktiviteten til kombinasjonen er større enn summen av virkningene av analgesi med separat bruk av dipidolor og seduxen i samme doser. Graden av neurovegetativ beskyttelse av kroppen øker med en kombinasjon av dipidolor og seduksen med 25-29%, og respiratorisk depresjon er betydelig redusert.

Grunnlaget for det moderne bedøvelsesverktøyet er kombinert analgesi, noe som skaper forhold for styrt regulering av kroppsfunksjoner. Studier viser at anestesiproblemet i stadig større grad utvikler seg til en målrettet korrigering av patofysiologiske og biokjemiske endringer.

Dipidolor injiseres vanligvis intramuskulært og subkutant. Intravenøs administrasjon anbefales ikke på grunn av risiko for respirasjonsdepresjon. Med tanke på smertestyrken, alderen og den generelle tilstanden til kvinnen, brukes følgende doser: 0,1-0,25 mg per 1 kg av morens fødselsmasse - gjennomsnittlig 7,5-22,5 mg (1-3 ml av legemidlet).

Som alle morfinlignende stoffer hemmer dipidolor sentrum av pusten. Med intramuskulær injeksjon av legemidlet i terapeutiske doser, er respiratorisk depresjon ekstremt begrenset. Det forekommer vanligvis i unntakstilfeller bare ved overdosering eller overfølsomhet overfor pasienten. Åndedrettsdepresjonen stopper raskt etter intravenøs administrering av en spesifikk antidot, naloxon (nalorfin) i en dose på 5-10 mg. Antidot kan administreres intramuskulært eller subkutant, men da kommer effekten sin sakte. Kontraindikasjoner er de samme som for morfin og dets derivater.

Ketamin. Legemidlet er utstedt i form av en stabilisert oppløsning i 10 og 2 ml ampuller som inneholder henholdsvis 50 og 10 mg av legemidlet i 1 ml av en 5% løsning.

Ketamin (calypsole, ketalar) er et giftig stoff; Akutte toksiske effekter oppstår kun med mer enn 20 ganger overdose; forårsaker ikke lokal vevirritasjon.

Legemidlet er et sterkt anestetisk middel. Dens bruk forårsaker dyp somatisk analgesi, som er tilstrekkelig til å utføre kaviturgirurgiske inngrep uten bruk av ytterligere anestesi. Den spesifikke tilstanden i hvilken pasienten er i anestesi kalles selektiv "dissociativ" anestesi, der pasienten synes mer sannsynlig å være "frakoblet" enn til soveren. Ved små kirurgiske inngrep anbefales intravenøs dryppbehandling av subnarkotiske doser ketamin (0,5-1,0 mg / kg). I dette tilfellet oppnås kirurgisk anestesi i mange tilfeller uten å degenerere pasientens bevissthet. Bruken av standarddoser av ketamin (1,0-3,0 mg / kg) fører til bevaring av gjenværende postoperativ analgesi, noe som muliggjør fullstendig eliminering eller betydelig reduksjon av mengden injiserte medikamenter innen 2 timer.

Det bør bemerkes en rekke negative effekter av ketamin: utseende hallusinasjoner og magnetisering i tidlig postoperativ kvalme og oppkast, kramper, forstyrrelser i overnatting, romlig desorientering. Generelt forekommer slike fenomener i 15-20% av tilfellene når du bruker stoffet i en "ren" form. De er vanligvis korte (flere minutter, sjelden - flere minutter), deres alvorlighetsgrad er sjelden betydelig, og i de fleste tilfeller er det ikke nødvendig å foreskrive en spesiell terapi. Antallet slike komplikasjoner kan nesten reduseres til null ved innføring av premedikasjonsmedisin benzodiazepin-serien, sentrale nevrologika. Formålet med diazepam (for eksempel 5-10 mg etter kort kirurgisk inngrep, 10-20 mg - ved langvarig) og droperidol (2.5 til 7.5 mg) før kirurgi og / eller under det gjør det mulig å eliminere nesten alltid "wake-up svar" . Forekomsten av disse reaksjonene kan i stor grad unngås ved å begrense sensoriske afferente strømmer, dvs. Lukke øynene i oppvåkning fase, for å unngå for tidlig personlig kontakt med pasienten, så vel som snakker, og berører pasienten ..; de skjer ikke også med kombinert bruk av ketamin sammen med innåndede narkotiske stoffer.

