Antiandrogener som et middel mot håravfall

I forbindelse med etableringen av androgens nøkkelrolle i utviklingen av normal skallethet og manifestasjoner av syndromet av hyperandrogenisme, brukes i behandlingen av disse sykdommene substanser med antiandrogene egenskaper. Virkningsmekanismen for antiandrogener er forskjellig. Undertrykkelsen av androgen-effekten oppnås enten ved å hemme aktiviteten til enzymet 5a-reduktase eller ved blokkering av androgenreseptorer i målvev eller ved å øke produksjonen av globulinbindende kjønnshormoner.

Antiandrogener av steroidstrukturen

1. Finasterid (Proscar, Propecia) er et syntetisk 4-azosteroid, en spesifikk type II 5a-reduktaseinhibitor; når det administreres oralt, reduserer nivået av DTS uten å endre nivåene av testosteron, kortisol, prolactin, tyroksin, østradiol og globulin, bindende kjønnshormoner

I en daglig dose på 5 mg, brukes finasterid (Proscar) til behandling av prostatisk adenom.

For behandling av vanlig skallethet hos menn anbefales finasterid i en dose på 1 mg per dag (Propecia). Propecia forhindrer fremdriften av alopecia og fremmer veksten av nytt hår. Legemidlet er beregnet på langtidsbruk (12-24 måneder). Den terapeutiske effekten er merkbar etter 3-6 måneder av total behandling, men en signifikant klinisk forbedring er observert ved slutten av det første behandlingsåret hos 48% av pasientene og ved utgangen av det andre året - i 80%. Legemidlet er angitt for behandling av androgene skallethet bare hos menn: det er mest effektivt ved innledende og moderat uttrykt skallethet (I-III typer ifølge J. Hamilton); påvirker ikke veksten av hår i regionen av de bitemporale skallene.

Kontra:

• Finasterid er kontraindisert hos gravide kvinner og kvinner i fertil alder. Siden stoffet er en spesifikk hemmer av 5a-reduktase type II, er det mulig hypospadier (lidelser i de ytre kjønnsorganene) hos et hannfoster. Gravide kvinner bør ikke engang berøre kapsler med kapslede kapsler (knuste, ødelagte tabletter) på grunn av risikoen for absorpsjon.
• Intoleranse for stoffets komponenter.

Forsiktig - utsett forsiktighet pasienter med funksjonelle leverproblemer, da det er i leveren at finasterid metaboliseres mest aktivt.

Bivirkninger: 1,2% av pasientene utvikler impotens, nedsatt libido, reduksjon i ejakulasjonsvolum, gynekomasti. Disse komplikasjonene oppstår når stoffet avbrytes og ikke trenger ekstra behandling.

Dosering: 1 mg (1 tabell) en gang daglig, uansett matinntak. Langvarig bruk anbefales. Oppsigelse av behandling returnerer pasienten til den opprinnelige tilstanden av skallethet omtrent ett år etter at legemidlet ble avsluttet.

2. Cyproteronacetat (Androkur, Androkur Depot) er et derivat av hydroksyprogesteron. Ved sin struktur er cyproteron et progestogen, men dets progestasjonsegenskaper er dårlig uttrykt. Har en kraftig antiandrogen effekt, er stoffet effektivt i behandling av vanlig skallethet og andre hudsykdommer av androgen genese hos kvinner. Cyproperon erstatter androgener i de cytoplasmatiske reseptorene til hårsekkene. Siden stoffet har en antiøstrogen effekt, er østrogenadministrasjon nødvendig for å opprettholde regelmessigheten i menstruasjonssyklusen. Kombinert behandling med cyproteron og etinyløstradiol utføres i henhold til et system kalt "syklisk antiandrogenbehandling".

