Sentrale og perifere myorelaksantia

I de senere årene har sentralt virkende muskelavslappende midler blitt mye brukt i klinisk praksis. Dette skyldes at de, i motsetning til perifert virkende muskelavslappende midler, ikke slår av spontan pust og ikke har en negativ effekt på det kardiovaskulære systemet og andre vitale organer og systemer.

Den første studien av sentralt virkende muskelavslappende midler ble startet i 1946 av Benjern Bradley. De fleste av disse legemidlene har imidlertid beroligende egenskaper, og beroligende midler som eliminerer angst og frykt, som sibazon, har også en sentral muskelavslappende effekt. Den nøyaktige mekanismen for sentral muskelavslappende virkning er ikke kjent, selv om legemidler av denne typen hemmer spinale polysynaptiske reflekser og forstyrrer deres supraspinale regulering. Noen legemidler påvirker også retikulære nevrale mekanismer som kontrollerer muskeltonus.

Sentralt virkende murelaksanter

Preparat	Enkeltdose, g (tabletter)
Benzodiazepiner (sibazon, diazepam)	0,005–0,02
Isoprotan (karisoprodol)	0,25–0,35
Klorzoksazon (Paraphon)	0,25–0,5
Metokarbamol (Robaxin)	0,25–0,5
Metaxalon (relaxin)	0,8
Baclofen (Lioresal)	0,01–0,03

I praksis har forskere fastslått at myokain, en representant for sentrale muskelavslappende midler, forårsaker en reduksjon i den elektriske eksitabiliteten til skjelettmuskulaturen i 30 minutter etter administrering. Det har også en moderat smertestillende og beroligende effekt. Muskelavslapning er ikke ledsaget av ubehagelige opplevelser, så legemidlet har blitt mye brukt i klinisk praksis. I mange land er dette legemidlet kjent under forskjellige navn: myokain (Østerrike), Mi-301 (Tyskland) og GGT-forte - også Tyskland. I 1962 utviklet F. Yu. Rachinsky og OM Lerner et identisk legemiddel - myocent (mefedol). Det finnes mer enn 50 forskjellige navn for mefedol.

For klinisk bruk anbefales det å administrere mephedol intravenøst som en 10 % løsning i 5 % glukose, 20 ml om gangen, eller som en 20 % løsning, 10 ml i ampuller. Ved utilstrekkelig avslapning av de tverrstripete musklene kan dosen økes til 40 ml løsning. Virkningsvarigheten til den første dosen er 25–35 minutter. Deretter administreres om nødvendig en vedlikeholdsdose – 1–2 g (10–20 ml av en 10 % løsning av mephedol). Hvis det dannes sediment i ampullen, anbefales det å varme den opp i varmt vann, hvoretter sedimentet forsvinner. Mephedol tatt oralt har ingen effekt.

Absolutte kontraindikasjoner for bruk av mephedol i klinisk praksis er ikke fastslått på grunn av legemidlets ubetydelige toksisitet og fraværet av kumulasjon. Det anbefales ikke å bruke legemidlet ved alvorlige hjerte- og karsykdommer ledsaget av alvorlig hypotensjon. Mild svimmelhet og en følelse av blod som suser til hodet forekommer ekstremt sjelden. Disse følelsene kan unngås ved å administrere legemidlet sakte. Mephedol ble godkjent av Helsedepartementets farmakologiske komité i 1966 og er identisk i kjemiske og farmakologiske egenskaper med de ovennevnte legemidlene som brukes i utlandet.

Den første testen av effekten av mefedal på livmorens motoriske funksjon ble utført på drektige og ikke-drektige kaniner av V.A. Strukov og L.B. Eleshina (1968). Det ble funnet at mefedol ikke reduserer tonusen i den drektige livmoren og ikke endrer dens kontraktile aktivitet. Mot bakgrunnen av mefedol har uterotoniske legemidler (pituitrin, oksytocin, pachycarpin, etc.) sin vanlige effekt.

Ved bruk av mefedol på en klinikk ble det funnet at legemidlet reduserer følelsen av frykt, mentalt stress, undertrykker negative følelser, og dermed sikrer rolig oppførsel hos den gravide kvinnen og den fødende kvinnen. I tillegg observeres i de aller fleste tilfeller en markant reduksjon i reaksjonen på smertestimuli ved administrering av legemidlet. Dette skyldes sannsynligvis det faktum at mefedol, i likhet med andre sentrale muskelavslappende midler, på grunn av den doble virkningen, tilhører to grupper av stoffer - muskelavslappende midler og beroligende midler.

Mefedol, når det administreres i en dose på 1 g, har ikke en negativ effekt på fosteret og den nyfødte, på grunn av svak penetrasjon gjennom morkaken. Det er vist at mefedol i en dose på 20 ml av en 10 % løsning administrert intravenøst ikke forverrer hemostaseforholdene hos kvinner under fødsel. Derfor kan mefedol brukes under fødsel for å avslappe bekkenbunnsmusklene og forhindre fødselstraumer. Dette er viktig, siden moderne studier (WHO) viser at bivirkningene av episiotomi (smerte, seksuelle problemer) kan være mer betydelige ved perineal disseksjon enn ved naturlig ruptur.

Kliniske og eksperimentelle studier har vist at mefedol er et effektivt middel for behandling av frysninger på grunn av dets hypotermiske effekt (etter abdominale operasjoner, blodoverføringer). En metode for bruk av mefedol ble utviklet - på slutten av utvidelsesperioden hos kvinner som føder igjen eller i begynnelsen av utstøtingsperioden hos kvinner som føder for første gang, dvs. 30-45 minutter før barnets fødsel, administreres en 10 % løsning av det sentralt virkende muskelavslappende midlet mefedol (1000 mg) i en 5 % glukoseløsning (500 mg) sakte intravenøst til den fødende kvinnen. Mefedol har en selektiv avslappende effekt på musklene i perineum og bekkenbunn. Legemidlet bidrar til å forhindre perinealruptur - hyppigheten av skade ved bruk av legemidlet er 3 ganger lavere enn i kontrollgruppen. Ved premature fødsler gjorde bruk av mefedol det mulig å unngå perineal disseksjon (kirurgisk traume) og også å forhindre traume mot hodet til det premature fosteret på grunn av den avslappende effekten av mefedol på musklene i perineum og bekkenbunn. Dermed reduserer bruk av mefedol fødselstraumer hos moren, og bidrar til å forhindre traumer hos fosteret og den nyfødte under normale og kompliserte fødsler.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]