Sentrale og perifere kololinolytika (antispasmodik)

Stimulering av muskarine cholinerge reseptorer myometrium årsaker forsterket fosfoinositid hydrolyse, aktivering av fosfolipase A ₂, aktivering av proteinkinase C, redusert. Styrke fosfoinositidhydrolyse selektivt blokkerte 4-DANIDA, men ikke pirenzepin og AF-DX116. Evnen til muskarine antagonister for å redusere myometrial sammentrekning forårsaket av agonisten og data på interaksjonen mellom M-antagonist til M-kolinerge reseptorer myometriet ble oppnådd med funksjonelle studier og i bindingsforsøk, er sammenfallende. Det antas at det er vanskelig å vurdere at i myometrium er det forskjellige subtyper av muskariniske kolinergreceptorer. Det foreslås at muskariniske kolinergreceptorer av marsvin-myometrium tilhører M1-subtypen. Muskarinresponser er mer mangfoldig i ioniske mekanismer enn nikotinsyre, muskarin, tilsynelatende i alle tilfeller er knyttet til ionekanaler, ikke direkte, men gjennom et system av biokjemiske reaksjoner. Det er to hovedveier - økt metabolisme av fosfonositider og inhibering av adenylatcyklaseaktivitet. Begge disse kaskadreaksjonene kan føre til en økning i den intracellulære Ca ²⁺ konsentrasjon som kreves for mange muskariniske responser. Det utføres ved å øke permeabiliteten til membranen, noe som gjør at kalsiumioner kan komme inn i cellen fra omgivelsene, eller gjennom frigjøring av Ca ²⁺ fra intracellulære butikker.

Bruken av anticholinergika i slægter, dvs. Stoffer som blokkerer kololinoreaktive biokjemiske strukturer ved fortrinnsvis sentral eller perifer virkning, synes lovende. På grunn av bruk av visse antikolinerge midler, kan legen selektivt påvirke overføringen av kolinergimpulser i ulike deler av hjernen eller på periferien - i ganglia. Hvis vi tar i betraktning at kolinergiske mekanismer involvert i reguleringen av generisk handling er spesielt sterkt tonet under fødsel, blir faren for overeksubitasjon av dette svært følsomme systemet tydelig. Pharmacologists dybde utvikling av problemene viste at den sentrale virkning av enkelte antikolinergika fører til begrensning av de sentrale strøm-pulsene og dermed bidrar til å normalisere forholdet mellom de høyere sentre i nervesystemet og indre organer. Dette gir sistnevnte den nødvendige fysiologiske hvile og restaurering av funksjonshemninger.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) refererer til en gruppe av sentrale antikolinergiske midler, som den har en uttalt effekt på sentrale kolinerge synapser. Sentral antikolinergisk forsterke effekten av neurotrofisk og smertestillende midler, og, i motsetning til M-antikolinergika, ha en tilrette- effekt på høyere nerveaktivitet i form av styrke eksitatoriske og inhibitoriske prosesser, effektivisering av høyere nerveaktivitet.

Spasmolitin har en relativt liten atropyopodobnoaktivitet (j4) aktivitet atropin). I terapeutiske doser har det ingen effekt på pupilstørrelse, spyttutskillelse og hjertefrekvens. For jordemoderpraksis er det viktig at en stor rolle i antispasmodiske virkninger av legemidlet spilles av dets miotropiske virkning, uttrykt ikke verre enn i papaverin. I denne forbindelse brukes spasmolitin i klinikken som en universell antispasmodisk. Spasmolitin har en blokkerende effekt på vegetativ ganglia, adrenal medulla og hypofysialnal system.

Det antas at det mest lovende er spasmolitin og aprofen for klinisk bruk. I motsetning til M-holinolitov har H-holinolitiki færre bivirkninger (dilaterte elever, tørre slimhinner, forgiftning, døsighet, etc.).

Spazmolitin ved en dose på 100 mg oralt forbedres refleks aktivitet hos mennesker, ved å virke på kolinerge H-subkortikale strukturer og påvirke den økte bevegelsesaktivitet, som er viktig i kvinner med alvorlig psykomotorisk agitasjon. Dermed er uttalt motorisk eksitasjon i fødsel observert i 54,5% av tilfellene.

Anticholinergika sentrale ved blokkade cholinoreactive systemer i hjernen, først og fremst den retikulære formasjonen, og den cerebrale cortex og forhindre overdriving uttømming av det sentrale nervesystemet og derved forhindre sjokktilstander.

Dosering av spasmolytisk under graviditet og fødsel: En enkelt enkeltdose på 100 mg oralt; Den totale dosen av spasmolitin under leveransen er 400 mg. Bivirkninger og kontraindikasjoner for bruk av spasmolytisk hos gravide og delurente kvinner har ikke blitt notert.

Aprofen. Legemidlet har perifer og sentral M- og H-kololinolytisk virkning. Den perifere holi-nolytiske effekten er mer aktiv enn spasmolytisk. Har også en antispasmodisk effekt. Forårsaker økt tone og økt uterin sammentrekninger.

I obstetrisk praksis anvendes for induksjon av arbeidskraft: samtidig å styrke livmorkontraksjoner aprofen reduserer trekning av halsen og fremmer hurtigere cervixdilatasjon i I fasen av arbeidskraft.

Tilordne innsiden etter å ha spist i en dose på 0,025 g 2-4 ganger daglig; under huden eller intramuskulært injisert 0,5-1 ml av en 1% løsning.