Ketamin fordeles raskt og jevnt i kroppen i nesten alle vev, og konsentrasjonen i blodplasmaet reduseres med i gjennomsnitt 10 minutter. Halveringstiden til stoffet i vevet er 15 minutter. På grunn av den hurtige inaktivering av ketamin og dets lave innhold i kroppens fettlager, blir ikke kumulative egenskaper uttrykt.

Den mest intensive metabolismen av ketamin forekommer i leveren. Spaltningsproduktene fjernes hovedsakelig med urin, selv om andre muligheter for eliminering er mulig. Legemidlet anbefales å bruke intravenøst eller intramuskulært. Ved intravenøs administrering er startdosen 1-3 mg / kg kroppsvekt, narkotisk søvn oppstår i gjennomsnitt på 30 sekunder. En intravenøs dose på 2 mg / kg er vanligvis tilstrekkelig for anestesi innen 8-15 minutter. Ved intramuskulær administrering er startdosen 4-8 mg / kg, med kirurgisk smertelindring oppnådd i 3-7 minutter og varer fra 12 til 25 minutter.

Induksjon av anestesi skjer raskt og som regel uten spenning. I sjeldne tilfeller observeres en kort og mild tremor i ekstremiteter og tonisk sammentrekning av ansiktsmuskler. Vedlikehold Anestesi blir utført ved gjentatt intravenøs ketamin ved en dose på 1-3 mg / kg hvert 10-15 minutt kirurgi eller ketamin intravenøs infusjon med en hastighet på 0,1 til 0,3 mg / (kg - min). Ketamin er godt kombinert med andre anestetika og kan brukes sammen med tilsetning av narkotiske analgetika, innåndede narkotiske stoffer.

Selvpustet på bakgrunn av anestesi opprettholdes på et tilstrekkelig effektivt nivå ved bruk av kliniske doser av legemidlet; Bare en betydelig overdose (3-7 ganger) kan føre til nedsatt respirasjon. Svært sjelden, med intravenøs hurtig administrering av ketamin, oppstår en korttids apné (maksimalt 30-40 sekunder), som i regel ikke krever spesiell terapi.

Effekten av ketamin på kardiovaskulærsystemet er forbundet med stimulering av a-adrenoreceptorer og frigjøring av norepinefrin fra perifere organer. Den forbigående karakter av endringene i blodsirkulasjonen ved bruk av ketamin krever ingen spesiell terapi, og disse endringene er korte (5-10 min).

Bruken av ketamin gjør det derfor mulig å utføre anestesi mot bakgrunnen av selvstendig åndedrettsvern; risikoen for aspirasjon syndrom er mye lavere.

I litteraturen er det ganske motstridende data om effekten av ketamin på kontraktil aktivitet i livmoren. Dette skyldes trolig både konsentrasjonen av anestesi i blodet og tonen i det autonome nervesystemet.

For tiden anvendes som ketaminanestesi induksjons keisersnitt som mononarkoza for abdominal levering og "små" obstetriske operasjoner så vel som med henblikk på arbeids analgesi med intramuskulær formulering ved å slippe perfusjon.