Den optimale dosen av cyproteronacetat (CPA) for behandling av normal skallethet er ennå ikke utarbeidet. Gode resultater er oppnådd med høydose CPA (50-100 mg daglig fra 5. Til 14. Dagene av menstruasjonssyklusen) i kombinasjon med 0,050 mg etinyløstradiol fra 5. Til 25. Dagene av syklusen. Kontrollen av effektivitet, utført et år senere for å unngå mulige sesongvariasjoner, viste objektivt en økning i hårets diameter og mengden hår i anagenfasen. Det ble notert at det optimale resultatet oppnås hos kvinner med normale serumnivåer av vitamin B12 og jern.

Ifølge et annet synspunkt er lave doser av CPA i normal skallethet mer effektive enn høye. I denne sammenheng fortjener prevensjonen Diane-3 5 (Diane-3 5), hvis 1 piller inneholder 2 mg CPA og 0,035 mg etinylestradiol. Legemidlet tas 1 tablett om dagen fra den første dagen i menstruasjonssyklusen i henhold til ordningen angitt på pakken. Behandlingens varighet for vanlig skallethet er 6-12 måneder.

I en dose på 100 mg per dag og over er CPA hepatotoksisk. I de senere år har det vært rapporter om økt risiko for ondartet leverskala i leveren mot bakgrunnen av CPA. Formålet med stoffet bør avtales med gynekologen - endokrinologen.

3. Østrogener og gestagenser.

I mange år har kombinert orale prevensjonsmidler som inneholder østrogener og gestagenser, blitt brukt til å behandle kvinner med androgen alopecia og andre manifestasjoner av hyperandrogenisme syndrom. Østrogener øker produksjonen av globulin, bindende kjønnshormoner; Resultatet er at testosteronnivåene i blodserumet reduseres. Gestagene hemmer 5a-reduktase og binder cytosoliske androgenreseptorer. Foreløpig er preferanse gitt til tredje generasjons progesterer, som er blottet for bivirkningene av antiøstrogen (desogestrel, norgestimat, gestadene). Gode resultater har blitt oppnådd ved bruk av preparatet av silest, som inneholder norgestimat og etynylestradiol. Dessverre forårsaker langsiktig bruk (mer enn 5 år) av disse stoffene dysmenoré. Utnevnelsen av orale prevensiver bør avtales med gynekologen - endokrinologen.

Lokal bruk av østrogener og progestogener, hver for seg eller i kombinasjon, har vært ineffektiv i både kvinner og menn.

4. Spironolakton (aldactone, Veroshpiron) er en mineralocorticoid, en diuretisk og antihypertensiv virkning. Legemidlet: er også en konkurransedyktig antagonist av aldosteron. Når de administreres oralt i en dose på 100-200 mg / dag har en utpreget anti-androgen effekt, på grunn av deres evne til å inhibere testosteron adrenal reseptorer og blokkerer TTP i stedet for den komplekse translokasjon til kjernen av hårsekkceller.

Det er foreskrevet for kvinner over 30 år i 6 måneder. I en daglig dose på 200 mg, er spironolakton godkjent som en behandling for vanlig skallethet hos 6 kvinner; oppnådde et godt kosmetisk resultat. Som bivirkninger hevelse i brystkjertlene, ble dysmenoré observert. Siden stoffet forårsaker feminisering av det mannlige fosteret, er det nødvendig å administrere orale prevensiver. Langsiktig bruk av spironolakton øker risikoen for å utvikle brysttumorer.

Hos menn forårsaker spironolakton en reduksjon i libido og gynekomasti. Legemidlet er kontraindisert ved akutt nyresvikt, det nefrotiske stadium av kronisk nephritis. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidlet til pasienter med ufullstendig atrioventrikulær blokade.

Antiandrogener av ikke-steroid struktur

• Bikalutamid (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamid (fluor, flucin)

Legemidler med en veldig sterk anti-androgen effekt; blokkere androgenreseptoren av målceller, forhindre utvikling av biologiske effekter av endogene androgener. De brukes til palliativ behandling av prostatakreft. Informasjon om den systemiske søknaden for behandling av normal alopeci der. Opplevelsen av lokal bruk av flutamid i små doser i kombinasjon med minoksidil er rapportert. Denne kombinasjonen ga mer merkbare resultater enn monoxidil monoterapi.

