N-kolinolytika

Gangleron. Legemidlet har ganglionblokkerende, sentrale antikolinerge, antispasmodiske og bedøvende effekter.

Gangleron er et stabilt stoff som sakte hydrolyseres i kroppen. Det utvider blodårene og forårsaker en hypotensiv effekt.

Ved kardiovaskulær patologi undertrykker bruk av gangleron i en dose på 1–3 mg/kg kroppsvekt betydelig reflekser fra hjertet, normaliserer patologiske endringer i elektrokardiogrammet, forbedrer ernæringen til hjertet og reduserer strømmen av vasokonstriktoriske impulser til koronarkarene. Bruk av gangleron ved hypertensjon er også svært effektiv.

I en serie studier av effekten av gangleron på kroppens oksygenforsyning ble det vist at ved en dose på 0,5–1 mg/kg øker legemidlet gradvis oksygeninnholdet med 7,1 ± 1,8 % i arterielt blod innen det 20.–30. minutt. Samtidig observeres en kraftig, men kortvarig økning i oksygeninnholdet i venøst blod (9,4 ± 1,6 %) ved doser på 2–3 mg/kg, samt en økning i volumetrisk hastighet av venøs blodstrøm med 9,4 ± 3,1 %. Arterietrykket avtar gradvis og synker med 18,0 ± 7,4 % 60 minutter etter administrering av gangleron i en dose på 2–3 mg/kg. Ved administrering av gangleron i en dose på 2–5 mg/kg ble det observert en ganske betydelig økning i oksygeninnholdet i blodet – med 20–70 % av det opprinnelige nivået. Dermed fører bruk av gangleron til en betydelig økning i arteriell blodoksygenering, en reduksjon i dyspné og en økning i vevsoksygenforbruk. Dette er sannsynligvis årsaken til den gunstige effekten i behandlingen av angina og andre sykdommer.

Det er fastslått at gangleron har en stimulerende effekt på livmoren. Det blokkerer selektivt impulsledning i de parasympatiske gangliene. Legemidlet har dermed vist seg å ha en acetylkolinlignende effekt. Følgelig har stoffet, sammen med ganglionisk blokkerende aktivitet, også en kolinerg effekt, og denne effekten manifesterer seg på nivået av postganglioniske kolinerge synapser.

Gangleron brukes 2–4 ml intramuskulært eller intravenøst: enkeltdose (4 ml av 1,5 % løsning – 60 mg), daglig (12 ml av 1,5 % løsning).

Kvateron. Legemidlet blokkerer ledningen av eksitasjon i de parasympatiske og, i mindre grad, sympatiske gangliene, og har en viss koronar dilaterende effekt. Det har en hypotensiv effekt, og som er svært viktig for obstetrisk praksis, normaliserer arterielt trykk ved hypofysehypertensjon. Kvateron er spesielt indisert for tilstander ledsaget av økt tonus i de parasympatiske nervene og glatt slimhinne.

Ved bruk av kvateron er bivirkninger mulige - svimmelhet, tendens til forstoppelse, moderat takykardi. Det er ingen spesifikke kontraindikasjoner for bruk av kvateron.

I eksperimentelle studier utført på katter og kaniner ble det fastslått at intravenøs administrering av kvateron i doser på 0,02–0,05 mg/kg stimulerer livmorens motoriske aktivitet, noe som forårsaker en økning og hyppigere bølger av sammentrekninger i livmormusklene som varer opptil 2 timer. Følgende faktum, fastslått av forfatteren, er svært viktig – ved samtidig registrering av sammentrekninger fra hornet og livmorhalsen, sammen med en økning i den motoriske aktiviteten til hornets nevromotoriske apparat, oppstår det avslapning av livmorhalsen. Ved bestemmelse av noen biokjemiske indekser, sammen med en økning i livmorens kontraktile aktivitet, ble det observert en reduksjon i kolinesteraseaktiviteten i vev og en økning i innholdet av acetylkolin. I tillegg ble det vist at N-kolinolytika (gangleron, kvateron), når de brukes til å stimulere livmorens sammentrekninger under svak fødsel, har en uttalt fødselsstimulerende effekt.

Dosering: 30–40 mg oralt 3 ganger daglig. Høyere doser for voksne: oralt enkeltdose – 0,05 g, daglig – 0,2 g.

Pentamin. Det mest karakteristiske trekket ved pentamins virkning er dets evne til å blokkere overføringen av impulser i de autonome gangliene.

Indikasjonene er i utgangspunktet de samme som for andre lignende ganglionblokkere. Det er betydelig erfaring med bruk av pentamin ved hypertensive kriser, spasmer i perifere kar, spasmer i tarm og galleveier, nyrekolikk, bronkial astma (lindring av akutte anfall), eklampsi, kausalgi, lungeødem, hjerneødem.

Antikolinergika har funnet bred anvendelse for regulering av fødselsaktivitet. Fullstendig ganglionisk blokkering oppnås ved bruk av pentamin i en dose på 2 mg/kg.

Legemidlet reduserer utskillelsen av katekolaminer fra binyrene, perifer vaskulær tone, fremmer hemodynamisk stabilisering, forbedrer oksidative prosesser, forhindrer utvikling av traumatisk sjokk og lungeødem.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]