Enkelte forfattere bruker en kombinasjon av ketamin med diazepam eller 2 ml syntodian, noe som tilsvarer 5 mg droperidol med ketamin intramuskulært i en dose på 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) utviklet en metode for smertelindring i arbeidskraft, induksjon av anestesi, bedøvelse ketamin på bakgrunn av mekanisk ventilasjon eller spontan pusting, så vel som anestesi med ketamin små obstetriske operasjoner. Forfatterne konkluderte med at ketamin har et relativt lite antall kontraindikasjoner. Disse omfatter - tilstedeværelsen av en sen toxicosis gravide, pshertenzii forskjellig genese i store og små opplag, psykiatrisk sykdom historie. Bertoletti et al. (1981) viser at intravenøs administrering av ketamin 250 mg pr 500 ml av 5% glukose i 34% oppløsning fødsel observert bremse av livmorsammentrekninger som korrelerte oxytocin. Methfessel (1981) undersøkte effekten av ketamin monoanestezii, ketamin, ketaminanestesi og seduksenovoy monoanestezii med forberedelse tokolyse (partusisten, dilatol) på indikatorer for intrauterin trykk. Det er blitt fastslått at den foreløpige administrasjonen (profylaktisk) av partusister reduserer effekten av ketamin på intrauterint press betydelig. Under forhold med kombinert ketamin-sedusjonsbedøvelse er denne uønskede effekten helt blokkert. I et forsøk på rotter, ketamin endres bare litt reaktiviteten av myometriet for bradykinin, men er årsaken til gradvis tap av følsomhet i livmoren til rotten prostaglandin.

Caloxto et al. Også i eksperimenter med en isolert rotteuterus, for å belyse virkemekanismen for ketamin, har den hemmende virkning på myometrium blitt vist, tydeligvis på grunn av inhiberingen av Ca ²⁺ -transport . Andre forfattere i klinikken avslørte ikke inhibitorisk effekt av ketamin på myometriumet, så vel som på arbeidsløpet.

Negativ effekt av ketamin på fosteret og det nyfødte barn er blitt identifisert som i smertelindring i arbeidskraft, og i operativ levering, hadde ingen effekt på resultatene av ketamin kardiotokogrammy og syre-base-status av fosteret og nyfødte.

Således utvider bruken av ketamin arsenalet av midler for å gi en keisersnitt-operasjon, anestesi av arbeidskraft ved bruk av forskjellige teknikker.

Butorphanol (moradol) - er et sterkt analgetisk middel til parenteral bruk og har nærhet til pentazocin. På styrke og varighet av tiltaket er hastigheten på effektens begynnelse nær morfin, men er effektiv i mindre doser; Dosen av moradol 2 mg gir sterk analgesi. Siden 1978 har moradol blitt mye brukt i klinisk praksis. Legemidlet gjennomtrer placenta med minimal effekt på fosteret.

Moradol administrert intramuskulært eller intravenøst i en dose på 1,2 ml (0,025 til 0,03 mg / kg) med fremkomsten av vedvarende smerte og cervixdilatasjon av 3-4 cm. Den analgetiske virkning ble oppnådd i 94% av fødende kvinner. Med intramuskulær injeksjon ble maksimal effekt av legemidlet observert etter 35-45 minutter, og med intravenøs - i løpet av 20-25 minutter. Varigheten av analgesi var 2 timer. Det var ingen negativ innvirkning moradola i doser på fosteret, livmor kontraktile aktivitet og tilstanden til den nyfødte.

Når du bruker legemidlet, bør du være forsiktig med pasienter med høyt blodtrykk.

Tramadol (tramal) - har en sterk analgetisk aktivitet, gir en rask og varig effekt. Uferre, men til aktiviteten av morfin. Når den administreres intravenøst, har den en smertestillende effekt etter 5-10 minutter, når den administreres intravenøst, etter 30-40 minutter. Effektiv i 3-5 timer. Intravenøst injisert i en dose på 50-100 mg (1-2 ampuller, opp til 400 mg, 0,4 g) per dag. I samme dose administreres intramuskulært eller subkutant. Negativ innvirkning på moderens fødsel, uterusens kontraktile aktivitet, avsløres ikke. En økt mengde mekoniumblanding i fostervæsken ble notert uten å endre karakteren av føtale hjerterytmen.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],