Ukentlig injeksjon erstatter hyppige piller for Parkinsons sykdom

En ny ukentlig injiserbar medisin kan revolusjonere livene til mer enn åtte millioner mennesker med Parkinsons sykdom, og potensielt erstatte behovet for å ta flere piller hver dag.

Forskere ved University of South Australia (UniSA) har utviklet en injiserbar formulering med forlenget frigivelse som gir en jevn tilførsel av levodopa og karbidopa – to viktige legemidler i behandlingen av Parkinsons sykdom – i en hel uke. Den biologisk nedbrytbare formuleringen injiseres under huden eller i muskelvev, hvor den gradvis frigjør legemidlene over syv dager.

Studien, med tittelen «Utvikling av et in-situ-formende implantatsystem for levodopa og karbidopa for behandling av Parkinsons sykdom», er publisert i tidsskriftet Drug Delivery and Translational Research.

Hyppig medisinadministrasjon er en betydelig belastning, spesielt for eldre pasienter eller de med svelgevansker, noe som resulterer i svingninger i blodnivået av legemidler, flere bivirkninger og redusert behandlingseffektivitet.

Ledende forsker professor Sanjay Garg, fra UniSAs senter for farmasøytisk innovasjon, sier at det nyutviklede injiserbare legemidlet kan forbedre behandlingsresultatene og pasientenes etterlevelse betydelig.

«Målet vårt var å lage en formulering som forenkler behandlingen, forbedrer etterlevelse og gir et stabilt terapeutisk nivå av legemidlet. Denne ukentlige injeksjonen kan være et reelt gjennombrudd i behandlingen av Parkinsons sykdom», sier professor Garg.

«Levodopa er fortsatt gullstandardbehandlingen for Parkinsons sykdom, men den korte halveringstiden betyr at den må tas flere ganger om dagen.»

UniSA PhD-student Deepa Nakmode legger til at in-situ-implantatet er designet for å frigjøre levodopa og karbidopa jevnt over en periode på én uke, og opprettholde stabile plasmanivåer av legemidler og redusere risikoen forbundet med svingninger i konsentrasjon.

«Etter mange år med dedikert forskning er det utrolig givende å se at vår innovasjon innen langtidsvirkende injeksjoner for Parkinsons sykdom når dette stadiet. Det er allerede søkt om australsk patent på utviklingen vår», sier Nakmode.

Den injiserbare gelen kombinerer FDA-godkjent biologisk nedbrytbar PLGA-polymer med Eudragit L-100, en pH-følsom polymer, for å gi kontrollert og vedvarende legemiddelfrigjøring.

Omfattende laboratorietesting har bekreftet systemets effektivitet og sikkerhet:

• Mer enn 90 % av levodopadosen og mer enn 81 % av karbidopadosen ble frigitt innen syv dager.

• Implantatet var mer enn 80 % degradert i løpet av en uke og viste ingen signifikant toksisitet i cellelevedyktighetstester.

• Formelen kan injiseres med en tynn 22G-nål, noe som minimerer ubehag og eliminerer behovet for kirurgisk implantatplassering.

«Implikasjonene av denne studien er betydelige», sier professor Garg. «Å redusere hyppigheten av legemiddeladministrasjon fra flere ganger daglig til én ukentlig injeksjon er et stort skritt fremover i Parkinsons behandling. Vi forbedrer ikke bare legemiddeltilførselen, vi forbedrer pasientenes liv.»

Professor Garg bemerker at teknologien kan tilpasses for andre kroniske sykdommer som kreft, diabetes, nevrodegenerative lidelser, smertelindring og kroniske infeksjoner som krever langvarig medikamentadministrasjon.

Systemet kan konfigureres til å frigjøre legemidler over flere dager eller flere uker, avhengig av terapeutiske behov.

Forskere ved UniSA håper å starte kliniske studier i nær fremtid og vurderer å kommersialisere teknologien.

Parkinsons sykdom er den nest vanligste nevrologiske lidelsen, og rammer mer enn 8,5 millioner mennesker over hele verden. Det finnes for tiden ingen kur for sykdommen, og symptomene – skjelvinger, stivhet og langsomme bevegelser – kontrolleres med orale medisiner som tas flere ganger om dagen.