Antiandrogener av vegetabilsk opprinnelse.

1. Frukt av dvergpalme (Serenoa repens)

I palmetto Frukten inneholder en rekke fettsyrer (kaprinsyre, kaprylsyre, laurinsyre, oljesyre og palmitinsyre), en stor mengde av fytosteroler (beta-sitosterol, stigmasterol, cycloartenol, lupeol et al.), Og den harpiks og tanniner. Røde dvergpalme bær har lenge vært brukt i alternativ medisin for behandling av prostatitt, enuresis, testikulær atrofi, impotens.

Serenoa repens ekstrakt er et aktivt stoff av prostarene preparater, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mekanismen for antiandrogen virkning av ekstraktet er ennå ikke fullstendig forstått. Den hemmende effekten på nivået av østrogen- og androgene reseptorer i kjernen ble avslørt. Legemidlene er anbefalt for behandling av godartet prostatahyperplasi, påvirker ikke nivåene av T, FSH og LH i blodplasma hos menn. Data om effekten av ekstraktet av dvergfruktfrukt på prosessen med alopeci er ikke tilstrekkelig til å bli anbefalt for behandling av androgenetisk alopecia, selv om positive resultater allerede er blitt publisert, og hos kvinner. Når de brukes i anbefalte doser, tolereres stoffene godt av pasienter, påvirker ikke seksuell aktivitet, appetitt, kroppsvekt, blodtrykk, hjertefrekvens; Ingen tilfeller av overdose er rapportert. Inntil nå har ingen klinisk signifikante interaksjoner av disse legemidlene med andre legemidler blitt identifisert.

2. Frukt av palm sabal (Sabal serrulata).

Lipofil ekstrakt fra palm sapal frukt hemmer enzymer 5a-reduktase og aromatase, og derved hemmer dannelsen av dihydrotestosteron og 17-estradiol fra testosteron; er et aktivt stoff i phytopreparation Prostaplant. Legemidlet brukes til å behandle godartet prostatahyperplasi hos voksne menn, har ingen kontraindikasjoner. Ingen tilfeller av overdose av stoffet Prostaplant har blitt rapportert, stoffet interaksjon er ikke beskrevet.

Informasjon om bruk Prostaplanta for behandling av androgen alopeci er det foreløpig ingen, men i fremtiden Prostaplant som drugzh urtemedisiner kan seriøst konkurrere med finasterid, har en rekke alvorlige bivirkninger.

Dermed er systemisk bruk av antiandrogener effektive for å forebygge og behandle normal alopecia, men behovet for et lengre (kanskje livslangt) inntak av disse legemidlene er skuffende.

Andre stoffer

1. Simvastin brukes for fedme for å redusere kroppsmassen til bearbeiding senker kolesterolnivået i blodet, og derved å redusere nivået av testosteron (T syntetisert fra kolesterol). Anti-androgen effekt av Simvastin vurderes som svak.
2. Cimetidin (Tagamet, Belomet, etc.)

Cimetidin tilhører den første generasjonen av histamin H2-reseptor blokkere, den brukes til behandling av magesår; er også en inhibitor av DTS. Som et middel for behandling av normal skallethet ble stoffet testet på 10 kvinner som fikk 300 mg cimetidin 5 ganger daglig i 9 måneder. Resultatene av terapi vurderes som gode og gode. Samtidig er det en publikasjon som beskriver alopecia forårsaket av bruk av cimetidin.

Ved bruk av cimetidin kan det være forskjellige bivirkninger: diaré, muskelsmerter, hodepine, svimmelhet, depresjon. Med langvarig bruk av høye doser av legemidlet kan gynekomasti utvikles, noe som skyldes evnen til å stimulere utskillelsen av prolaktin. Bruk av cimetidin hos menn kan føre til impotens og tap av libido.

[1], [2], [3], [4], [5]