Dopaminerge legemidler

Levodopa. Dioksyfenylalanin (DOPA eller DOPA) er et biogent stoff som dannes i kroppen fra tyrosin og er en forløper for dopamin, som igjen omdannes til noradrenalin og deretter til adrenalin. Levodopa absorberes godt ved oral inntak, med maksimal konsentrasjon i blodplasmaet som dannes etter 1-2 timer. Det skilles i stor grad ut via nyrene, mindre med avføring.

Legemidlet administreres oralt under eller etter måltider. Startdosen er vanligvis 0,25 g, hver 2.-3. dag økes dosen med 0,25 g til en daglig dose på 3 g.

Legemidlet reduserer psykomotoriske og emosjonelle reaksjoner.

Studier har vist at levodopa, ved å gjenopprette aktiviteten til det sympatiske nervesystemet, fremmer en raskere forsvinning av hjertesviktssymptomer og akselererer reparative prosesser. Etter en behandling med levodopa økte dopaminutskillelsen med 3,4 ganger og noradrenalinutskillelsen med 65 %, noe som indikerer en betydelig økning i intensiteten av biosyntesen av både dopamin og noradrenalin. Samtidig forble adrenalinutskillelsen uendret. Følgelig øker noradrenalin/adrenalin-forholdet med 1,5 ganger.

Levodopa stimulerer syntesen av noradrenalin, og fremmer dermed en raskere forsvinning av symptomene på hjertesvikt. Identiske mønstre observeres i en rekke komplikasjoner under graviditet og fødsel – noradrenalin/adrenalin-forholdet er forstyrret, og derfor er bruk av levodopa effektiv når det gjelder å forhindre svekkelse i fødselen.

I forsøk på rotter, mus og kaniner ble det ikke funnet noen embryofetotoksisk eller teratogen effekt; selv i doser på 75-150-300 mg/kg hadde legemidlet gitt til rotter på dag 6-15 av svangerskapet ingen skadelig effekt på fosteret.

Levodopa brukes med hell i doser på 0,25–2 g/dag i kompleks behandling av spontanabort.

Ved bruk av legemidlet er ulike bivirkninger mulige i form av dyspeptiske fenomener (kvalme, oppkast, tap av appetitt), ortostatisk hypotensjon, arytmi, hodepine, ufrivillige bevegelser, angst, takykardi.

Utgivelsesform: kapsler og tabletter på 0,25 og 0,5 g i pakninger på 100 og 1000 stykker.

Metyldopa (metyldopum, dopegyt). En forløper til den «falske» adrenerge mediatoren alfa-metylnoradrenalin, en dopa-dekarboksylasehemmer, metyldopa, i likhet med klonidin, hemmer synaptiske impulser og forårsaker en reduksjon i arterielt trykk. Hypotensjon er ledsaget av en nedgang i hjertesammentrekninger, en reduksjon i hjerteminuttvolum og perifer motstand.

Metyldopa brukes som et hypotensivt middel som reduserer perifer vaskulær motstand og er effektivt ved hypertensjon. Legemidlet har ikke en sterkere hypotensiv effekt enn sympatolytika, men tolereres bedre og forårsaker færre bivirkninger. Derfor brukes det i økende grad i behandling av arteriell hypertensjon under graviditet, fødsel og etter fødsel, uten å ha en negativ effekt på mors kropp, fosterets tilstand og den nyfødte. Det er ennå ikke helt klart om metyldopa krysser morkakebarrieren, men bruken i siste trimester av svangerskapet har ikke vist føtoembryotoksiske eller teratogene effekter.

Metyldopa foreskrives oralt i form av tabletter på 0,25 g. Vanligvis starter de med 0,25–0,5 g per dag, deretter økes dosen til 0,75–1 g, og hvis effekten er utilstrekkelig, til 1,5–2 g per dag.

Det bør tas i betraktning at effekten av metyldopa er kortvarig, og etter seponering av legemidlet stiger blodtrykket igjen.

Utgivelsesform: tabletter på 0,25 g i en pakke med 50 stk.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]