Metacin. Legemidlet er et meget aktivt M-kolinolytisk middel. Det er et selektivt virkende perifert anticholinergt middel. På de perifere kolinergreceptorene virker metacin sterkere enn atropin og spasmolytisk. Metacin brukes som et kololinolytisk og antispasmodisk middel for sykdommer ledsaget av spasmer av glatt muskelorganer. Metacin kan brukes til å avlaste livmorens økende spenning i tilfelle trusselen om for tidlig fødsel og sen miskarriere, for premedikasjon i operasjon av keisersnitt. Bruk av stoffet reduserer amplituden, varigheten og frekvensen av livmoruttrengninger.

Metacin er foreskrevet inne før måltider til 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 ganger om dagen. Under huden, i musklene og i venen, injiser 0,5-2 ml av en 1% løsning.

Halidor (benzciclane) er et stoff som er mange ganger større enn effekten av papaverin for perifer, spasmolytisk og vasodilaterende effekt. I tillegg har stoffet en beroligende og lokalbedøvende effekt. Halidor - forbindelsen er toksisk og forårsaker bare mindre bivirkninger.

Det har blitt vist at halogenid er mindre giftig enn papaverin i alle administreringsmåter. Teratogen effekt ble studert på et stort antall dyr - mus, kaniner, rotter (100-300). Ifølge studier, da et halogenid ble administrert ved 10-50-100 mg / kg rotter og mus og 5-10 mg / kg - ble det ikke påvist kaniner fra begynnelsen av svangerskapet til tross for ekstremt høye doser.

Galidor har en utprøvd direkte myotropisk virkning: Ved en konsentrasjon 2-6 ganger lavere enn papaverin, lindrer den spasmodiske sammentrekninger av myometrium forårsaket av oksytacin. Legemidlet har også en klar lokalbedøvende effekt.

Når man studerer Halidorum virkning på blodsirkulasjonen i et forsøk på bedøvede hunder og katter intravenøs administrering ved en dose på 1-10 mg / kg kroppsvekt forårsaket en forbigående reduksjon i blodtrykket, men i mindre grad og varighet enn enn papaverin. Stoffet øker koronarblodstrømmen og reduserer motstanden til koronararteriene, og administrering av preparatet vnutrikarotidnoe forårsaker betydelig, men forbigående økning i blodtilførsel til hjernen (i forsøket på katter).

På grunn av styrken og varigheten av virkningen på cerebral sirkulasjon er halidoren overlegen no-shpa og papaverine, uten å skape en disproportion mellom blodtilførselen til hjernen og oksygenforbruket i hjernevævet.

Under kliniske forhold ble en signifikant perifer vasodilatorvirkning av halidor avslørt. Legemidlet brukes også til å fjerne perifer spasmer i anestesi og kirurgi. Halidorum mye brukt i behandling av koronare sirkulasjonsforstyrrelser, så vel som kraftig øker myokardial oksygen utnyttelsesgraden og forskyver konsentrasjonen av oksidert og redusert form i retning av opphopning i myokardiet av sistnevnte.

Nylig er det oppnådd nye data om effekten av en halidor på hjertet. Den "klassiske" utvidelsen av koronarbein-effekten er gunstig for ulike former for anginal smerte, siden stoffet ikke er for sterkt en vasodilator - det har antiserotonin effekt. Den vagolytiske effekten på hjertet, samt den spesifikke inhiberingen av visse metabolske prosesser, som virker på hjerteets metabolisme, har blitt avslørt.

For obstetrisk praksis er visceral spasmolytisk virkning av halidoren mest typisk. Oppsigelse av dysmenorr smerte ble notert. På grunn av sin beroligende effekt reduserer stoffet mentalt stress i premenstrualperioden. I forsøket har noen forfattere utviklet en metode for å vurdere aktiviteten in vivo av spasmolytiske legemidler i rotter ved måling av kontraksjon av glatt muskulatur som respons på lokal påføring av acetylkolin. Den foreslåtte ordningen av anordningen av eksperimenter som gjør det mulig raskt å evaluere den potensielle selektivitet på spasmolytika for å skille de indre organer - bestemmes av den relative aktivitet av spasmolytika i forhold til undertrykkelse av det hule legeme sammentrekninger (uterus, blære, tykktarm og endetarm), forårsaket av lokal påføring av acetylkolin.

Galidor er vellykket utnevnt i perioden for avsløring av livmorhalsen og utvisning av fosteret. I tilfeller av spastisk utstødning av livmoren under påvirkning av legemidlet, reduseres varigheten av I og II fødselsperioder. I studier ble den spasmolytiske effekten av halidor studert i koordinert arbeid, dystoki i livmorhalsen. Forkortelsen av åpningsperioden og glattere bevegelse av hodet langs generiske baner ble notert.

I forhold til ikke-shpa og papaverin har halidet en mer utprøvd antispasmodisk effekt i fravær av endringer i pulsfrekvens og blodtrykk. Legemidlet tolereres godt av kvinner som fødes i en dose på 50-100 mg inne, intramuskulært og intravenøst i en blanding med 20 ml 40% glukoseoppløsning.

Absolutte kontraindikasjoner til bruk av en halidor. Bivirkninger er ekstremt sjeldne og ufarlige. Det er rapporter om kvalme, svimmelhet, hodepine, tørr munn, hals, døsighet, samt allergiske hudutslett.

Ved parenteral administrering av legemidlet i ekstremt sjeldne tilfeller er det lokale reaksjoner.

Formfrigivelse: tabletter (piller) til 0,1 g (100 mg); 2,5% oppløsning i ampuller på 2 ml (0,05 g eller 50 mg av legemidlet).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]